Didemnin Bは細胞毒性を持つ環状デプシペプチド海洋天然物である。Didemnin Bは、真核生物の伸長因子eEF1Aに結合し、80Sリボソーム複合体に作用し、タンパク質の合成を遮断する。また、Didemnin Bは、RNAとDNAの合成をも阻害する。Didemnin Bは、腫瘍、ウイルス感染症と免疫抑制に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro(体外)実験で、HL-60細胞を1µM Didemnin Bで1-4時間処理した。Didemnin Bは、HL-60細胞でアポトーシスを誘発した[5]。ヒト前骨髄球性白血病HL-60細胞を1µM Didemnin Bで2時間処理した。Didemnin Bは、核凝縮、核の断片化、膜ブレブ形成などのアポトーシス性形態変化を起こし、細胞質二本鎖DNA断片のレベルを上昇させた[6]。HL-60、Daudi、Namalwa、BL-29、Naliaka、FDC-P1、Molt-4、JurkatとMM96細胞を1µM Didemnin Bで2-12時間処理した。Didemnin Bは、これらの細胞株でアポトーシスを誘発した[7]。
In vivo(体内)実験で、B6C3F1マウスに320-1280μg/kg Didemnin Bを腹腔内注射した。1時間後に、血液放射活性がピークに達し、その後は速やかに低下していった。Didemnin Bは膵臓で持続的に蓄積した[8]。AIN-76A半精製飼料を4週間投与したLeptin欠損C57BL/6Jマウスに、5週目の1、4と7日目に、50μg/kg Didemnin Bを腹腔内注射した。Didemnin Bは摂食量、肝臓の重量と肝臓トリグリセリドを減らし、空腹の血糖値、経口グルコース耐性、空腹のインスリン値とインスリン耐性を改善した[9]。腰部皮膚で単純ヘルペスウイルス1型(HSV-1)の皮膚感染に罹ったHRS/J無毛マウスの感染部位に、Didemnin B(1.5μg/回;5日間連続で、毎日3回)を局所投与した。Didemnin Bは、平均病変スコアを低下させ、生存曲線、生存率を改善した[10]。
















