OSS_128167 |
カタログ番号GC32745
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OSS_128167は、IC 50値が89μMであり、強力な選択的サイレント調節タンパク質6（SIRT 6）阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 887686-02-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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OSS_128167は、IC 50値が89μMであり、強力な選択的サイレント調節タンパク質6（SIRT 6）阻害剤である[1]。OSS_128167は、HBVの転写と複製を阻害し、抗ウイルス作用と抗炎症作用を持つ[2-3]。
OSS_128167（0～200μM；24時間）は、BxPC-3細胞におけるH3K9アセチル化の増加、TNF-α分泌の減少、GLUT-1の増加、およびグルコース取り込みの増加を促進することができる[1]。OSS_128167（10μM〜50μM OSS_128167; 24時間）は、ドキソルビシン誘発心毒性（DIC）に対するオリドニン（Ori）の保護効果を逆転させることができる［4］。OSS_128167は、コーヒー酸フェニルエチル(CAPE)の前処理によるROSの生成と保護分極を減少させる[5]。
OSS_128167 (oss-128167、最終濃度12 mg/mL、2% DMSO、40% PEG 300、2% tween-80を含む溶液に溶解する。100 mg/kg；静注)を投与すると、コラーゲン誘導関節炎(CIA)を発症したラットの足指の腫脹が増大し、CIAマウスの末梢血におけるCD38+ NK細胞の割合が増加する[6]。OSS_128167（80mg/kg；i.p；1時間）は、LPSによって誘導されるタイトな結合タンパク質の消失、肺の炎症、アポトーシスを顕著に促進させることができる[ [7]。
References:
[1]. Parenti MD, Grozio A, et,al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. doi: 10.1021/jm500487d. Epub 2014 May 19. PMID: 24785705.
[2]. Jiang H, Cheng ST, et,al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. doi: 10.3389/fphar.2019.01270. PMID: 31708789; PMCID: PMC6823301.
[3]. Cea M, Cagnetta A, et,al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50. doi: 10.1182/blood-2015-06-649970. Epub 2015 Dec 16. PMID: 26675349; PMCID: PMC4778164.
[4]. Yu D, Li J, et,al. Oridonin ameliorates doxorubicin induced-cardiotoxicity via the E2F1/Sirt6/PGC1α pathway in mice. Food Chem Toxicol. 2023 Nov;181:114050. doi: 10.1016/j.fct.2023.114050. Epub 2023 Sep 20. PMID: 37734463.
[5]. Wang Y, Cai Z, et,al. Caffeic Acid Phenethyl Ester Suppresses Oxidative Stress and Regulates M1/M2 Microglia Polarization via Sirt6/Nrf2 Pathway to Mitigate Cognitive Impairment in Aged Mice following Anesthesia and Surgery. Antioxidants (Basel). 2023 Mar 13;12(3):714. doi: 10.3390/antiox12030714. PMID: 36978961; PMCID: PMC10045012.
[6]. Wang H, Li S, et,al. Potential therapeutic effects of cyanidin-3-O-glucoside on rheumatoid arthritis by relieving inhibition of CD38+ NK cells on Treg cell differentiation. Arthritis Res Ther. 2019 Oct 28;21(1):220. doi: 10.1186/s13075-019-2001-0. PMID: 31661005; PMCID: PMC6819496.
[7]. Liu H, Wang S, et,al. SIRT6 ameliorates LPS-induced apoptosis and tight junction injury in ARDS through the ERK1/2 pathway and autophagy. Int J Med Sci. 2023 Mar 5;20(5):581-594. doi: 10.7150/ijms.80920. PMID: 37082736; PMCID: PMC10110478.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | BxPC-3細胞 |
準備方法 | 細胞を6ウェルプレートで培養し、24時間接着させた後、OSS_128167で24時間刺激した。 |
反応条件 | 0-200 μM;24時間 |
アプリケーション | OSS_128167は、BxPC-3細胞において、H3K9アセチル化の増加、TNF-α分泌の減少、GLUT-1の増加、グルコース取り込みの増加を促進する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6雄性マウス（6～8週、体重20～25g） |
準備方法 | マウスはコントロール群、OSS_128167群、LPS群、LPS+OSS_128167群の4群に分けられた。マウスに1％ペントバルビタールナトリウムを腹腔内注射して麻酔をかけ、45度の傾斜板に固定した。LPSを0.9%生理食塩水に溶かし、5 mg/kgの用量で気管内に注入した。LPSがマウスの肺に均一に分布するように、30秒間の垂直回転の後、マウスを伏臥位にした。対照群のマウスには同量の0.9%の生理食塩水が投与し、操作を行った。SIRT6を抑制するために、マウスはLPSの1時間前に80 mg/kg OSS_128167を腹腔内注射した。 すべてのマウスは、食塩水や薬を投与されてから24時間後に殺され、さらなる研究のために肺と気管支肺胞洗浄液（BALF）を採取した。 |
投与形態 | 80 mg/kg; i.p;1時間 |
アプリケーション | OSS_128167は、LPSによるタイトジャンクションタンパク質の消失、肺の炎症、アポトーシスを顕著に促進した。 |
参考文献: [1]. Parenti MD, Grozio A, et,al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. doi: 10.1021/jm500487d. Epub 2014 May 19. PMID: 24785705. [2]. Liu H, Wang S, et,al. SIRT6 ameliorates LPS-induced apoptosis and tight junction injury in ARDS through the ERK1/2 pathway and autophagy. Int J Med Sci. 2023 Mar 5;20(5):581-594. doi: 10.7150/ijms.80920. PMID: 37082736; PMCID: PMC10110478. | |
| Cas No. | 887686-02-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(NC(C2=CC=CO2)=O)=CC=C1)NC3=CC(C(O)=O)=C(O)C=C3 | ||
| Formula | C19H14N2O6 | M.Wt | 366.32 |
| 溶解度 | DMSO : 103.3 mg/mL (281.99 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7299 mL | 13.6493 mL | 27.2985 mL |
| 5 mM | 546 μL | 2.7299 mL | 5.4597 mL |
| 10 mM | 273 μL | 1.3649 mL | 2.7299 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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