Monensinは抗癌活性を持つポリエーテルイオノフォア抗生物質である。Monensinは、Na⁺やK⁺などの一価陽イオンに選択的に結合し、Na⁺/H⁺の交換を媒介する。Monensinは、細胞内イオン勾配、浸透圧、pH恒常性を破壊することで、グラム陽性菌とコクシジウムを阻害する。Monensinは、ゴルジタンパク質の運輸を干渉し、オートファジーフラックスを阻害する。Monensinは、細菌感染症、コクシジウム症、ウイルス性感染症と癌に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、Panc-1とMiaPaCa-2細胞を0.5-8µM Monensinで48-72時間処理した。Monensinは細胞の増殖と遊走を阻害し、サブG1期で細胞周期を停止させ、S期の集団を減らし、アポトーシス細胞の割合を増やした[5]。UOK146細胞を5-25µM Monensinで24時間処理した。Monensinは、細胞の死亡を誘発し、液胞の形態変化を起こし、ミトコンドリア膜電位を低下させた[6]。H1299細胞を500nM Monensinで0-24時間処理した。ゴルジ装置で、MonensinはGOLIM4タンパク質レベルを低下させ、細胞の遊走と浸潤を阻害した[7]。
In vivo（体内）実験で、BALB/cマウスには、10μgのハウスダストMite抽出物（HDM）を6週間、週に二回鼻腔内投与して感作させた。各感作の30分前に、Monensinをi.p.（1mg/kg）またはi.n.（0.25-1mg/kg）で投与した。Monensinは、気管支肺胞洗浄液で、総細胞、好酸球、リンパ球の数を減らし、肺炎症スコアを低下させ、肺組織炎症を軽減した[8]。4T1-Luc2腫瘍異種移植BALB/cマウスに、8mg/kg Monensinを10日間連続で毎日腹腔内注射した。Monensinは、腫瘍細胞で細胞内Na⁺のレベルを上昇させ、腫瘍の体積を減らし、広い範囲の腫瘍壊死を誘発した[9]。Apc+/Minマウスに、10mg/kg Monensinを6週間連続、毎日経口投与した。Monensinは、動物ごとの平均腸腫瘍面積と総腫瘍面積を減らし、腫瘍の表面でアポトーシス細胞とp21陽性細胞の数を増やし、腫瘍の数を変えなかった[10]。