DIDS sodium salt (Synonyms: 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA) |
カタログ番号GC14830
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DIDSは陰イオン輸送阻害剤であり、 IC50が100μMの場合は、ClC-Ka塩化チャネルを阻害し、IC50が~300 μMの場合は、細菌ClC-ec1Cl-/H+交換輸送体を阻害する。
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Cas No.: 67483-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DIDSは陰イオン輸送阻害剤であり、 IC50が100μMの場合は、ClC-Ka塩化チャネルを阻害し、IC50が~300 μMの場合は、細菌ClC-ec1Cl-/H+交換輸送体を阻害する。[1]
塩化チャネルは約13のサブグループで構成された上科であり、生理学で様々な機能を示す。ヒトゲノムには九つのCLCタンパク質があり、これらは色々な生理学的な機能を有し、高血圧、骨粗鬆症、機能性消化管疾患と腎機能障害の治療の為の新たな刺激的な薬物標的になる可能性がある。 [1]
兎の門脈からの筋肉細胞のカルシウム活性化の塩化電流[ICl (ca)]に対するDIDSの効果は穿孔パッチ技術で研究された。その結果、STICに対して、IC50値が2.1 x 10-4 MのDIDSは濃度依存的に、自発性一過性内向き電流の振幅を減少した。更に、脳動脈平滑筋細胞の収縮におけるDIDSの行動が調査された。IC50値が69 ± 14 μMの時、DIDSは圧力収縮動脈に血管拡張効果を示した。[2, 3]
生体内実験では、42.5 ℃または43.5 ℃で、DIDSだけで温熱療法の効果を上げ、腫瘍の成長を抑制した。DIDSとアミロライドを併用する時、温熱増感がもっと強い。43.5℃の温熱療法は腫瘍の成長を4日間遅らせ、温熱療法と25mg/kgのDIDSは遅延を約六日間延長した。証拠として、細胞生存における生体内外の切除アッセイは、DIDSが熱誘発の腫瘍細胞の死亡を増強させたことを示した。[4]
References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 6から8週齢のSprague-Dawleyラットの脊椎レベルからのDRG（背根神経節）神経細胞 |
準備方法 | > 10mMのDMSOを溶解する。より高い濃度を得る為のヒント：37℃で、10分間チューブを温めて、そして/または超音波浴の中で暫く振ること。貯蔵液は-20℃以下の温度で数ヶ月間貯蔵できる。 |
反応条件 | 0.1, 1, 3, 10, 100μm、2分間；最初の一滴の追加から同時に検出 |
アプリケーション | DRG神経細胞では、DIDSがTRPV1（一過性受容器電位バニロイド型）の活性化を誘発しないが、カプサイシンまたは低いpHで誘発されたTRPV1電流を劇的に増加させた。DIDSは、作動薬依存的にTRPV1チャネルの機能を変更できる。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 生まれてから4-5日の新生Sprague-Dawleyラット（雄、雌とも） |
準備方法 | 5mg/kg、腹腔内注射 |
アプリケーション | 低酸素性虚血性脳症に誘発され、DIDSは新生のラットのmRNAの上昇と塩化物チャネル2（CIC-2）のタンパク質の発見を著しく減少した。DIDSの処理は活性酸素種(ROS)の濃度を著しく減少し、誘導性一酸化窒素合成酵素(iNOS)のmRNA濃度と低酸素性虚血性脳症を患う新生ラットの腫瘍壊死因子α(TNF-α)をも減少した。虚血無酸素障害の後、カスパーゼ-3と神経/グリア抗原 2 (NG-2) 二重標識陽性細胞数の増加はDIDSによって軽減された。 |
注意事項 | 室内で全ての化合物の溶解度をテストしてください。実際の溶解度は理論値と微かに違う可能性がある。これは実験システムのエラーで引き起こされた現象であり、よくあることである。 |
References: | |
| Cas No. | 67483-13-0 | SDF | |
| 同義語 | 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA | ||
| Chemical Name | sodium (E)-6,6'-(ethene-1,2-diyl)bis(3-isothiocyanatobenzenesulfonate) | ||
| Canonical SMILES | S=C=NC1=CC=C(/C=C/C(C(S([O-])(=O)=O)=C2)=CC=C2N=C=S)C(S([O-])(=O)=O)=C1.[Na+].[Na+] | ||
| Formula | C16H8N2Na2O6S4 | M.Wt | 498.48 |
| 溶解度 | 50mg/ml in DMSO (ultrasonic and warming and heat to 60°C); 30mg/ml in Water ( Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0061 mL | 10.0305 mL | 20.061 mL |
| 5 mM | 401.2 μL | 2.0061 mL | 4.0122 mL |
| 10 mM | 200.6 μL | 1.003 mL | 2.0061 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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