GPCR/G protein
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α-ヘリカル CRF(9-41) TFA は、KB が約 100 nM の競合的 CRF2 受容体アンタゴニストです。 α-ヘリカル CRF(9-41) TFA は、CRF1 受容体の部分アゴニストでもあり、EC50 は 140 nM です。
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GC64563
α-Methylserotonin
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GC38007
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
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GC37983
β3-AR agonist 1
β3-AR アゴニスト 1 (化合物 15) は、非常に強力で選択的な経口利用可能な β3-アドレナリン受容体 (β3-AR) アゴニスト (EC50=18 nM) であり、β1-、β2-、および α1A- に対して不活性です。 AR (β1/β3、β2/β3、および α1A/β3 > 556 倍)。
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GC40105
βARK1 Inhibitor
βARK1 阻害剤 (メチル 5-[2-(5-ニトロ-2-フリル)ビニル]-2-フロエート) は、GRK2 (β-ARK1) 阻害剤です。
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GC61462
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
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GC17002
γ1-MSH
γ1-MSH はメラノコルチン MC3 受容体アゴニストであり、ラット MC3 受容体に対する Ki は 34 nM です。
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GC62708
σ1 Receptor antagonist-1
σ1 受容体拮抗薬-1 は、非常に強力で選択的なシグマ 1 受容体拮抗薬です (pKi = 10.28)。
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GC15519
α-CGRP (human)
α-CGRP (ヒト) は、37 アミノ酸の調節神経ペプチドです。
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GC11346
α-helical CRF 9-41
α-ヘリカル CRF 9-41 は、KB が ~100 nM の競合的 CRF2 受容体アンタゴニストです。
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GC11577
α-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate
5-HT2B receptor agonist
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GC31237
α1 adrenoceptor-MO-1
α1 アドレナリン受容体-MO-1、S エナンチオマーは、アルファ 1 アドレナリン受容体に親和性があり、アルファ分解活性を示し、鎮痛作用を持っています。 R エナンチオマーよりも活性が高い。
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GC33693
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human))
&ベータ;-メラノサイト刺激ホルモン (MSH)、ヒト (ベータ-MSH (1-22) (ヒト))、22残基のペプチドは、内因性メラノコルチン-4受容体 (MC4-R) アゴニストとして作用します。
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GC31573
β3-AR agonist 2
β3-AR アゴニスト 2 は、強力で選択的な β3-アドレナリン受容体 (β3-AR) アゴニストであり、EC50 は 8 nM です。
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GC34231
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
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GC17413
(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA
adenosine A1 receptor agonist, selective and high-affinity
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GC17408
(±)-AC 7954 hydrochloride
urotensin-II (UT) receptor agonist
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GC15045
(±)-AMG 487
CXCR3 antagonist
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GC41668
(±)-Clopidogrel (hydrochloride)
Clopidogrel is an antithrombic compound whose active metabolite is a selective, irreversible antagonist of the platelet purinergic P2Y12 receptor (IC50 = 100 nM).
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GC16838
(±)-Cloprostenol sodium salt
(±)-クロプロステノール ナトリウム塩 (ICI 80996 ナトリウム塩) は、強力な合成プロスタグランジン アナログであり、黄体溶解剤として作用し、PGF2α 受容体アゴニストです。
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GC46283
(±)-Clorprenaline-d7
A neuropeptide with diverse biological activities
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GC18090
(±)-J 113397
(±)-J 113397 は、クローン化されたヒト ORL1 に対して 1.8 nM の Ki を持つ強力かつ選択的な非ペプチジル ORL1 受容体アンタゴニストです。
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GC62727
(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride
(±)-ペンブトロール-d9 ((Rac)-ペンブトロール-d9) 塩酸塩は、重水素で標識された (±)-ペンブトロール塩酸塩です。
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GC15144
(±)-PPCC oxalate
sigma (σ) receptor ligand
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GC10907
(±)-SLV 319
(±)-SLV 319 ((±)-SLV319) は SLV319 のラセミ体です。
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GC12394
(±)-trans-ACPD
(±)-trans-ACPD、代謝型受容体アゴニストは、カルシウム動員と培養小脳プルキンエ ニューロンの内向き電流を生成します。
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GC67681
(αR,8aS)-GSK1614343
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GC32523
(±)-Befunolol
(±)-ベフノロールはβ-アドレナリン受容体遮断薬です。
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GC34957
(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
(+)-セビメリン塩酸塩半水和物 ((+)-SNI-2011) は、強力なムスカリン受容体アゴニストであり、シェーグレン症候群の口腔乾燥症の治療薬候補です。
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GC30743
(+)-Cloprostenol (D-Cloprostenol)
(+)-クロプロステノール (D-クロプロステノール) はプロスタグランジン F2α です。 (PGF2α) 類似体であり、プロスタグランジン受容体で選択的アゴニスト活性を示します。
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GC45259
(+)-Cloprostenol (sodium salt)
(+)-Cloprostenol (sodium salt) is a more water soluble, crystalline form of (+)-cloprostenol.
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GC12750
(+)-Fluprostenol
(+)-フルプロステノールは PTGER2 の強力なアゴニストです。
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GC18146
(+)-Igmesine hydrochloride
σ1 receptor ligand
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GC68210
(+)-Norfenfluramine
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GC31597
(+)-Penbutolol ((R)-Penbutolol)
(+)-ペンブトロール ((R)-ペンブトロール) は、β-アドレナリン受容体拮抗薬であり、IC50 は 0.74 μM.
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GC17301
(+)-SK&F 10047 hydrochloride
prototypical σ1 receptor agonist
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GC10675
(+,-)-Octopamine HCl
オクトパミン ((±)-p-オクトパミン) 塩酸塩は、構造的にノルアドレナリンに関連する生体モノアミンであり、無脊椎動物の神経ホルモン、神経調節物質、および神経伝達物質として機能します。
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GC50245
(+/-)-ADX 71743
Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
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GC50048
(+/-)-PPCC oxalate
Selective sigma (σ) agonist (σ1> σ2)
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GC61646
(-)-Camphoric acid
(-)-樟脳酸は、樟脳酸の活性の低いエナンチオマーです。
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GC16919
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264
somatostatin sst2 receptor agonist
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GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041、VU0155041 のシス位置異性体は、2.35 μM の EC50 を持つ部分 mGluR4 アゴニストです。
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GC34965
(20S)-Protopanaxatriol
(20S)-プロトパナキサトリオールは、ジンセノサイドの代謝物です。
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GC38712
(2R,3R)-E1R
(2R,3R)-E1R (化合物 2b) は、E1R のエナンチオマーです。
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GC38713
(2R,3S)-E1R
(2R,3S)-E1R (化合物 2c) は、E1R のエナンチオマーです。
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GC38714
(2S,3S)-E1R
(2S,3S)-E1R (化合物 2d) は、E1R のエナンチオマーです。
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GC32644
(4E)-SUN9221
(4E)-SUN9221 は、α1-アドレナリン受容体と 5-HT2 受容体の強力なアンタゴニストであり、降圧作用と抗血小板凝集作用があります。
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GA20063
(D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human)
GIP receptor agonist.
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GA20084
(Deamino-Cys¹,β-cyclohexyl-Ala⁴,Arg⁸)-Vasopressin
Studies revealed that this specific vasopressin agonist exhibited a nanomolar affinity for V-1b receptors from various mammalian species (bovine, human, rat). It exhibited high V-1b/V-1a and V-1b/oxytocin selectivity for rat, human, and bovine receptors. Furthermore, it showed a high V-1b/V-2 specificity for both bovine and human vasopressin receptors. Therefore, d(Cha?)-AVP is a promising tool for research of V-1b receptor structure-function relationships.
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GC64657
(E/Z)-ZINC09659342
(E/Z)-ZINC09659342 は、Lbc-RhoA 相互作用の阻害剤です。
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GA20195
(Gly¹,Ser³·²²,Gln⁴·³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³·³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human)
(Gly¹,Ser³.²²,Gln⁴.³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³.³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human)は、hY5 受容体への結合に対する IC50 が 0.24 nM の、強力かつ選択的な神経ペプチド Y Y5 受容体アゴニストです。
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GA20221
(Hyp³)-Bradykinin
(Hyp³)-天然のペプチド ホルモンであるブラジキニンは、ブラジキニン受容体アゴニストです。
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GA20229
(Leu³¹,Pro³⁴)-Neuropeptide Y (human, rat)
(Leu³¹,Pro³⁴)-神経ペプチド Y (ヒト、ラット) は、特異的な神経ペプチド Y Y1 受容体アゴニストです。
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GC11952
(R)-(+)-Atenolol
(R)-(+)-アテノロールは、(R,S)-アテノロールの活性の低いエナンチオマーです。
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GC10608
(R)-(+)-Propranolol hydrochloride
(R)-(+)-塩酸プロプラノロールは、β-アドレナリン受容体拮抗薬プロプラノロールの活性の低いエナンチオマーです。
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GC11219
(R)-(+)-Tolterodine
(R)-(+)-トルテロジン (PNU-200583) は強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に選択性を示します。
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GC12144
(R)-(-)-Niguldipine hydrochloride
L-type Ca2+ channel blocker and α1A-adrenoceptor antagonist
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GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 は、強力な mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、増強の EC50 は 168 nM です。
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GC60001
(R)-Carvedilol
(R)-カルベジロール ((R)-BM 14190) は、カルベジロールの R-エナンチオマーであり、非選択的な β/α-1 ブロッカーです。
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GC67937
(R)-Mirtazapine
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GC10028
(R)-SLV 319
(R)-SLV 319 は、強力で選択的なカンナビノイド受容体 1 (CB1) アンタゴニストであり、Ki 値は 894 nM です。
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GC39298
(R)-Terazosin
(R)-テラゾシンは、テラゾシンの活性なR-エナンチオマーです。
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GC50426
(R)-ZINC 3573
MRGPRX2 agonist
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GC62588
(R,R)-CXCR2-IN-2
(R,R)-CXCR2-IN-2、CXCR2-IN-2 (化合物 68) のジアステレオ異性体は、Tango アッセイで pIC50 が 9 および 6.8、HWB Gro-α 誘導で d の脳浸透性 CXCR2 アンタゴニストです。 CD11b発現アッセイ、それぞれ。
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GC34995
(R,R)-Palonosetron Hydrochloride
(R,R)-パロノセトロン塩酸塩は、パロノセトロンの活性鏡像異性体です。
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GC12823
(R,S)-Atenolol
(R,S)-アテノロール ((RS)-(R,S)-アテノロール) は心臓選択的な β1-アドレナリン受容体遮断薬であり、モルモットの左心室膜における β1-アドレナリン受容体で 697 nM の Ki を有します。
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GC63452
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine
(Rac)-5-ヒドロキシメチル トルテロジン ((Rac)-デスフェソテロジン) は、トルテロジンの活性代謝物であり、mAChR アンタゴニストです (Ki 値は、M1、M2、それぞれ、M3、M4、および M5 受容体)。
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GC19541
(rac)-Antineoplaston A10
(rac)-アンチネオプラストン A10 は、アンチネオプラストン A10 のラセミ体です。 Antineoplaston A10 は、神経膠腫、リンパ腫、星状細胞腫、および乳癌の治療に潜在的な Ras 阻害剤です。
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GC64481
(rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride
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GC62642
(rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride
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GC38721
(Rac)-E1R
(Rac)-E1R (化合物 2) は E1R のラセミ体です。
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GC63410
(Rac)-MRI-1867
(Rac)-MRI-1867 ((Rac)-MRI-1867、化合物 6b) は、カンナビノイド受容体タイプ 1 (CB1R)/iNOS アンタゴニストであり、CB1R の Ki は 5.7 nM です。
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GC62228
(rac)-Nebivolol-d4
(Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) は、標識されたラセミ Nebivolol です。
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GC64905
(Rac)-Upacicalcet
(Rac)-Upacicalcet は Upacicalcet のラセミ体です。
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GC34367
(RS)-Butyryltimolol
(RS)-ブチリルチモロールは、ブチリルチモロールのラセミ体です。
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GC12279
(RS)-MCPG
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) は、競合的かつ選択的なグループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。
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GC15292
(S)-(+)-Niguldipine hydrochloride
L-type Ca2+ channel blocker and α1A-adrenoceptor antagonist
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GC12463
(S)-(-)-Atenolol
β-adrenergic blocker
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GC15039
(S)-(-)-Pindolol
beta-adrenergic antagonist
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GC16637
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride
(S)-(-)-プロプラノロール塩酸塩は、β1、β2、β3 の log Kd 値がそれぞれ -8.16、-9.08、-6.93 の β-アドレナリン受容体拮抗薬です。
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GC60006
(S)-Carvedilol
(S)-カルベジロールは、カルベジロールの S-エナンチオマーであり、非選択的な β/α-1 ブロッカーです。
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GC35002
(S)-Mapracorat
(S)-マプラコラートは、選択的で活性の低いグルココルチコイド受容体アゴニストです。
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GC16349
(S)-MCPG
(S)-MCPG ((+)-MCPG) は強力なグループ I/II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アンタゴニストであり、(RS)-MCPG の活性異性体です。
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GC67989
(S)-Mirtazapine
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GC68410
(S)-Mirtazapine-d3
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GC10753
(S)-SLV 319
(S)-SLV 319 (SLV319) は、7.8 nM の Ki を持つカンナビノイド CB1 受容体の強力で選択的な経口活性アンタゴニストです。
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GC39249
(S)-Terazosin
(S)-テラゾシンは、テラゾシンの活性な S-エナンチオマーです。
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GC60425
(S)-Verapamil D7 hydrochloride
(S)-ベラパミル D7 塩酸塩 ((S)-(-)-ベラパミル D7 塩酸塩) は、重水素標識 (S)-ベラパミル塩酸塩です。 (S)-ベラパミル塩酸塩 (S(-)-ベラパミル塩酸塩) は、MRP1 によるロイコトリエン C4 (LTC4) およびカルセイン輸送を阻害します。 (S)-ベラパミル塩酸塩は、潜在的に耐性のある腫瘍細胞を死滅させます。
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GC60008
(S)-Verapamil hydrochloride
(S)-ベラパミル塩酸塩 (S(-)-ベラパミル塩酸塩) は、MRP1 によるロイコトリエン C4 (LTC4) およびカルセイン輸送を阻害します。 (S)-ベラパミル塩酸塩は、潜在的に耐性のある腫瘍細胞を死滅させます。
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GA20291
(Sar¹)-Angiotensin II
(Sar¹)-アンジオテンシン II の類似体であるアンジオテンシン II は、アンジオテンシン AT1 受容体の特異的アゴニストです。
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GC35011
(Z)-Thiothixene
(Z)-チオチキセンは、特許US 20150141345 A1から抽出されたセロトニン作動性受容体のアンタゴニストです。
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GC16663
(±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride)
4-ヒドロキシプロプラノロール塩酸塩は、プロプラノロールの活性代謝物です。
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GC15087
(±)-Talinolol
β1-selective adrenoceptor antagonist
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GC15528
(±)trans-2,5-bis-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-1,3-dioxolane
PAF receptor antagonist
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GC10600
1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine
A1 adenosine antagonist
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GC12587
1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride)
ligand for 5-HT receptors
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GC17913
1-Deazaadenosine
1-デアザアデノシンは、0.66 μM の Ki 値を持つ強力なアデノシン デアミナーゼ (ADA) 阻害剤です。 1-デアザアデノシンは、in vitro で抗がん作用を示し、リンパ球増殖性疾患の化学療法剤になる可能性があります。
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GC14607
1-Methylpsilocin
5-HT2C agonist,potent and selective
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GC42011
1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid
1-オレオイル リゾホスファチジン酸 (1-オレオイル-sn-グリセロ-3-リン酸) は、LPA 受容体に対する親和性が高いため、生物活性が高い豊富なリゾホスファチジン酸 (LPA) 種です。
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GC15140
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt
1-オレオイル リゾホスファチジン酸 (1-オレオイル-sn-グリセロ-3-リン酸) ナトリウムは、強力な生理活性リン脂質であり、LPA 受容体活性化剤です。