OD36塩酸塩（OD 36 hydrochloride）は、IC50値が 5.3 nMのRIPK2 キナーゼの強力な阻害剤である。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 1mg | $29.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $70.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $103.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $173.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $261.00 | In Stock | 1 |
OD36塩酸塩（OD 36 hydrochloride）は、IC50値が 5.3 nMのRIPK2 キナーゼの強力な阻害剤である。OD36塩酸塩は、ATPのアデニン環とRIPK2 KDのヒンジ領域との相互作用を模倣し、環状リンカー基と疎水性の後部ポケットおよびリボース結合領域との相互作用を利用することで、RIPK2に対する親和性と選択性を高めることができる。OD36塩酸塩は、炎症を緩和するためにマウスの腹膜炎モデルで広く使用されている。
In vitroでは、変異型R206H ALK2を発現するATDC5細胞に対し、OD36塩酸塩（0.5μM）を21日間投与したところ、アクチビンAによって誘導された骨形成および軟骨形成の分化が有意に抑制された。5.3 nMのOD36塩酸塩による24時間の処理は、マクロファージによって促進されるK7M2細胞の浸潤および転移を著しく抑制した。
In vivoでは、OD36塩酸塩を6.25 mg/kgの単回投与で腹腔内注射すると、ムラミルジペプチド（MDP）によって誘発された腹膜炎マウスモデルにおける細胞浸潤を減少させることができる。
| 細胞実験 [1]: | |
|
細胞株 |
ATDC5細胞 |
|
調製方法 |
ATDC5細胞に対し、ポリブレン（4mg/ml）の存在下で、ALK2wt‐HAまたはALK2R206H‐HAをコードする同一力価のアデノウイルス粒子をトランスデューストした。ATDC5細胞をトリプシン処理し、PBSで1回洗浄した。マイクロマスあたり3×105個の細胞を計数し、10μlの培養液に再懸濁した。細心の注意を払い、24ウェルプレートの各ウェルの中央に100μlの液滴を滴下し、インキュベーター内で2時間培養した。次に、1× ITSを含むDMEM-F12（5% 胎児牛血清（FBS））500μlを各ウェルに慎重に添加した。24時間後、培地を、1× ITSを含み、アクチビンA（100 ng/ml）およびDMSO、LDN-193189、OD36塩酸塩、またはOD52（0.5 μM）を添加したDMEM-F12（5% FBS）に交換した。さらなる解析を行うまで、5日ごとに培地を交換しながら、細胞を21日間培養した。最後に、細胞を洗浄し、10倍の倍率の顕微鏡を用いて画像を撮影した。 |
|
反応条件 |
0.5μM；21日間 |
|
応用 |
OD36塩酸塩による処理は、変異型R206H ALK2を発現するATDC5細胞において、アクチビンAによって誘導される骨形成および軟骨形成の分化を著しく抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
|
動物モデル |
C57BL/6 マウス |
|
調製方法 |
C57BL/6マウスは、12時間の明暗サイクルが設定された空調室で飼育され、標準的な実験用ラット用飼料と水道水を給与された。マウスは、新しい環境に慣れるまで7日間を要した。C57BL/6マウスに、溶媒、または6.25mg/kgのゲフィチニブ、あるいはOD36塩酸塩を500μlの容量で腹腔内投与した。30分後、マウスに150μgのMDPを腹腔内投与した。4時間後、マウスを安楽死させ、5mlのPBSを用いて腹腔洗浄を行った。 |
|
剤形 |
6.25mg/kgを1回、腹腔内投与。 |
|
応用 |
OD 36塩酸塩による治療は、ムラミルジペプチド（MDP）誘発性腹膜炎マウスモデルにおいて、細胞浸潤を軽減した。 |
