Emixustat (ACU-4429)は、イソメラーゼ複合体を阻害する。クラス初の低分子視覚サイクルモジュレーターである。視覚サイクルイソメラーゼ阻害剤としてのIC50値は4.4nMである。
Emixustatは11-cis-レチノールの産生を強く阻害し、そのIC50値は232±3nMである。Emixustat(10-5から10-10 M)により、濃度依存的な11-cis-ROL産生は減少（すなわち、RPE65イソメラーゼの活性に対して阻害）した。
Emixustat(0.01-3.0 mg/kg; p.o)は野生型マウスに単回経口投与(ED50 = 0.18 mg/kg)した後、視物質の発色団（11-cis-レチノール）の産生を減少させることを確認された。40名の被験者（平均年齢38歳）において、Emixustat(n = 30) (5, 10, 20, 30, or 40 mg; 14日)は速やかに吸収され(T(max)中央値, 3.0-5 時間)、容易に排出され(平均t(1/2), 4.6-7.9 時間)、平均C(max)は一般に用量に比例して増加した。全身性の有害事象は最小限であった。Emixustatは、マウスの虚血再灌流後の血管透過性を有意に抑制した。
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