Iohexolは低浸透圧非イオン性造影剤と三ヨウ素化ベンゼン誘導体であり、分子量は821.1Daである[1]。Iohexolは糸球体濾過率（GFR）のマーカー、放射性追跡剤の代替物として使われている[2]。
体外で、72時間のIohexol処理は、CC-531とAML12細胞の生存率を著しく阻害し、IC50値はそれぞれ46.6mMと26.8mMである[3]。100mgI/mlのIohexolでHK-2細胞を24時間処理した結果、アポトーシスとミトコンドリア損傷を著しく誘発し、細胞の遊離を著しく阻害した[4]。150mgI/mlのIohexolでNRK 52-E細胞を12時間処理した結果、大量な細胞死を起こし、細胞質で多数の丸い液胞を起こした[5]。
体内で、マウスの左足に5μlのIohexol(300mg/mL)を15分間単回注射した結果、足の厚みと腫れを増やし、マウスで局所アナフィラキシー反応を誘発した[6]。Iohexol (3gI/kg)を24時間単回腹腔内注射した結果、C57BL/6マウスで腎病変を起こし、腎皮質の空胞化と近位尿細管の炎症を誘発した[7]。
References:
[1] Seegmiller J C, Eckfeldt J H, Lieske J C. Challenges in measuring glomerular filtration rate: a clinical laboratory perspective[J]. Advances in chronic kidney disease, 2018, 25(1): 84-92.
[2] Brown S C W, O’reilly P H. Iohexol clearance for the determination of glomerular filtration rate in clinical practice: evidence for a new gold standard[J]. The Journal of urology, 1991, 146(3): 675-679.
[3] Melancon M P, Yevich S, Avritscher R, et al. A novel irinotecan-lipiodol nanoemulsion for intravascular administration: pharmacokinetics and biodistribution in the normal and tumor bearing rat liver[J]. Drug delivery, 2021, 28(1): 240-251.
[4] Xiao-Yan G O U, Yong L I, Xiao-Ping F A N. The Role of Mdivi-1 in Reducing Mitochondrial Fission via the NF-κB/JNK/SIRT3 Signaling Pathway in Acute Kidney Injury[J]. Physiological Research, 2025, 74(1): 79.
[5] Jensen H, Doughty R W, Grant D, et al. The effects of the iodinated X-ray contrast media iodixanol, iohexol, iopromide, and ioversol on the rat kidney epithelial cell line NRK 52-E[J]. Renal failure, 2011, 33(4): 426-433.
[6] Yuan F, Zhang C, Sun M, et al. MRGPRX2 mediates immediate-type pseudo-allergic reactions induced by iodine-containing iohexol[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 137: 111323.
[7] Lee H T, Jan M, Bae S C, et al. A1 adenosine receptor knockout mice are protected against acute radiocontrast nephropathy in vivo[J]. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2006, 290(6): F1367-F1375.