GLPBio

BVT 2733

Catalog No.: GC15738Purity:>98.00%

BVT 2733は強力で、選択的で、経口活性の非ステロイド11β-ヒドロキシデヒドロゲナーゼ1(11β-HSD1)阻害剤であり、IC50値は96nMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


BVT 2733
Cas No.: 376640-41-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$27.00
1
5mgIn Stock
$28.00
1
10mgIn Stock
$47.00
1
25mgIn Stock
$94.00
1
50mgIn Stock
$155.00
1
100mgIn Stock
$224.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

BVT 2733は強力で、選択的で、経口活性の非ステロイド11β-ヒドロキシデヒドロゲナーゼ1(11β-HSD1)阻害剤であり、IC50値は96nMである[1]。BVT 2733は、11β-HSD1を標的にすることで、NF-κB/MAPKシグナル伝達経路の活性を阻害し、NLRP3インフラマソームの活性化を阻止し、よって敗血症に関連する内皮損傷を軽減する[2]。BVT 2733は、代謝研究に広く使われ、糖尿病マウスの肝臓機能を改善する[3]。

In vitro(体外)実験で、BVT 2733(100µM)で1時間前処理したところ、リポ多糖(LPS)誘発性のTHP-1細胞で、11β-HSD1、IL-6とIL-1βのmRNA発現レベルの上昇が阻害され、ROSの産生が減少し、ミトコンドリア膜電位の恒常性が維持された[4]。100µM BVT 2733で14日間処理したところ、内因性グルココルチコイドに誘発された機能障害からMC3T3-E1細胞が保護され、骨形成関連遺伝子の発現が増えた[5]。

In vivo(体内)実験で、100mg/kgのBVT 2733を16日間、毎日二回経口投与したところ、飲食誘発性肥満マウスで、摂食量と体重の増加が減少した[6]。BVT 2733(100mg/kg)を2週間、毎日二回経口投与したところ、マウスで、コラーゲン誘発性の関節炎が軽減され、血清でTNF-α、IL-1β、IL-6とIL-17のレベルが低下した[7]。BVT 2733(167mg/kg/日)を7日間皮下注射したところ、自発的な高血糖KKAyマウスで、肝臓グルコース-6-ホスファターゼのmRNAレベル、血糖値と血清インスリン濃度が低下した[8]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

THP-1細胞

調製方法

37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清(FBS)、1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したRPMI-1640培地でTHP-1細胞を培養した。5×105個/mlの密度で、THP-1細胞を12ウェルのプレートに播種し、37℃で6時間インキュベートした。LPS処理の1時間前に、細胞をBVT 2733のある/ない状態でインキュベートした。LPSとLPS+BVT 2733グループの中の細胞を37℃、LPSで6時間処理した。細胞内ROSのレベルを検出した。

反応条件

100µM;1時間

応用

BVT 2733の処理により、LPSに暴露されたTHP-1細胞で、細胞内ROSのレベルが低下した。
動物実験 [2]:

動物モデル

雄のDBA/1マウス

調製方法

雄のDBA/1マウス(8週齢;18-22g)を標準条件[室温(22-24°C)と湿度(40-60%)、12時間の明暗周期]下で飼育し、食物と正常な飲用水を自由に摂取させた。マウスの尾の付け根に、同量の完全Freund's adjuvantで乳化した100μgのウシII型コラーゲン(CII)を皮内免疫化した。DBA/1マウスに、免疫化の21日後に、同量の完全Freund's adjuvantで乳化した100μgのCIIを追加で皮内注射した。マウスを関節炎の症状について検査し、下記のとおりにスコアをつけた:0:変化なし、1:1本の指の著しい腫れと発赤、2:四肢の軽度の腫れと紅斑、または二本以上の指の腫れ、3:四肢の著しい腫れと紅斑、4:四肢の最大級の腫れと紅斑、その後の強直。BVT 2733を12% β-hydroxypropylcyclodextrinと0.3%の塩化ナトリウムに溶解した。BVT 2733を毎日二回経口投与した。マウスには、最初の免疫化の24日後(追加免疫化の3日後)から、BVT 2733(100mg/kg;経口投与)または溶媒を2週間、毎日二回投与した。対照マウスには溶媒のみを注射した。マウスを殺処分し、分析の為に、後肢を採取した。

剤形

100mg/kg;毎日二回;2週間;経口投与

応用

BVT 2733の処理により、マウスの後肢で、関節炎の重症度が軽減され、関節の破壊が減少した。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
376640-41-4
化学名
3-chloro-2-methyl-N-(4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
SMILES
CC1=C(Cl)C=CC=C1S(NC2=NC(CC(N3CCN(CC3)C)=O)=CS2)(=O)=O
分子式
C17H21ClN4O3S2
分子量
428.96
溶解性
≥ 42.9mg/mL in DMSO
保存条件
Store at -20°C
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

Review for BVT 2733

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