GLPBio

Losartan

Catalog No.: GC10249Purity:>98.50%

LosartanはアンジオテンシンII受容体の拮抗剤(IC50=20nM)である。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Losartan
Cas No.: 114798-26-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$35.00
1
500mgIn Stock
$28.00
1
1gIn Stock
$35.00
1
5gIn Stock
$84.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

LosartanはアンジオテンシンII受容体の拮抗剤(IC50=20nM)である。Losartanは、アンジオテンシンIIのAT1受容体を選択的に遮断することで機能する。Losartanは、高血圧と糖尿病性腎症の処理に使える[1-4]。

In vitro(体外)実験で、Vero E6細胞をLosartan(1–100μM)で1時間前処理し、その後はSARS-CoV-2(MOI=0.01)に感染させ、96時間培養したところ、Losartanは、ウイルス核タンパク質のレベルを著しく低下させ、ウイルスの複製を阻害した[5]。MV3細胞をLosartan(0.7μM)で30分間前処理し、その後はATII(100nM)で処理したところ、Losartanは細胞でNHE1の活性を著しく阻害した[6]。

In vivo(体内)実験で、5-FUに誘発された小腸粘膜炎のSwissマウスに、Losartan(5-50mg/kg;経口投与)を4日間投与した。Losartanは、5-FUに誘発された小腸粘膜炎の効果を著しく抑制した[7]。C26細胞を持つCD2F1マウスに、飲用水を通じて、Losartan(10mg/kg)を19日間、毎日経口投与した。Losartanは、腫瘍を持つマウスで、腫瘍に誘発された筋肉量の減少を抑制し、腫瘍の重量を減らし、心筋インターロイキン-6の発現を軽減させ、心筋細胞カルシウムのシグナル伝達を改善し、心筋細胞の収縮速度、収縮の機能と血圧を増やした[8]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

Vero E6細胞(アフリカミドリザル腎臓細胞株)

調製方法

2 x 10⁴個/ウェルの密度で、Vero E6細胞を96ウェルのプレートに播種し、37℃で一晩インキュベートした。DMEMで、Losartanを1μMから100μMの濃度に調製した。感染前処理について、細胞をLosartanで1時間前インキュベートし、その後はMOI=0.01で、SARS-CoV-2に1時間感染させた。感染後、新鮮なLosartan含有する培地を添加した。感染後処理について、まず、MOI=0.01で、細胞をSARS-CoV-2に1時間感染させ、その後、新鮮なLosartan含有する培地を添加した。37°C、5% CO₂で、細胞を96時間インキュベートした。

反応条件

1-100μM;1時間の前インキュベーション、96時間のインキュベーション

応用

Losartanの処理により、SARS-CoV-2の複製が用量依存的に著しく減少した。感染前処理は、SARS-CoV-2核タンパク質のレベルを低下させ、感染後処理は、ウイルスの複製を減らした。感染前と感染後処理に対するLosartanの半最大有効濃度(EC₅₀)はそれぞれ13.7μMと41μMであった。
動物実験 [2]:

動物モデル

Swissマウス(Mus musculus)

調製方法

5-fluorouracil(5-FU;450mg/kg)を単回腹腔内投与することで腸管粘膜炎を誘発した。5-FUの注射の30分前に、Losartanまたは生理食塩水を経口投与し、4日間毎日投与した。4日目に、動物を安楽死させ、分析のために、小腸の一部を採取した。

剤形

5、25または50mg/kg;経口投与;4日間、毎日

応用

Losartanは、5-FUに誘発された小腸粘膜炎の作用(組織病理学的な損傷(短縮した絨毛、陰窩構造の消失、炎症細胞の浸潤)など)を抑制し、部分的に体重の減少を回復させ、白血球の減少を抑制し、炎症性サイトカインのレベル(TNF-αとIL-1β)を低下させ、酸化ストレスマーカー(MDAとGSH)を減らし、NF-κB p65、TWEAKとFn14のmRNA発現を調節した。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
114798-26-4
化学名
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol
SMILES
CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl
分子式
C22H23ClN6O
分子量
422.91
溶解性
≥ 84.6mg/mL in DMSO
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

Review for Losartan

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%