C34 (Synonyms: Toll-Like Receptor 4-C34) |
カタログ番号GC11275
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C34は経口活性で、選択的なToll様の受容体4（TLR4）の拮抗剤である。C34はTLR4/MyD88/NF-κBシグナル伝達経路を阻害し、炎症促進サイトカインの生成を減らし、抗炎症作用を発揮する。
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Cas No.: 40592-88-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C34は経口活性で、選択的なToll様の受容体4（TLR4）の拮抗剤である。C34はTLR4/MyD88/NF-κBシグナル伝達経路を阻害し、炎症促進サイトカインの生成を減らし、抗炎症作用を発揮する[1-2]。C34は、エンドトキシン血症、壊死性腸炎、潰瘍性大腸炎や急性腎障害など、様々な疾患モデルで、全身的な炎症を緩和する。TLR4-IN-C34は、免疫学、炎症、そして関連疾患の研究に適している[3-4]。
In vitro（体外）実験で、BV2小膠細胞をC34（10-100μM）で2時間事前処理し、続いて24時間LPS（200ng/mL）刺激を行った。C34はTLR4/MyD88/NF-κBシグナル伝達経路のLPS誘発の活性化を著しく阻害し、炎症促進因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、MCP-1とNO）の放出を下方制御し、ROSの生成とNLRP3インフラマソームの活性化を減らした[5]。ラット腸管神経膠細胞をC34（50μM）で1時間事前処理し、その後はクロストリジオイデス・ディフィシル毒素TcdA（50ng/mL）またはTcdB（1ng/mL）に18時間暴露した。C34は、毒素誘発のTLR4/NF-κB p65核移行とTNF-αタンパク質の発現を著しく抑制し、アポトーシスを減らした[6]。
In vivo（体内）実験で、イソプレナリン（ISO；100mg/kg）誘発のWistarラットモデルで、C34（1mg/kgまたは3mg/kg；二回のISO注射の各1時間前に腹腔内投与）を投与したところ、C34は血清クレアチニンのレベルを著しく減らし、腎臓組織炎症、線維症とアポトーシスを改善した[7]。Pilocarpine（40mg/kg；腹腔内注射）誘発の癲癇重積状態のWistarラットモデルで、C34（1μg/ラット；単回の脳室内注射）をpilocarpine注射の1時間後または24時間後に投与した。誘発の1時間後に投与したところ、C34は海馬体の神経死を著しく減らし、アポトーシス因子caspase-3と炎症メディエーターTNF-αとNF-κBのレベルを下げ、24時間後の投与の場合、C34の治療効果は著しく低下した[8]。
References:
[1] Wipf P, Eyer BR, Yamaguchi Y, et al. Synthesis of anti-inflammatory α-and β-linked acetamidopyranosides as inhibitors of toll-like receptor 4 (TLR4). Tetrahedron Lett. 2015 Jun 3;56(23):3097-3100.
[2] Neal MD, Jia H, Eyer B, et al. Discovery and validation of a new class of small molecule Toll-like receptor 4 (TLR4) inhibitors. PLoS One. 2013 Jun 12;8(6):e65779.
[3] Wei K, Zou Y, Xu H, et al. TLR4-IN-C34 attenuates the progression of osteoarthritis through inhibiting inflammation, angiogenesis and pain. Cell Signal. 2025 Dec;136:112084.
[4] Filippova LV, Fedorova AV, Nozdrachev AD. Mechanism of Activation of Enteric Nociceptive Neurons via Interaction of TLR4 and TRPV1 Receptors. Dokl Biol Sci. 2018 Mar;479(1):44-46.
[5] Zhang SS, Liu M, Liu DN, et al. TLR4-IN-C34 Inhibits Lipopolysaccharide-Stimulated Inflammatory Responses via Downregulating TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 Signaling Pathway and Reducing ROS Generation in BV2 Cells. Inflammation. 2022 Apr;45(2):838-850.
[6] Barbosa MLL, Costa DVDS, de Pacífico DM, et al. Role of TLR4 in Enteric Glia Response to Clostridioides Difficile Toxins: Insights From In Vivo and In Vitro Studies. J Cell Mol Med. 2025 Nov;29(22):e70943.
[7] Abdelsalam HM, Helal MG, Abu-Elsaad NM. TLR4-IN-C34 protects against acute kidney injury via modulating TLR4/MyD88/NF-κb axis, MAPK, and apoptosis. Iran J Basic Med Sci. 2022 Nov;25(11):1334-1340.
[8] Varmazyar R, Naderi N, Javid H, et al. Neuroprotective Effects of Early TLR4 Blockade with Compound C34 in Temporal Lobe Epilepsy: Alleviation of Neuroinflammation and Apoptosis. Iran J Pharm Res. 2025 Mar 8;24(1):e159165.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | BV2小膠細胞（マウス小膠細胞株） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%の加熱不活性化のウシ胎児血清（FBS）を添加したDulbecco's改変Eagle's培地（DMEM）でBV2細胞を培養した。細胞をC34（10、30と100μM）で2時間事前処理し、その後はLPS（200ng/mL）に24時間暴露した。 |
反応条件 | 10–100μM；2時間の事前処理 |
アプリケーション | C34は、炎症促進因子（NO、TNF-α、IL-1β、IL-6、MCP-1）のLPS誘発の産生を著しく減らし、mRNAとタンパク質レベルの両方で、iNOSとCOX-2の発現を抑制した。C34は、TLR4とMyD88の発現を下方制御し、NF-κBのリン酸化を減らし、NF-κB核移行を遮断することで、TLR4/MyD88/NF-κBシグナル伝達経路をも阻害した。更に、TLR4-IN-C34は、NLRP3インフラマソームの活性化を軽減し（切断型caspase-1、IL-1β、IL-18）、細胞内ROSの生成を減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Wistarラット |
準備方法 | pilocarpine（40mg/kg）を腹腔内注射する20時間前に、ラットに塩化リチウム（127mg/kg）を投与し、20分前にメチルスコポラミン（2mg/kg）を投与し、癲癇重積状態（SE）を誘発した。Pilocarpine注射の1時間後（早期処理）、または24時間後（後期処理）後に、C34（1μg/ラット）を脳室内投与した。海馬体組織分析のために、SEの48時間後にラットを殺処分した。 |
投与形態 | 1μg/ラット；ICV；単回注射 |
アプリケーション | 早期のC34処理（SEの1時間後）は、海馬体の部位（CA1、CA2、CA3、CA4、DG）で神経細胞死を著しく減らし、死亡率を減らし、神経炎症（NF-κB、TNF-α）とアポトーシス（caspase-3）のマーカーの発現を抑制した。後期のC34処理（SEの24時間後）が示した神経保護作用は限定的で、SE誘発の損傷の軽減における早期TLR4阻害の肝心な重要性を強調した。 |
References: | |
| Cas No. | 40592-88-9 | SDF | |
| 同義語 | Toll-Like Receptor 4-C34 | ||
| Chemical Name | 3,4,6-triacetate-1-methylethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-α-D-glucopyranoside | ||
| Canonical SMILES | CC(C)O[C@H]1O[C@H](COC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](OC(C)=O)[C@H]1NC(C)=O | ||
| Formula | C17H27NO9 | M.Wt | 389.4 |
| 溶解度 | 50mg/mL in ethanol or in DMF, 25mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL |
| 5 mM | 513.6 μL | 2.5681 mL | 5.1361 mL |
| 10 mM | 256.8 μL | 1.284 mL | 2.5681 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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