LosartanはアンジオテンシンII受容体の拮抗剤(IC50=20nM)である。Losartanは、アンジオテンシンIIのAT1受容体を選択的に遮断することで機能する。Losartanは、高血圧と糖尿病性腎症の処理に使える[1-4]。
In vitro(体外)実験で、Vero E6細胞をLosartan(1–100μM)で1時間前処理し、その後はSARS-CoV-2(MOI=0.01)に感染させ、96時間培養したところ、Losartanは、ウイルス核タンパク質のレベルを著しく低下させ、ウイルスの複製を阻害した[5]。MV3細胞をLosartan(0.7μM)で30分間前処理し、その後はATII(100nM)で処理したところ、Losartanは細胞でNHE1の活性を著しく阻害した[6]。
In vivo(体内)実験で、5-FUに誘発された小腸粘膜炎のSwissマウスに、Losartan(5-50mg/kg;経口投与)を4日間投与した。Losartanは、5-FUに誘発された小腸粘膜炎の効果を著しく抑制した[7]。C26細胞を持つCD2F1マウスに、飲用水を通じて、Losartan(10mg/kg)を19日間、毎日経口投与した。Losartanは、腫瘍を持つマウスで、腫瘍に誘発された筋肉量の減少を抑制し、腫瘍の重量を減らし、心筋インターロイキン-6の発現を軽減させ、心筋細胞カルシウムのシグナル伝達を改善し、心筋細胞の収縮速度、収縮の機能と血圧を増やした[8]。
















