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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

対象は  Epigenetic Reader Domain

製品は  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-アルデヒドは、(+)-JQ1 のアルデヒド型です。 (+)-JQ-1-アルデヒドは、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。 (+)-JQ-1-aldehyde Chemical Structure
  3. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA は、ブロモドメインおよび末端外 (BET) 阻害剤 JQ1 の誘導体であり、IC50 は 10.4 nM です。 (+)-JQ1 PA Chemical Structure
  4. GC13822 (-)-JQ1

    BETブロモドメインの選択的阻害剤

     (-)-JQ1 Chemical Structure
  5. GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは (+)-JQ1 の立体異性体です。 (+)-JQ1 は両方の BRD4 標的遺伝子の発現を強力に低下させますが、(R)-(-)-JQ1 エナンチオマーは効果がありません。 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer Chemical Structure
  6. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 は、BAY1238097 の活性が低い R 異性体です。 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトームのダウンレギュレーションを通じて、さまざまな AML (急性骨髄性白血病) および MM (多発性骨髄腫) モデルで強力な抗増殖活性を示します。 (R)-BAY1238097 Chemical Structure
  7. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 は BET 阻害剤であり、BRD4 の IC50 は 1.02 μM です。がん研究で使用されます。 (rac)-BAY1238097 Chemical Structure
  8. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010) (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つブロモドメインおよびエクストラターミナル (BET) ファミリーのブロモドメイン含有タンパク質の阻害剤です。 (S)-JQ-35 (TEN-010) Chemical Structure
  9. GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-デメトキシタンゲレチンは、Citrus depressa から分離された柑橘系フラボノイドです。 6-Demethoxytangeretin Chemical Structure
  10. GC62279 653-47 増強剤である 653-47 は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。 653-47 Chemical Structure
  11. GC62144 653-47 hydrochloride 増強剤である 653-47 塩酸塩は、666-15 の cAMP 応答エレメント結合タンパク質 (CREB) 阻害活性を大幅に増強します。 653-47 塩酸塩も非常に弱い CREB 阻害剤であり、IC50 は 26.3 μM です。 653-47 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC32689 666-15 666-15 は、81 nM の IC50 を持つ強力で選択的な CREB 阻害剤です。 666-15 は、乳癌異種移植モデルにおける腫瘍増殖を抑制します。 666-15 Chemical Structure
  13. GC32677 A-485 A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。 A-485 Chemical Structure
  14. GC33280 A1874 A1874 は、nutlin ベース (MDM2 リガンド) の BRD4 分解 PROTAC で、DC50 は 32 nM です (細胞内で BRD4 分解を誘導します)。多くの癌細胞株の増殖を阻害する効果があります。 A1874 Chemical Structure
  15. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT の IC50 値が 4 ～ 18 nM の BET ファミリー タンパク質の BDII ドメインに対するクラス初の経口活性および選択的阻害剤です。 ABBV-744 Chemical Structure
  16. GC35227 ACBI1 ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。 ACBI1 Chemical Structure
  17. GC35297 Alobresib アロブレシブ (GS-5829) は BET ブロモドメイン阻害剤であり、c-Myc を過剰発現する再発/化学療法抵抗性子宮漿液性癌 (USC) に対する非常に効果的な治療薬です。 Alobresib Chemical Structure
  18. GC67912 Amredobresib Amredobresib Chemical Structure
  19. GC17284 Anacardic acid

    A histone acetyltransferase inhibitor

     Anacardic acid Chemical Structure
  20. GC32685 ARV-771 ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。 ARV-771 Chemical Structure
  21. GC19038 ARV-825 ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。 ARV-825 Chemical Structure
  22. GC64271 AU-15330 AU-15330 は、SWI/SNF ATPase サブユニット、SMARCA2 および SMARCA4 のタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) デグレーダーです。 AU-15330 は、前立腺癌の異種移植モデルにおける腫瘍増殖の強力な阻害を誘導し、AR アンタゴニストであるエンザルタミドと相乗効果を発揮します。 AU-15330 は、毒性のない去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) モデルで疾患の寛解を誘導します。 AU-15330 Chemical Structure
  23. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸は、AZD5153 の 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸です。 AZD5153 は、強力で選択的な経口投与可能な BET/BRD4 ブロモドメイン阻害剤です。 1.7 nM の IC50 で BRD4 を破壊します。 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure
  24. GC18508 BAY-299 BAY-299 は非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 は BRPF2 ブロモドメイン (BD) で 67 nM、TAF1 BD2 で 8 nM、TAF1L BD2 で 106 nM です。 BAY-299 Chemical Structure
  25. GC33104 BAY1238097 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトーム (IC50 < 100 nM)。 BAY1238097 Chemical Structure
  26. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A (ブロモドメイン含有タンパク質) の強力な阻害剤です。 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A ブロモドメインに対して 0.52 μM の KD 値を示します。 BAZ1A-IN-1 は、高レベルの BAZ1A を発現するがん細胞株に対しては優れた抗生存活性を示しますが、BAZ1A の発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、またはまったく活性を示しません。 BAZ1A-IN-1 Chemical Structure
  27. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ～ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。 BAZ2-ICR Chemical Structure
  28. GC16299 BET bromodomain inhibitor BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。 BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  29. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。 BET bromodomain inhibitor 1 Chemical Structure
  30. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 は強力な BET 阻害剤です。多発性骨髄腫モデルで有効性を示します。 BET-BAY 002 Chemical Structure
  31. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer Chemical Structure
  32. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 は、8 つの BET ブロモドメインすべての汎阻害剤であり、他の代表的なブロモドメイン含有タンパク質よりも選択的です。 BET-IN-1 Chemical Structure
  33. GC65506 BETd-246 BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。 BETd-246 Chemical Structure
  34. GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 白血病細胞株の BRD4 タンパク質に対して 30 pM という低さです。 BETd-260 (ZBC 260) は、細胞の生存率を強力に抑制し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを強力に誘導します。 BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  35. GC12450 BI 2536

    Plk1の強力な阻害剤

     BI 2536 Chemical Structure
  36. GC16726 BI-7273 BI-7273 は選択的で細胞透過性の BRD9 阻害剤であり、IC50 と Kd は 19 で 0.75 nM です。また、IC50 と 117 nM および 0.3 nM の Kd で、BRD7 に高い効果を示します。 BI-7273 Chemical Structure
  37. GC16817 BI-9564 BI-9564 は、強力で選択的な細胞透過性の BRD9/BRD7 ブロモドメイン阻害剤で、IC50 はそれぞれ 75 nM と 3.4 μM、Kds は 14 nM と 239 nM です。 BI-9564 の IC50 は、BET ファミリーで 100 μM を超えています。 BI-9564 Chemical Structure
  38. GC64789 Biotinylated-JQ1 ビオチン化-JQ1 (ビオチン-JQ1) は、BRD4 のブロモドメインに高い親和性を持つ JQ1 のビオチン化誘導体です。ビオチン化 JQ1 は MM1.S 多発性骨髄腫細胞の増殖を 0.4 μM の EC50 で阻害します。 Biotinylated-JQ1 Chemical Structure
  39. GC32812 BMS-986158 BMS-986158 は、NCI-H211 小細胞肺がん (SCLC) 細胞および MDA-MB231 トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞でそれぞれ 6.6 および 5 nM の IC50 を持つ強力な BET 阻害剤です。 BMS-986158 Chemical Structure
  40. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF 阻害剤である BPTF-IN-BZ1 は、高い効力を持っています (Kd = 6.3 nM)。 BPTF-IN-BZ1 Chemical Structure
  41. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) は非常に強力な PCAF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BRD-IN-3 は、GCN5 および FALZ に対しても活性を示します。 BRD-IN-3 Chemical Structure
  42. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 デグレーダー AT1 は、細胞内の Brd4BD2 の Kd が 44 nM で、高度に選択的な Brd4 デグレーダーとして、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  43. GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 は、特許 WO2015022332A1 から抽出された強力な BRD4-BD1 阻害剤であり、化合物 II-25 は 8 nM の IC50 を持っています。 BRD4 Inhibitor-10 Chemical Structure
  44. GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (化合物 3U) は強力な BRD4 阻害剤であり、BRD4 Inhibitor-24 は、MCF7 および K652 細胞に対してそれぞれ 33.7 および 45.9 μM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します (特許 CN107721975A から抜粋)。 BRD4 Inhibitor-24 Chemical Structure
  45. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 は、BRD4/CK2 (ブロモドメイン含有プロテイン 4/カゼインキナーゼ 2) の最初の非常に効果的で経口活性のデュアルターゲット阻害剤であり、BRD4 と CK2 の IC50 はそれぞれ 180 nM と 230 nM です。 BRD4/CK2-IN-1 は、明らかな毒性のない強力な抗がん活性を持っています。 BRD4/CK2-IN-1 は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) でアポトーシスとオートファジー関連細胞死を誘導します BRD4/CK2-IN-1 Chemical Structure
  46. GC34505 BRD7-IN-1 BI7273 (BRD7/9 阻害剤) の修飾誘導体である BRD7-IN-1 は、リンカーを介して VHL リガンドに結合し、PROTAC VZ185 (DC50 がそれぞれ 4.5 および 1.8 nM の BRD7/9 に対する VZ185) を形成します。 BRD7-IN-1 Chemical Structure
  47. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 は、BAF 関連障害の治療のための BRG1/BRM ATPase 阻害剤です。 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 Chemical Structure
  48. GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 は、特許 WO2016069578A1 の化合物 4 から抽出された Bromodomain 阻害剤です。 Bromodomain IN-1 Chemical Structure
  49. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

    BETブロモドメインの選択的阻害剤

     Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  50. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 ブロモドメイン阻害剤-8 (中間体 21) は、自己免疫疾患および炎症性疾患を治療するための BET ブロモドメイン阻害剤です 。 Bromodomain inhibitor-8 Chemical Structure
  51. GC10402 Bromosporine

    特定のブロモドメイン阻害剤ではありません。

     Bromosporine Chemical Structure
  52. GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。 C646 Chemical Structure
  53. GC34517 CBP-IN-1

    CBP-IN-1（CCS1477）は、p300 / CBPブロモドメインの口内投与可能で、強力かつ選択的な阻害剤です。

     CBP-IN-1 Chemical Structure
  54. GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 は、CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CBP/p300-IN-1 Chemical Structure
  55. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 は、強力かつ選択的な共有結合ヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 (166 nM の IC50) および CBP 阻害剤です。 CBP/p300-IN-12 は、PC-3 細胞の H3K27Ac のレベルを低下させます (37 nM の EC50)。 CBP/p300-IN-12 は、C1450 との共有付加物を形成します。 CBP/p300-IN-12 Chemical Structure
  56. GC62330 CC-90010 CC-90010 (化合物 1) は、可逆的で経口的に活性な BET 阻害剤です。 CC-90010は、進行性固形がんの研究に適用されます。 CC-90010 Chemical Structure
  57. GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。 CeMMEC1 Chemical Structure
  58. GC33028 CF53 CF53 は BRD4 BD1 の Ki が 1 nM 未満、Kd が 2.2 nM、IC50 が 2 nM の、BET タンパク質の非常に強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CF53 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT BET タンパク質の BD1 および BD2 ドメインの両方に高い親和性で結合し、BET ブロモドメインを含まないタンパク質よりも非常に選択的です。 CF53 は、in vitro と in vivo の両方で強力な抗腫瘍活性を示します。 CF53 Chemical Structure
  59. GC65602 CFT8634 CFT8634 は、特許 WO2021178920A1 化合物 174 から抽出された BRD9 を標的とする分解剤です。CFT8634 は、滑膜肉腫および SMARCB1 欠失固形腫瘍の研究に使用できます。 CFT8634 Chemical Structure
  60. GC16599 CPI-169

    EZH2阻害剤

     CPI-169 Chemical Structure
  61. GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。 CPI-203 Chemical Structure
  62. GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CPI-637 Chemical Structure
  63. GC14787 Curcumin

    多様な生物学的活性を持つ黄色の色素

     Curcumin Chemical Structure
  64. GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。 Curcumin-d6 Chemical Structure
  65. GC19119 dBET1 dBET1 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、EC50 は 430 nM です。 dBET1は、NSC 527179にリンカーで結合した(+)-JQ1を構成するPROTACです。 dBET1 Chemical Structure
  66. GC35815 dBET57 dBET57 は、PROTAC 技術に基づく BRD4BD1 の強力かつ選択的な分解剤です。 dBET57 は、CRL4Cereblon E3 ユビキチン リガーゼへの動員を仲介し、BRD4BD1 の DC50/5h は 500 nM であり、BRD4BD2 では不活性です。 dBET57 Chemical Structure
  67. GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。 dBET6 Chemical Structure
  68. GC62211 dCBP-1 dCBP-1 は、Cereblon リガンドに基づく、p300/CBP の強力かつ選択的なヘテロ二官能性分解剤です。 dCBP-1 は、多発性骨髄腫細胞を殺すのに非常に強力であり、MYC 発現を促進する発癌性エンハンサー活性を除去します。 dCBP-1 Chemical Structure
  69. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 は、PROTAC に基づく TRIM24 の選択的二機能分解剤であり、von Hippel-Lindau および TRIM24 のリガンドで構成されています。 dTRIM24 Chemical Structure
  70. GC33403 E-7386 E-7386 は、経口で活性な CBP/β-カテニン モジュレーターです。 E-7386 Chemical Structure
  71. GC31245 EML 425 EML425 は、それぞれ 2.9 および 1.1 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な CREB 結合タンパク質 (CBP)/p300 阻害剤です。 EML 425 Chemical Structure
  72. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 は、BRD9 に対して 99 nM の KD を持つ、強力かつ選択的な BRD7 および BRD9 阻害剤です。 ent-LP 99 Chemical Structure
  73. GC64821 FHD-286 FHD-286 は、急性骨髄性白血病などの BAF 関連疾患の治療のための BRG1/BRM ATPase 阻害剤です。 FHD-286 Chemical Structure
  74. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 は、IC50 が 10 nM 以下の強力な SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 および BRM) 阻害剤です (WO2020160180A1; 化合物 67)。 FHT-1015 Chemical Structure
  75. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 は、IC50 が 10 nM 以下の強力な SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 および BRM) 阻害剤です (WO2020160180A1; 化合物 70)。 FHT-1204 Chemical Structure
  76. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4 の IC50 が 0.43±0.09 μM の強力で選択的な BRD4 阻害剤です(1)。 FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  77. GC32960 GNE-049 GNE-049 は、TR-FRET アッセイで 1.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-049 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 12 nM と 4200 nM の IC50 で阻害します。 GNE-049 Chemical Structure
  78. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  79. GC33212 GNE-207 GNE-207 は、1 nM の IC50 を持つ CBP のブロモドメインの強力で選択的な経口生物学的利用可能な阻害剤であり、BRD4 に対して >2500 倍の選択的指数を示します (1)。 GNE-207 は、MV-4-11 細胞における MYC 発現の EC50 が 18 nM で、優れた CBP 効力を示します。 GNE-207 Chemical Structure
  80. GC32747 GNE-272 GNE-272 は、CBP、EP300、および BRD4 に対してそれぞれ 0.02、0.03、および 13 μM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な CBP/EP300 阻害剤です。 GNE-272 は、CBP/EP300 の選択的 in vivo プローブでもあります。 GNE-272 Chemical Structure
  81. GC65326 GNE-375 GNE-375 は、IC50 が 5 nM の強力で選択性の高い BRD9 阻害剤です。 GNE-375 は、BRD4、TAF1、CECR2 よりも BRD9 に対して 100 倍以上の選択性を示します。 GNE-375 は BRD9 のクロマチンへの結合を減少させます。 GNE-375 Chemical Structure
  82. GC32081 GNE-781 GNE-781 は、TR-FRET アッセイで 0.94 nM の IC50 を持つ、経口で活性な、非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-781 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 6.2 nM と 5100 nM の IC50 で阻害します。 GNE-781 は、MOLM-16 AML 異種移植モデルで抗腫瘍活性を示します。 GNE-781 Chemical Structure
  83. GC33204 GS-626510 GS-626510 は強力な経口活性の BET ファミリー ブロモドメイン阻害剤で、BRD2/3/4 の Kd 値は 0.59 ～ 3.2 nM、BD1 と BD2 の IC50 値はそれぞれ 83 nM と 78 nM です。 GS-626510 Chemical Structure
  84. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。 GSK 4027 Chemical Structure
  85. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。 GSK 5959 Chemical Structure
  86. GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK 9311 塩酸塩は、GSK6853 の活性の低い類似体であり、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK 9311 塩酸塩は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。 GSK 9311 hydrochloride Chemical Structure
  87. GC14063 GSK1324726A GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。 GSK1324726A Chemical Structure
  88. GC15789 GSK2801 GSK2801 は、それぞれ 136 nM および 257 nM の Kd 値を持つ、強力で選択的な経口活性および細胞活性のアセチル リジン競合 BAZ2A および BAZ2B ブロモドメイン阻害剤です。 GSK2801 は、BRD4 よりも BAZ2A/B に対して 50 倍以上の選択性を示します。 GSK2801 Chemical Structure
  89. GC30714 GSK4028 GSK4028 は、PCAF/GCN5 ブロモドメイン化学プローブである GSK4027 のエナンチオマー ネガティブ コントロールであり、GSK4028 の pIC50 は、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで 4.9 です。 GSK4028 Chemical Structure
  90. GC62312 GSK620

    GSK620は、優れた広範な選択性、開発可能性、およびin vivo経口薬物動態を持つ強力で経口的に有効なパンBD2阻害剤です。

     GSK620 Chemical Structure
  91. GC13025 GSK6853 GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。 GSK6853 Chemical Structure
  92. GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) は、BET タンパク質の強力かつ選択的な BD1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1)、および 143 nM (BRDT BD1) です。 、 それぞれ。 GSK778 Chemical Structure
  93. GC38049 GSK8573 GSK8573 は、GSK2801 (BAZ2A および BAZ2B ブロモドメインのアセチル-リジン競合阻害剤) の不活性なコントロール化合物です。 GSK8573 は BRD9 に対して Kd 値 1.04 μM の結合活性を持ち、BAZ2A/B および他のブロモドメイン ファミリーに対しては不活性です。 GSK8573 は、生物学的実験で構造的に関連するネガティブ コントロール化合物として使用できます。 GSK8573 Chemical Structure
  94. GC60184 GSK8814 GSK8814 は、強力で選択的な ATAD2/2B ブロモドメイン化学プローブおよび阻害剤であり、BROMOscan で結合定数 pKd=8.1 および pKi=8.9 を持っています。 GSK8814 は、ATAD2 および BRD4 BD1 にそれぞれ pIC50 7.3 および 4.6 で結合します。 GSK8814 は、BRD4 BD1 よりも ATAD2 に対して 500 倍の選択性を示します。 GSK8814 Chemical Structure
  95. GC33324 GSK9311 GSK6853 の活性の低いアナログである GSK9311 は、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK9311 は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。 GSK9311 Chemical Structure
  96. GC33211 HJB97 HJB97 は、Kis が 0.9 nM (BRD2 BD1)、0.27 nM (BRD2 BD2)、0.18 nM (BRD3 BD1)、0.21 nM (BRD3 BD2)、0.5 nM (BRD4 BD1)、1.0 nM (BRD4 BD2)、それぞれ。 HJB97 は潜在的な PROTAC BET デグレーダーの設計に採用されており、抗腫瘍活性があります。 HJB97 Chemical Structure
  97. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride I-BET 151 二塩酸塩 (GSK1210151A 二塩酸塩) は、BRD4、BRD2、および BRD3 をそれぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  98. GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) は、IC50 が 32.5 ～ 42.5 nM の BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET-762 Chemical Structure
  99. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) は、それぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で BRD4、BRD2、および BRD3 を阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  100. GC64297 I-BET567 I-BET567 は、BRD4 BD1 および BD2 の pIC50 がそれぞれ 6.9 および 7.2 である pan-BET 候補の強力な経口活性阻害剤です。 I-BET567 Chemical Structure
  101. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 は、7.3 μM の pIC50 値を持つブロモドメイン含有タンパク質 9 (BRD9) の選択的細胞化学プローブです。 I-BRD9 Chemical Structure

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