Stem Cell
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GC62432
β-catenin-IN-2
β-catenin-IN-2 は、特許 US20150374662A1 から抽出された強力な β-catenin 阻害剤、化合物 H1B1 です。 β-catenin-IN-2 は結腸直腸癌の研究に使用できます。
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GC34980
(E)-Ferulic acid
(E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸はβ-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。
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GC66371
(E)-Ferulic acid-d3
(E)-フェルラ酸-d3 ((E)-コニフェリン酸-d3) は、重水素標識 (E)-フェルラ酸です。 (E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸は、β-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。
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GC41719
(R)-nitro-Blebbistatin
(R)-nitro-Blebbistatin is a more stable form of (+)-blebbistatin, which is the inactive form of (-)-blebbistatin.
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GC69847
(R)-VT104
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GC13907
1-Azakenpaullone
1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。
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GC49651
19-alkyne Cholesterol
An alkyne derivative of cholesterol for click chemistry
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GC15422
20(S)-Hydroxycholesterol
20(S)-ヒドロキシコレステロール (20α-ヒドロキシコレステロール) は、NIH3T3 細胞を使用した遺伝子転写レポーターアッセイで 3 μM の EC50 でヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路を活性化する平滑化腫瘍タンパク質 (Smo) のアロステリック活性化因子です。
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GC40571
24(S),25-epoxy Cholesterol
24(S),25-epoxy Cholesterol is an oxysterol and the most abundant oxysterol in mouse ventral midbrain.
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GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
An inhibitor of the lysine methyltransferase EZH2
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
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GC66390
3-epi-Vitamin D3
ビタミン D3 類似体である 3-エピ-ビタミン D3 (エピホールカルシフェロール) (化合物 4) は、U87MG 細胞で測定した 39.2 μM の IC50 を持つ Hedgehog 経路阻害剤です。
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GC14306
3F8
3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。
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GC45354
4β-Hydroxywithanolide E
4β-Hydroxywithanolide E、Physalis peruviana L から分離されました。
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GC49827
5-Androstenetriol
An active metabolite of DHEA
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GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。
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GC39152
9-ING-41
9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。
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GC10336
A 1070722
A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。
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GC42669
ABC99
ABC99 は、Wnt 脱アシル化酵素 NOTUM を選択的に阻害する N-ヒドロキシヒダントイン (NHH) カルバメートです (IC50 = 13 nM)。 ABC99 は、NOTUM の存在下で Wnt3A シグナル伝達を保持します。
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GC31663
Adavivint (SM04690)
アダビビント (SM04690) (SM04690; Lorecivivint) は、標準的な Wnt シグナル伝達の強力かつ選択的な阻害剤であり、SW480 結腸癌細胞におけるハイスループット TCF/LEF レポーターアッセイによる EC50 は 19.5 nM です。
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GC49110
AICA Ribonucleotide
An AMPK activator
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GC14749
ALLO-1
オートファジー受容体である ALLO-1 は、父方のオルガネラ周辺のオートファゴソーム形成に不可欠であり、その LC3 相互作用領域 (LIR) モチーフを介して線虫 LC3 ホモログ LGG-1 に直接結合します。
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GC34463
ALLO-2
ALLO-2 は、TM3-Gli-Luc 細胞における Smo アゴニスト Hh-Ag1.5 誘導性ルシフェラーゼ発現を 6 nM の IC50 で阻害する強力な薬剤耐性 Smoothened (Smo) 変異アンタゴニストです。
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GC15841
Alsterpaullone
アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
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GC64638
ALV1
ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。
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GC50323
AMBMP hydrochloride
AMBMP 塩酸塩は、強力で細胞透過性の Wnt シグナル伝達活性化剤です。 BML-284 は、700 nM の EC50 で TCF 依存性の転写活性を誘導します。
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GC14899
AMG 548
AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
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GC38518
AMG-548 dihydrochloride
AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
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GC12429
AY 9944 dihydrochloride
AY 9944 二塩酸塩は、特定のコレステロール生合成阻害剤です。
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GC14715
AZ 12080282 dihydrochloride
Hedgehog inhibitor
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GC16568
AZD1080
AZD1080 は、強力で選択的な GSK3 阻害剤です。
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GC14736
AZD2858
AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。
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GC10752
Bikinin
Bikinin は、植物 GSK-3/シャギー様キナーゼの非ステロイド性 ATP 競合阻害剤であり、BR (ブラシノステロイド) シグナル伝達を活性化します。
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GC14233
BIO-acetoxime
BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。
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GC38892
BIP-135
BIP-135 は強力かつ選択的な ATP 競合 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 16 nM および 21 nM です。
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GC42944
BIX01294 (hydrochloride hydrate)
The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
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GC52376
BMP2-derived Peptide (trifluoroacetate salt)
A synthetic peptide
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GC13673
BMS-708163 (Avagacestat)
A potent inhibitor of γ-secretase
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GC13628
BMS-833923
An orally bioavailable Smo inhibitor
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GC35535
BMS-906024
BMS-906024 は、経口活性で選択的な γ-セクレターゼ (ガンマ セクレターゼ) 阻害剤です。 BMS-906024 は、Notch1、-2、-3、および -4 受容体に対してそれぞれ 1.6 nM、0.7 nM、3.4 nM、および 2.9 nM の IC50 を持つ強力な pan-Notch 受容体阻害剤です。 BMS-906024 は、広域スペクトルの抗腫瘍活性を示します。
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GC35537
BMS-983970
BMS-983970 は、多発癌治療用の経口汎ノッチ阻害剤です。
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GC46939
BODIPY-aminoacetaldehyde diethyl acetal
A stable precursor to the fluorescent ALDH substrate BAAA
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GC46947
BRD-K4477
A small molecule promotor of hepatocyte differentiation
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GC39181
BRD0705
BRD0705 は、66 nM の IC50 と 4.8 μM の Kd を持つ強力なパラログ選択的経口活性 GSK3α 阻害剤です。 BRD0705 は、GSK3β (515 nM の IC50) に対して GSK3α (8 倍) に対する選択性の増加を示します。 BRD0705 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
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GC12811
BRD7116
BRD7116 は細菌の DNA ジャイレースに競合的に結合し、LSCe 細胞に対して 200 nM の EC50 を示し、細胞非自律的な抗白血病活性を示します。
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GC68809
Brontictuzumab
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GC35559
Bruceine D
Bruceine D は、抗癌活性を持つ Notch 阻害剤であり、いくつかのヒト癌細胞でアポトーシスを誘導します。
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GC11275
C34
C34 は、経口で活性な TLR4 阻害剤であり、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のモデルにおける全身性炎症を軽減します。
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GC65165
Carboxylesterase-IN-2
カルボキシルエステラーゼ-IN-2 (化合物 4u) は、10 nM 以下の IC50 を持つカルボキシルエステラーゼ Notum の強力な阻害剤です。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-2 は、癌疾患の研究の可能性を秘めています。
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GC65167
Carboxylesterase-IN-3
カルボキシルエステラーゼ-IN-3(化合物4y)は、10nM以下のIC50を有するカルボキシルエステラーゼ ノタムの強力な阻害剤である。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-3 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。
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GC17840
Cardiogenol C hydrochloride
カルジオジェノール C 塩酸塩は、ESC の心筋細胞への分化を促す強力な細胞透過性ピリミジン誘導剤です (EC50=100 nM)。
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GC17782
Cardionogen 1
Wnt signaling modulator
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GC35612
Carvacrol
カルバクロールは、Thymus mongolicus Ronn から分離されたモノテルペノイド フェノールです。
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GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
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GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。
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GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。
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GC38745
CB-103
CB-103 は、NOTCH 転写活性化複合体のクラス初の経口活性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 CB-103 には抗腫瘍活性があります。
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GC10253
CCT 031374 hydrobromide
CCT 031374 臭化水素酸塩は、β-カテニン/転写因子 (TCF) 複合体シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT031374 は、Wnt シグナル伝達経路の遺伝子の TCF 依存性転写を阻害します。 CCT 031374 には抗腫瘍活性があります。
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GC17606
CCT251545
CCT251545 は、7dF3 細胞で 5 nM の IC50 を有する、経口で生物学的に利用可能な WNT シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT251545 は、ヒト疾患における CDK8 および CDK19 の役割を調べるための選択的化学プローブです。
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GC48992
CGP 77675 (hydrate)
An inhibitor of Src family kinases
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GC15642
CHIR 99021 trihydrochloride
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 三塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR 99021 三塩酸塩は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR 99021 三塩酸塩は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化剤でもあります。 CHIR 99021 三塩酸塩は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己複製を促進します。 CHIR 99021 三塩酸塩はオートファジーを誘導します。
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GC12176
CHIR-98014
CHIR-98014 は、強力な細胞透過性 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.65 および 0.58 nM です。 cdc2 と erk2 に対してはあまり強力な活性を示しません。
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
選択的なGSK3阻害剤
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GC17153
CHIR-99021 (CT99021) HCl
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。
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GC32942
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
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GC11476
Ciliobrevin A
Ciliobrevin A (HPI-4) は、阻害濃度の中央値 (IC50) が 10 μM 未満のヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路阻害剤です。
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GC39359
Ciliobrevin D
Ciliobrevin D は、AAA+ ATPase モーター細胞質ダイニンの細胞透過性、可逆的かつ特異的な阻害剤です。 Ciliobrevin D は Hedgehog (Hh) シグナル伝達と一次繊毛形成を阻害します。シリオブレビン D は、インビトロでダイニン依存性微小管滑走および ATPase 活性を阻害します。
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GC41587
cis-Vaccenic Acid
ロドシュードモナス カプセル化物からの抗ウイルス抽出物であり、ロドシュードモナス カプセル化物の主要な活性成分であるシス-バクセン酸は、潜在的な胎児ヘモグロビン誘導物質として作用します。
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GC34536
CK1-IN-1
CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。
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GC16325
CKI 7 dihydrochloride
Casein kinase 1 (CK1) inhibitor
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GC38755
CKI-7
CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
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GC64816
Coronaridine
イボガ型アルカロイドであるコロナリジンは、β-カテニンの発現を減少させることにより、wnt シグナル伝達経路を阻害します 。
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GC13176
CP21R7
CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。
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GC16599
CPI-169
EZH2 inhibitor
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GC12146
CPI-169 R-enantiomer
EZH2 inhibitor
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GC11484
CPI-169 S-enantiomer
EZH2 inhibitor
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GC17690
Cromolyn sodium
クロモリン ナトリウム (クロモグリク酸二ナトリウム; FPL-670) は、抗アレルギー薬です。
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GC11217
CUR 61414
CUR 61414 は、新規で強力な細胞透過性の Hedgehog シグナル伝達経路阻害剤です (IC50 = 100-200 nM)。
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (Silmitasertib) (CX-4945) は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
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GC13441
Cyclopamine
シクロパミンは、Hh 細胞アッセイで 46 nM の IC50 を持つ Hedgehog (Hh) 経路アンタゴニストです。シクロパミンは、選択的 Smo 阻害剤でもあります。
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GC43346
Cyclopamine-KAAD
ヘッジホッグ シグナル伝達阻害剤であるシクロパミン KAAD は、平滑化されたアンタゴニストです。
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GC13202
D4476
Inhibitor of CK1 and ALK5
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GC43462
Dihydrolipoic Acid
ジヒドロリポ酸 (DHLA) は、ほぼすべての酸素中心のラジカルを消去できる優れた抗酸化剤です 。
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GC35873
DK419
DK419 は、0.19 μM の IC50 を持つ強力な経口活性 Wnt/β-カテニン シグナル伝達阻害剤です。 DK419 は、Axin2、β-カテニン、c-Myc、Cyclin D1、および Survivin のタンパク質レベルを低下させ、pAMPK の産生を誘導します。
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GC50685
Dynapyrazole A
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GC50486
Dynarrestin
ダイナレスチンは、細胞質ダイニン 1 および 2 のアミノチアゾール阻害剤です。ダイナレスチンは、ATP 加水分解に影響を与えたり、繊毛形成を妨げたりすることなく、in vitro でのダイニン 1 駆動微小管滑走に加えて、細胞内のさまざまなダイニン 1 および 2 依存プロセスを迅速かつ可逆的に阻害します。ダイナレスチンは、ヘッジホッグ (Hh) 依存性のニューロン前駆細胞および腫瘍細胞の増殖を抑制します。
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GC38330
EHT 5372
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GC14756
EI1
EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。
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GC15548
Ellagic acid
エラグ酸は天然の抗酸化物質であり、40 nM の IC50 と 20 nM の Ki で、強力な ATP 競合 CK2 阻害剤として機能します。
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GC48434
Elsinochrome A
A fungal metabolite
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GC32914
EMT inhibitor-1
EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。
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GC48980
EPZ004777 (formate)
A potent inhibitor of DOT1L
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GC13878
EPZ005687
A potent, selective inhibitor of EZH2
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GC19144
ETC-159
ETC-159 (ETC-1922159) は強力な経口 PORCN 阻害剤です。 ETC-159 は、β-カテニン レポーター活性を 2.9 nM の IC50 で阻害します。
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GC14299
exo-IWR 1
Endo-IWR-1の不活性な立体異性体であるexo-IWR 1は、IWR-1のネガティブコントロールです。
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GC12134
FH535
An inhibitor of β-catenin signaling
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GC62214
FIDAS-3
FIDAS-3 はスチルベン誘導体であり、メチオニン S-アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MAT2A) に対する IC50 が 4.9 μM の強力な Wnt 阻害剤です。 FIDAS-3 は、MAT2A 結合に関して S-アデノシルメチオニン (SAM) と効果的に競合します。 FIDAS-3 には抗がん作用があります。
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GC10211
FLI-06
FLI-06 は、EC50 が 2.3 μM の Notch シグナル伝達の阻害剤です。