NU 9056 |
| カタログ番号GC11972 |
NU 9056（1,2-ビス(イソチアゾール-5-イル)ジスルフィド）は、有力で選択性のTip60 (KAT5)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤であり、IC50値は2μMであり、抗腫瘍活性を持つ。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1450644-28-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NU 9056（1,2-ビス(イソチアゾール-5-イル)ジスルフィド）は、有力で選択性のTip60 (KAT5)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤であり、IC50値は2μMであり、抗腫瘍活性を持つ[1, 2]。Tip60はヒストン(例えばH4, H2A)と非ヒストン基質のアセチル化で、遺伝子転写、DNA損傷の修復と細胞のアポトーシスなどの肝心な生物プロセスを調節する[3]。NU 9056のTip60に対する選択性は、PCAF、p300とGCN5より16倍以上高い[4]。
体外で、NU 9056 (2.5-40μM)でヒト未分化甲状腺癌(ATC)細胞(CAL-62細胞)を48時間処理した結果、ATC細胞の増殖を濃度依存的に阻害し、細胞内アセチルヒストンH2AとアセチルヒストンH4の発見レベルを晴らし、細胞の移動、侵入と管腔形成を阻害した[5]。
体内で、リポ多糖類（LPS）誘発の敗血症関連の脳障害（SAE）のマウスに、NU 9056 (5mg/kg)を腹腔内注射した結果、マウスの生存率を改善し、認知障害、不安と抑鬱行為を軽減した[6]。
References:
[1] Coffey K, Blackburn T J, Cook S, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer[J]. 2012.
[2] Xu L, Qin Y, Liu M, et al. The acetyltransferase KAT5 inhibitor NU 9056 promotes apoptosis and inhibits JAK2/STAT3 pathway in Extranodal NK/T cell lymphoma[J]. Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry-Anti-Cancer Agents), 2022, 22(8): 1530-1540.
[3] Lashgari A, Tchara P E K, Lambert J P, et al. New insights into the DNA repair pathway choice with NuA4/TIP60[J]. DNA repair, 2022, 113: 103315.
[4] Dansu D K. Changes in the Epigenetic Landscape of Oligodendrocyte Progenitor Cells With Time[D]. City University of New York, 2023.
[5] Xu W, Xie L, Yang Y, et al. KAT5 Inhibitor NU9056 Suppresses Anaplastic Thyroid Carcinoma Progression through c‐Myc/miR‐202 Pathway[J]. International journal of endocrinology, 2022, 2022(1): 2014568.
[6] Chen L, Qing W, Yi Z, et al. NU9056, a KAT 5 inhibitor, treatment alleviates brain dysfunction by inhibiting NLRP3 inflammasome activation, affecting gut microbiota, and derived metabolites in LPS-treated mice[J]. Frontiers in Nutrition, 2021, 8: 701760.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト未分化甲状腺癌（ATC）細胞（CAL-62細胞） |
準備方法 | 細胞を96ウェルのプレート（4×103細胞/ウェル）に播種し、一晩中培養し、NU 9056 (2.5-40μM)で48時間処理した。その後、CCK-8溶液を添加し、37℃で2時間培養した。その後、OD値を、450nmの波長で、マイクロプレートリーダーで測定した。 |
反応条件 | 2.5-40μM；48時間 |
アプリケーション | NU 9056はATC細胞の増殖を濃度依存的に有力に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6 Jマウス |
準備方法 | 95匹の12週齢のC57BL/6Jマウス（25-30gの体重）をランダムに、対照群、リポ多糖類（LPS）群とNU 9056 (LPS+NU 9056)群に分けた。LPS処理のマウスに、LPS (10mg/kg)を腹腔内注射した。対照のマウスには、同量の生理食塩水を注射した。NU 9056 (5mg/kg)を、LPS注射の30分前と24時間後に、計二回腹腔内注射した。LPSの腹腔内注射の16時間後に、血液を経心臓的に採取した。上清を分離し回収した。実験を速やかに行った。最後に、残りのサンプルを-80℃で保存した。もう43匹のマウスを同じ分類法で三つのグループに分け、同じ処理法で処理した。動物生存率と行動実験を行った。マウスに150mg/kgのペントバルビタールナトリウムを腹腔内注射することで安楽死させた。 |
投与形態 | 5mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | NU 9056は体内で、マウスの生存率を改善し、LPS誘発の認知障害、不安と抑鬱行為を軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 1450644-28-6 | SDF | |
| Chemical Name | 1,2-di(isothiazol-5-yl)disulfane | ||
| Canonical SMILES | C1(SSC2=CC=NS2)=CC=NS1 | ||
| Formula | C6H4N2S4 | M.Wt | 232.37 |
| 溶解度 | <10mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3035 mL | 21.5174 mL | 43.0348 mL |
| 5 mM | 860.7 μL | 4.3035 mL | 8.607 mL |
| 10 mM | 430.3 μL | 2.1517 mL | 4.3035 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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