Bleomycin A5 (hydrochloride) (Synonyms: Pingyangmycin) |
カタログ番号GC10909
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Bleomycin A5 (hydrochloride)はグリコペプチド系抗生物質であり、抗腫瘍剤として作用する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 55658-47-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bleomycin A5 (hydrochloride)はグリコペプチド系抗生物質であり、抗腫瘍剤として作用する。[1]Bleomycin A5は、細胞周期のS期で作用し、細胞の有糸分裂の間にDNA鎖を切断し、細胞の増殖を阻害する[2]。Bleomycin A5は、肺線維症のラットモデルの作製、炎症性サイトカインの血清レベルの上昇に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Bleomycin A5で72時間処理したところ、鼻茸由来線維芽細胞（NPDF）の生存率を著しく阻害し、IC50値は132μMであった[4]。15μg/ml Bleomycin A5で24時間処理し、ECV304細胞で、caspase-3とp53のレベルを増やし、テロメラーゼの活性を阻害し、アポトーシスを誘発できる[5]。80μg/ml Bleomycin A5で24時間培養し、A549細胞でp21の発現を誘発でき、EGFRの発現とリン酸化を阻害し、細胞周期停止を起こせる[6]。
In vivo（体内）実験で、Bleomycin A5（5mg/kg）を単回気管内投与したところ、7日間で、ラットで肺炎と線維症を著しく誘発した[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
鼻茸由来線維芽細胞（NPDF） |
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調製方法 |
37℃、5% CO2で、10%のウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したDMEM/F12培地でNPDFを培養した。培養されたNPDF（1×104）を96ウェルのプレートの各ウェルに三連で播種した。接着後、細胞を様々な濃度（0、50、100、200、300と400µM）のBleomycin A5で24、48と72時間処理し、細胞の生存率を分析した。 |
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反応条件 |
0、50、100、200、300と400µM；24、48と72時間 |
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応用 |
Bleomycin A5の処理は、NPDFの細胞生存率を濃度と時間依存的に著しく低下させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄Wistarラット |
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調製方法 |
室温（23±2°C）と照明（12時間の明暗周期）がコントロールされた動物飼育施設で雄Wistarラット（200-220g）を飼育し、飼料と水道水を自由に摂取させた。ラットにはBleomycin A5（5mg/kg）を単回気管内投与した。模擬手術群には同量の生理食塩水を気管内投与し、両方のグループに2.5%のエタノールを腹腔内注射した。Bleomycin A5を注射した日を0日目として定義した。7日目に、気管内カニューレを通じて、1mlの10%緩衝ホルムアルデヒドを肺に灌流し、肺全体を摘出し、10%の緩衝ホルムアルデヒドで固定した。固定された肺をパラフィンで包埋し、HEとびマッソン・トリクロームで染色した。 |
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剤形 |
5mg/kg、単回；気管内投与 |
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応用 |
Bleomycin A5の処理により、ラットで肺の炎症と線維症が誘発された。 |
| Cas No. | 55658-47-4 | SDF | |
| 同義語 | Pingyangmycin | ||
| Chemical Name | N1-[3-[(4-aminobutyl)amino]propyl]-bleomycinamide, hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CC(C(N1)=N)=C(N=C1[C@](NC[C@@](N)([H])C(O)=N)([H])CC(O)=N)/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@]([C@](O)([H])[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/CCC2=NC(C3=NC(/C(O)=N/CCCNCCCCN)=CS3)=CS2)([H])[C@@](O)([H])C)([H])C)([H])C)([H])[C@](O[C@@]4([H])[C@](O[C@]5([H])[C@](O)([H])[C@] | ||
| Formula | C57H89N19O21S2 • XHCl | M.Wt | 1477 |
| 溶解度 | DMSO: 0.1 mg/mL,PBS (pH 7.2): 10 mg/mL | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 677 μL | 3.3852 mL | 6.7705 mL |
| 5 mM | 135.4 μL | 677 μL | 1.3541 mL |
| 10 mM | 67.7 μL | 338.5 μL | 677 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >85.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 35 reference(s) in Google Scholar.)