GLPBio

GSK620

Catalog No.: GC62312Purity:>99.50%
GSK620は経口活性の、汎ブロモドメインと追加末端タンパク質ブロモドメイン 2(pan-BET BD2)の選択的な阻害剤である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


GSK620
Cas No.: 2088410-46-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
1mgIn Stock
$16.00
1
5mgIn Stock
$39.00
1
10mgIn Stock
$62.00
1
25mgIn Stock
$125.00
1
50mgIn Stock
$186.00
1
100mgIn Stock
$270.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

GSK620は経口活性の、汎ブロモドメインと追加末端タンパク質ブロモドメイン 2(pan-BET BD2)の選択的な阻害剤である。GSK620は、タンパク質のBET-BD2ファミリーに対しては高度に選択的で、その他の全てのブロモドメインより200倍以上の選択性を持っている[1]。

In vitro(体外)実験で、GSC23とGSC11細胞におけるGSK620のIC₅₀値はそれぞれ38.74μMと35.39μMである。0.5-5μMのGSK620で24-48時間処理したところ、膠芽腫(GBM)モデルで、間葉系(MES)遺伝子の発現が効果的に低下した。GSC11とGSC23細胞で、1μM GSK620で24時間処理したところ、クロマチンに結合したBD2、そしてMESプロモーターにおけるその占有率が低下した;0.5μMで浸潤が阻害され、0.5-5μMでコロニーの形成が抑制された[2]。

In vivo(体内)実験で、GSK620をマウスに経口投与し、血漿半減期は1.05時間であり、脳への移行を示す。GSK620(30mg/kg;8日間、毎日一回)を経口投与したところ、同所性異種移植モデルで、溶媒対照物と比べて、生存期間が著しく延び、IHCによる腫瘍関連マクロファージ(TAM)の浸潤が減少した[2]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

GSC11とGSC23細胞

準備方法

GSK620(0.5-5µM;24-48時間)で処理したGSC11とGSC23細胞でRNA-seq分析を行い、発現変動遺伝子を同定した。

反応条件

0.5-5µM;24-48時間

アプリケーション

GSK620の処理は、GSC11で194個の遺伝子が下方制御され、GSC23で384個の遺伝子が下方制御された。注目すべきことは、グリオーマ10における免疫細胞浸潤に関与する肝心な間葉系マーカーであるCHI3L2が、両方の細胞株で一般的に下方制御されている遺伝子に含まれていることである。また、AP-1とNF-κBシグナル伝達経路に関連する転写プログラムをも抑制した。
動物実験 [1]:

動物モデル

雌のBALB/cヌードマウス

準備方法

雌のBALB/cヌードマウス(4-5週齢)を頭蓋内腫瘍移植に使った。3-5μLの液量の中の計1-2×105個の細胞を脳に定位的に注入した(ブレグマから前方1.0mm、右方2.0mm、そして頭蓋骨内板から深さ3mmの位置)。FMT 2500蛍光断層撮影システムを使い、腫瘍の増殖をモニタリングした。薬剤処理の研究について、マウスには30mg/kgの溶媒またはGSK620を毎日経口投与した。溶媒は、10%のDMSO、40%のPEG、5%のTween-80と45%の生理食塩水で構成された。

投与形態

30mg/kg;8日間;経口投与

アプリケーション

GSK620で処理されたマウスの寿命は、溶媒で処理された対照マウスを遥かに超えた。IHC染色により、腫瘍関連マクロファージ(TAM)の浸潤が減少した。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
2088410-46-0
分子式
C18H19N3O3
分子量
325.36
溶解性
DMSO : 62.5 mg/mL (192.09 mM; Need ultrasonic)
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

Review for GSK620

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%