BVT 2733は強力で、選択的で、経口活性の非ステロイド11β-ヒドロキシデヒドロゲナーゼ1(11β-HSD1)阻害剤であり、IC50値は96nMである[1]。BVT 2733は、11β-HSD1を標的にすることで、NF-κB/MAPKシグナル伝達経路の活性を阻害し、NLRP3インフラマソームの活性化を阻止し、よって敗血症に関連する内皮損傷を軽減する[2]。BVT 2733は、代謝研究に広く使われ、糖尿病マウスの肝臓機能を改善する[3]。
In vitro(体外)実験で、BVT 2733(100µM)で1時間前処理したところ、リポ多糖(LPS)誘発性のTHP-1細胞で、11β-HSD1、IL-6とIL-1βのmRNA発現レベルの上昇が阻害され、ROSの産生が減少し、ミトコンドリア膜電位の恒常性が維持された[4]。100µM BVT 2733で14日間処理したところ、内因性グルココルチコイドに誘発された機能障害からMC3T3-E1細胞が保護され、骨形成関連遺伝子の発現が増えた[5]。
In vivo(体内)実験で、100mg/kgのBVT 2733を16日間、毎日二回経口投与したところ、飲食誘発性肥満マウスで、摂食量と体重の増加が減少した[6]。BVT 2733(100mg/kg)を2週間、毎日二回経口投与したところ、マウスで、コラーゲン誘発性の関節炎が軽減され、血清でTNF-α、IL-1β、IL-6とIL-17のレベルが低下した[7]。BVT 2733(167mg/kg/日)を7日間皮下注射したところ、自発的な高血糖KKAyマウスで、肝臓グルコース-6-ホスファターゼのmRNAレベル、血糖値と血清インスリン濃度が低下した[8]。
















