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Histone Acetyltransferases

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

製品は  Histone Acetyltransferases

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt エトモキシル ((R)-(+)-エトモキシル) ナトリウム塩は、カルニチン パルミトイルトランスフェラーゼ 1a (CPT-1a) の不可逆的阻害剤であり、CPT-1a を介して脂肪酸酸化 (FAO) を阻害し、パルミチン酸を阻害します β-ヒト、ラットの酸化そしてモルモット。 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  3. GC41984 1-Alaninechlamydocin 環状テトラペプチドである 1-アラニンケラミドシンは、強力な HDAC 阻害剤です (IC50=6.4 nM)。 1-アラニンケラミドシンは、MIA PaCa-2 細胞で G2/M 細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  4. GC32677 A-485 A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。 A-485 Chemical Structure
  5. GC12917 Acetaminophen

    COX阻害剤

     Acetaminophen Chemical Structure
  6. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  7. GC10226 Butyrolactone 3 ブチロラクトン 3 (MB-3) は、ヒストン アセチルトランスフェラーゼ Gcn5 (IC50=100 μM) の特異的な低分子阻害剤であり、Gcn5 酵素に対して、その天然の基質であるヒストン H3 に匹敵する高い親和性を持っています。 Butyrolactone 3 Chemical Structure
  8. GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。 C646 Chemical Structure
  9. GC40767 CAY10669

    CAY10669は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼPCAF（p300 / CREB結合タンパク質関連因子）の阻害剤であり、抑制力が改善された2倍の効果を示します（IC50 = 662μM）。

     CAY10669 Chemical Structure
  10. GC43192 CAY10685

    CAY10685は、クリック化学反応に使用するアルキン基を含むリシンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤CPTH2の細胞活性アナログです。

     CAY10685 Chemical Structure
  11. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3、p300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤、化合物 6 は、特許 WO 2019049061 A1 から供給されます。 CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  12. GC33028 CF53 CF53 は BRD4 BD1 の Ki が 1 nM 未満、Kd が 2.2 nM、IC50 が 2 nM の、BET タンパク質の非常に強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CF53 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT BET タンパク質の BD1 および BD2 ドメインの両方に高い親和性で結合し、BET ブロモドメインを含まないタンパク質よりも非常に選択的です。 CF53 は、in vitro と in vivo の両方で強力な抗腫瘍活性を示します。 CF53 Chemical Structure
  13. GC11539 CI 976 CI 769 (CI 769) は、73 nM の IC50 を持つ ACAT (アシル補酵素 A: コレステロール アシルトランスフェラーゼ) の強力な経口活性の選択的阻害剤です。 CI 976 Chemical Structure
  14. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 は、EP300 HAT の IC50 が 8.1 nM である、非常に強力な経口活性 EP300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPI-1612 には抗がん作用があります。 CPI-1612 Chemical Structure
  15. GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CPI-637 Chemical Structure
  16. GC39365 CPTH2 CPTH2 は、強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の浸潤性を低下させます。 CPTH2 Chemical Structure
  17. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (塩酸塩) は強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 (塩酸塩) は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 (塩酸塩) はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の侵襲性を低下させます。 CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  18. GC14524 CTPB CTPB は、p300 ヒストン アセチル トランスフェラーゼ (HAT) 酵素の優れた活性化因子です。 CTPB Chemical Structure
  19. GC14787 Curcumin

    多様な生物学的活性を持つ黄色の色素

     Curcumin Chemical Structure
  20. GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。 Curcumin-d6 Chemical Structure
  21. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 は、p300 と CBP の IC50 がそれぞれ 0.6 μM と 3.2 μM の強力かつ選択的な p300/CBP 阻害剤です。 DCH36_06 は、白血病細胞の H3K18 の低アセチル化につながる p300/CBP 阻害を媒介しました。抗腫瘍活性。 DCH36_06 Chemical Structure
  22. GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl (E2020) は可逆的で選択的な AChE 阻害剤であり、AChE 活性に対する IC50 は 6.7 nM です。 Donepezil HCl Chemical Structure
  23. GC31245 EML 425 EML425 は、それぞれ 2.9 および 1.1 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な CREB 結合タンパク質 (CBP)/p300 阻害剤です。 EML 425 Chemical Structure
  24. GC13474 Garcinol ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。 Garcinol Chemical Structure
  25. GC32960 GNE-049 GNE-049 は、TR-FRET アッセイで 1.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-049 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 12 nM と 4200 nM の IC50 で阻害します。 GNE-049 Chemical Structure
  26. GC33212 GNE-207 GNE-207 は、1 nM の IC50 を持つ CBP のブロモドメインの強力で選択的な経口生物学的利用可能な阻害剤であり、BRD4 に対して >2500 倍の選択的指数を示します (1)。 GNE-207 は、MV-4-11 細胞における MYC 発現の EC50 が 18 nM で、優れた CBP 効力を示します。 GNE-207 Chemical Structure
  27. GC32747 GNE-272 GNE-272 は、CBP、EP300、および BRD4 に対してそれぞれ 0.02、0.03、および 13 μM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な CBP/EP300 阻害剤です。 GNE-272 は、CBP/EP300 の選択的 in vivo プローブでもあります。 GNE-272 Chemical Structure
  28. GC32081 GNE-781 GNE-781 は、TR-FRET アッセイで 0.94 nM の IC50 を持つ、経口で活性な、非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-781 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 6.2 nM と 5100 nM の IC50 で阻害します。 GNE-781 は、MOLM-16 AML 異種移植モデルで抗腫瘍活性を示します。 GNE-781 Chemical Structure
  29. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。 GSK 4027 Chemical Structure
  30. GC30714 GSK4028 GSK4028 は、PCAF/GCN5 ブロモドメイン化学プローブである GSK4027 のエナンチオマー ネガティブ コントロールであり、GSK4028 の pIC50 は、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで 4.9 です。 GSK4028 Chemical Structure
  31. GC12009 HAT Inhibitor II HAT Inhibitor II (化合物 2c) は、5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的な細胞透過性の p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 HAT Inhibitor II は、哺乳動物細胞で抗アセチラーゼ活性を示します。 HAT Inhibitor II Chemical Structure
  32. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 は、がんの研究に使用される HAT の阻害剤です。 HAT-IN-1 Chemical Structure
  33. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 は、CBP/p300 ブロモドメインを阻害し、p300 によるアセチル化を促進する、特異的かつ強力なアセチル - リジン競合タンパク質 - タンパク質相互作用阻害剤です。 I-CBP112 Chemical Structure
  34. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  35. GC15836 IWP 12 IWP 12 はヤマアラシ (PORCN) の強力な阻害剤であり、細胞自律的な Wnt シグナル伝達を 15 nM の IC50 で阻害します。 IWP 12 Chemical Structure
  36. GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。 L002 Chemical Structure
  37. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  38. GC15049 MCB-613 MCB-613 は強力なステロイド受容体コアクチベーター SRC 小分子「刺激因子」 (SMS) であり、SRC の転写活性を超刺激します。 (ROS).MCB-613 は、SRC 発癌プログラムを過剰に刺激することにより、癌遺伝子を標的とする SMS を抗癌剤として利用することができます。 MCB-613 Chemical Structure
  39. GC11439 MG 149 MG149 (Tip60 HAT 阻害剤) は、選択的で強力な Tip60 阻害剤であり、IC50 は 74 uM で、MOF と同様の効力 (IC50= 47 uM) です。 PCAF と p300 にはほとんど効果がありません (IC50 >200 uM)。 MG 149 Chemical Structure
  40. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼのメンバーであるタンパク質 MOZ の阻害剤であり、IC50 は 125 μM です。 MOZ-IN-2 Chemical Structure
  41. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E は、KIX-KID 相互作用の強力な細胞透過性阻害剤です。 Naphthol AS-E は、CBP の KIX ドメインに直接結合し (Kd:8.6 μM)、KIX ドメインと CREB の KID ドメインの間の相互作用をブロックし、IC50 は 2.26 μM です。 Naphthol AS-E はがん研究に使用できます。 Naphthol AS-E Chemical Structure
  42. GC62248 NiCur NiCur は、IC50 値が 0.35 μM の強力かつ選択的な CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CBP HAT 活性をブロックし、遺伝毒性ストレス時の p53 活性化をダウンレギュレートする NiCur。 NiCur は、標的タンパク質の発現に影響を与えることなく機構研究を行うために使用できます。 NiCur Chemical Structure
  43. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 は強力な PCAF 阻害剤であり、IC50 は 5.71 μM (PCAF/H31-21) です。 NSC 694621 は、がん細胞の増殖を阻害する優れた活性を示します。 NSC 694621 Chemical Structure
  44. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623は、有効なヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤であり、再構成されたHAT p300/CBP関連因子（PCAF）のIC50は15.9μMです。 NSC 694623は、一部のがん細胞に対して抗増殖活性を示します。 NSC 694623は、抗がん研究に使用できます。

     NSC 694623 Chemical Structure
  45. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  46. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  47. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2（化合物17）は、有効なPCAF阻害剤であり、IC50値は5.31μMです。PCAF-IN-2には抗腫瘍活性が示されています。CAF-IN-2は細胞のアポトーシスとG2/M期の細胞周期停止を誘導します。

     PCAF-IN-2 Chemical Structure
  48. GC62247 PF-9363 PF-9363 (CTx-648) は、クラス初の強力で選択性の高い KAT6A/KAT6B 阻害剤です。 PF-9363はがんの研究に使用できます。 PF-9363 Chemical Structure
  49. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1 塩酸塩は、CREB 結合タンパク質ブロモドメイン (CBP BRD) の高度に選択的な阻害剤です。 PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  50. GC36975 Procyanidin B3 プロシアニジン B3 は天然物であり、特異的な HAT 阻害剤として作用し、活性部位の代わりに p300 の他の部位に結合し、p300 を介したアンドロゲン受容体のアセチル化を選択的に阻害します。プロシアニジン B3 は、HDAC または HMT (ヒストンメチルトランスフェラーゼ) には影響しません。 Procyanidin B3 Chemical Structure
  51. GC63405 PU139 PU139 は、強力な汎ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 PU139 は、HAT の Gcn5、p300/CBP 関連因子 (PCAF)、CREB (cAMP 応答要素結合) タンパク質 (CBP)、および p300 をそれぞれ 8.39、9.74、2.49、および 5.35 μM の IC50 でブロックします。 PU139 Chemical Structure
  52. GC11430 Remodelin Remodelinは、N-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の小分子阻害剤である。N-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の異常は、多くの種類の腫瘍の発症と関連している。 Remodelin Chemical Structure
  53. GC32880 TPOP146 TPOP146 は選択的 CBP/P300 ベンゾオキサゼピン ブロモドメイン阻害剤であり、CBP および BRD4 の Kd 値は 134 nM および 5.02 μM です。 TPOP146 Chemical Structure
  54. GC41638 TSI-01

    血小板活性化因子（PAF）は、細胞外刺激に応答してリソ-PAFアセチルトランスフェラーゼ（リソ-PAFAT）によって迅速に合成される炎症性のホスホリピッド中間体です。

     TSI-01 Chemical Structure
  55. GC45094 TTK21 TTK21 は、ヒストン アセチルトランスフェラーゼ CBP/p300 の活性化因子です。 TTK21 Chemical Structure
  56. GC10931 VULM 1457 VULM 1457 は、コレステロール アシルトランスフェラーゼ (アシル-CoA) の強力な阻害剤です。 VULM 1457 Chemical Structure
  57. GC18154 WM-1119 WM-1119 は非常に強力で選択的な KAT6A 阻害剤であり、リンパ腫細胞における KAT6A の IC50 は 0.25 μM です。WM-1119 と KAT6A、KAT5、および KAT7 との結合 KD 値は、それぞれ 2 nM、2.2 μM、0.5 μM です。 WM-1119 Chemical Structure
  58. GC62104 WM-3835 WM-3835 は、強力で特異性の高い HBO1 (KAT7 または MYST2) 阻害剤であり、HBO1 33 のアセチル CoA 結合部位に直接結合します。WM-3835 はアポトーシスを活性化する一方で、骨肉腫 (OS) 細胞の増殖、移動、および浸潤を阻害します。 WM-3835 には抗腫瘍活性があり、マウスの pOS-1 異種移植片の増殖を強力に阻害します。 WM-3835 Chemical Structure
  59. GC18153 WM-8014 WM-8014 は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼのメンバーである MOZ の阻害剤であり、IC50 は 55 nM です。 WM-8014 Chemical Structure
  60. GC31099 YF-2 YF-2 は、高度に選択的な血液脳関門透過性ヒストン アセチルトランスフェラーゼ活性化因子であり、海馬で H3 をアセチル化し、CBP、PCAF、および GCN5 の EC50 はそれぞれ 2.75 μM、29.04 μM、および 49.31 μM であり、HDAC に影響を示さない. YF-2 Chemical Structure
  61. GC12934 YM 750 YM 750 は、強力なアシル CoA: コレステロール アシルトランスフェラーゼ (ACAT) 阻害剤です (IC50 = 0.18 μM)。 YM 750 Chemical Structure

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