Cu (II) -エレスクロモール(Cu(II)-Elesclomol)はエレスクロモールとCu (II)イオンが形成する1:1キレートであり、銅死を誘導し抗ガン活性を有する。エレスクロモールは高度に新規な抗がん剤であり、進行性メラノーマ患者を対象とした第Ⅲ相臨床試験を完了している。エレスクロモールおよびCu (II) -エレスクロモールはいずれもin vitroで高い効果を示し、通常低濃度でがん細胞の増殖を阻害する。Cu (II) -エレスクロモールはCu2+を介してアポトーシスと酸化ストレスを誘導することでがん細胞の増殖を抑制する。
In vitroでは、K562細胞をCu (II) -エレスクロモール(0.04, 0.2, 1, 5μM)で72時間処理し、細胞内H2O2産生を誘導し、細胞内活性酸素レベルを増加させ、細胞に酸化ストレスを引き起こした。Cu (II) -エレスクロモールのK562細胞に対するIC50値は6.2nMであった。CHO細胞をCu (II) -エレスクロモール(50nM)で30分間処理すると、CHO細胞のG1期停止が誘導され、その結果、細胞増殖の急速な停止と細胞アポトーシスの誘導が認められた。
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