Monomethyl auristatin Eはドラスタチンン10に由来する強力な合成微小管阻害剤であり、よく抗体薬物複合体（ADC）における毒性ペイロードとして使われている。Monomethyl auristatin Eは、チューブリンにおけるビンクリスチン部位に結合し、Caspase-3依存性のアポトーシスを惹起できる。Monomethyl auristatin Eは、適度な疎水性を通じて、バイスタンダー効果を発揮し、抗原不均一性を持つ腫瘍細胞の排除に役立つ。Monomethyl auristatin Eは、リンパ腫、乳癌やその他の悪性腫瘍に関する研究、そしてADC薬剤の開発に使われている[1-4]。
In vitro（体外）実験で、Monomethyl auristatin E（0.002–4000nM）でSKBR3ヒト乳癌細胞とHEK293ヒト胎児腎臓細胞を72時間処理した。Monomethyl auristatin Eは用量依存的に、細胞の生存率を低下させ、細胞死を誘発した[5]。Monomethyl auristatin E（0.078–10nM）を抗HER2 IgG1と統合させ、IgG1-vc-MMAEを形成し、それでHER2陽性NCI-N87ヒト胃癌細胞を24時間処理した。Monomethyl auristatin EはN87細胞の生存率を用量依存的に阻害した[6]。
In vivo（体内）実験で、C57BL/6マウスとMDA-MB-231腫瘍を持つBalb/cヌードマウスにMonomethyl auristatin E（0.12mg/kg；8日間、隔日に腹腔内注射）を投与した。Monomethyl auristatin Eは、化学療法誘発性末梢神経障害と化学療法誘発性認知障害を誘発した。腫瘍を持つモデルで、Monomethyl auristatin Eは移植腫瘍の体積を減らし、アポトーシスを誘発した[7]。Monomethyl auristatin E（5mg/kg；単回）をSCIDマウスとSDラットに静脈内注射した。抗体-薬剤複合体からの放出後、Monomethyl auristatin Eはマウスとラットの赤血球に著しく分布し、血漿におけるのと比べて、それぞれ約5倍と2倍の血液濃度に達した[8]。