LAS191859 is a potent antagonist of CRTH2/DP2 with IC50 values of 9.58, 14, 15.5, and 7.6 nM for recombinant human, rat, mouse, and guinea pig CRTH2/DP2 receptors, respectively. It is selective for CRTH2/DP2 over a panel of 65 enzymes, ion channels, and transporters with <25% inhibition for all targets when tested at a concentration of 10 μM. LAS191859 reduces shape change of eosinophils (IC50s = 2 and 8.2 nM in isolated eosinophils and whole blood, respectively) and eosinophil chemotaxis (IC50 = 1.3 nM) induced by prostaglandin D2 binding to CRTH2/DP2. Oral administration of LAS191859 reduces PGD2-induced systemic eosinophilia in guinea pigs (ID50 = 131 μg/kg).
引用文献 (Citations)
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製品資料 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
1420071-13-1
SMILES
CCN(C(C1CC1)=O)CC2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2N3C=C(CC(O)=O)C4=C3N=C(C)C=C4
分子式
C24H24F3N3O3
分子量
459.5
溶解性
DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,Ethanol: 2.5 mg/ml
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
Review for LAS191859
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