LP99 is a potent inhibitor of the bromodomain containing proteins BRD7 and BRD9 that binds with Kd values of 99 and 909 nM, respectively, as determined by isothermal titration calorimetry. It is selective for BRD7/9 over a panel of 48 BRDs at concentrations up to 10 uM determined using differential scanning fluorimetry. It inhibits BRD7 interactions with histones H3.3 and H4 with IC50 values of 3.7 and 3.3 uM, respectively, in a bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assay in HEK293 cells. Similarly, it inhibits BRD9 from interacting with H3.3 and H4 with IC50 values of 5.1 and 6.2 uM, respectively. It also decreases the level of IL-6 secreted from LPS-stimulated THP-1 cells. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.
引用文献 (Citations)
現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。製品説明 (Description)
製品資料 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
1808951-93-0
化学名
N-[(2R,3S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(1,2-dihydro-1,4-dimethyl-2-oxo-7-quinolinyl)-6-oxo-3-piperidinyl]-2-methyl-1-propanesulfonamide
SMILES
CC(C1=CC=C(N2C(CC[C@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)[C@H]2C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)C=C1N4C)=CC4=O
分子式
C26H30ClN3O4S
分子量
516.1
溶解性
DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
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