Oligomycin Complex |
カタログ番号GC16533
One-Click Copy Product Info
|
オリゴマイシン複合体（Oligomycin complex）は、様々なオリゴマイシン（oligomycins A, B, C）から構成されている。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1404-19-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
オリゴマイシン複合体（Oligomycin complex）は、様々なオリゴマイシン（oligomycins A, B, C）から構成されている。オリゴマイシンはStreptomyces amylase chromogenesから単離された類似26員環マクロリド抗生物質の一種である。オリゴマイシンは抗真菌活性、酸化的リン酸化の抑制、殺虫活性を有する。オリゴマイシンAは、主にATP合成酵素のプロトンチャネル(F0 subunit)を阻害することにより、ミトコンドリアの酸化的リン酸化に対する阻害作用を発揮し、ATP合成を阻害する。さらに、腫瘍細胞における酸化的リン酸化の代償的増加を抑制し、細胞の解糖レベルの低下をもたらす。オリゴマイシンBはATP合成酵素の非選択的阻害剤として作用し、心筋虚血の場合のATP枯渇を効果的に遅らせる。オリゴマイシンCは、ミトコンドリアのF1F0-ATP合成酵素の阻害剤であり、より鋭敏な細胞死を誘導し、細胞死パターンをアポトーシスからネクローシスへと移行させる。
オリゴマイシン(0-50µg/ml; 24時間)は、HepG2細胞およびR-HepG2細胞において、ミトコンドリア膜の脱分極およびシトクロムcの放出を誘導した。オリゴマイシンA(0-16 µM;12-48時間)はHT29細胞の生存および増殖を促進する。A549細胞では100 ng/mlのオリゴマイシンは1時間でOXPHOSリン酸化活性を完全に阻害し、様々なレベルの解糖得（glycolysis gains）を刺激することができた。5 µg/mlのオリゴマイシンはH+-ATP-酵素のF0部分を阻害し、TNFによって誘導されたHela細胞におけるシトクロムcの放出とアポトーシスを強く抑制することができた。オリゴマイシンB(1 µM)はスルホニル尿素受容体2 wild-type (SUR2(wt))動脈よりスルホニル尿素受容体2 null (SUR2(nl))動脈において、血管拡張が39‐61％小さかった。
References:
[1]. SMITH RM, PETERSON WH, et,al.Oligomycin, a new antifungal antibiotic. Antibiot Chemother (Northfield). 1954 Sep;4(9):962-70. PMID: 24543225.
[2]. Vestergaard M, NØhr-Meldgaard K, et al. Inhibition of the ATP synthase eliminates the intrinsic resistance of Staphylococcus aureustowards polymyxins[J].mBio, 2017, 8(5): e01114-17.
[3]. Untereiner AA, Pavlidou A, et al. Drug resistance induces the upregulation of H2S-producing enzymes in HCT116 colon cancer cells[J].Biochem Pharmacol, 2018, 149: 174-185.
[4]. Ruas JS, Siqueira-Santos ES, et al. High glycolytic activity of tumor cells leads to underestimation of electron transport system capacity when mitochondrial ATP synthase is inhibited[J].Sci Rep, 2018, 8(1): 17383.
[5]. Li YC, Fung KP, et,al. Mitochondria-targeting drug oligomycin blocked P-glycoprotein activity and triggered apoptosis in doxorubicin-resistant HepG2 cells. Chemotherapy. 2004 Jun;50(2):55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078.
[6]. Li X, Tian R, et,al. Oligomycin A promotes radioresistance in HT29 colorectal cancer cells and its mechanisms. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Feb 28;46(2):113-120. English, Chinese. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646.
[7]. Hao W, Chang CP, et al. Oligomycin-induced bioenergetic adaptation in cancer cells with heterogeneous bioenergetic organization. J Biol Chem. 2010 Apr 23;285(17):12647-54. doi: 10.1074/jbc.M109.084194. Epub 2010 Jan 28. PMID: 20110356; PMCID: PMC2857128.
[8]. Shchepina LA, Pletjushkina OY, et al. Oligomycin, inhibitor of the F0 part of H+-ATP-synthase, suppresses the TNF-induced apoptosis. Oncogene. 2002 Nov 21;21(53):8149-57. doi: 10.1038/sj.onc.1206053. PMID: 12444550.
[9]. Adebiyi A, McNally EM, et al. Vasodilation induced by oxygen/glucose deprivation is attenuated in cerebral arteries of SUR2 null mice. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2011 Oct;301(4):H1360-8. doi: 10.1152/ajpheart.00406.2011. Epub 2011 Jul 22. PMID: 21784985; PMCID: PMC3197357.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HepG2細胞およびR-HepG2細胞 |
準備方法 | 細胞を指示濃度のオリゴマイシンまたは培地単独で37°C、5% CO2で24時間処理した。 |
反応条件 | 0-50μg/ml; 24時間 |
アプリケーション | オリゴマイシンは、HepG2細胞およびR-HepG2細胞において、ミトコンドリアの脱分極を誘導した。 |
| 細胞実験[2]: | |
細胞株 | HT29細胞 |
準備方法 | 細胞を異なる濃度のオリゴマイシンAで12、24、36、48時間培養した。 |
反応条件 | 0-16 μM;12-48時間 |
アプリケーション | オリゴマイシンはHT29細胞の生存および増殖を促進する |
References: [1]. Li YC, Fung KP, et,al. Mitochondria-targeting drug oligomycin blocked P-glycoprotein activity and triggered apoptosis in doxorubicin-resistant HepG2 cells. Chemotherapy. 2004 Jun;50(2):55-62. doi: 10.1159/000077803. PMID: 15211078. [2]. Li X, Tian R, et,al. Oligomycin A promotes radioresistance in HT29 colorectal cancer cells and its mechanisms. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Feb 28;46(2):113-120. English, Chinese. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.200063. PMID: 33678646. | |
| Cas No. | 1404-19-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@H]([C@@H]([C@H](C([C@](C)([C@@H]([C@H](C/C=C/C=C/[C@]([H])(CC[C@@]1([C@@H]([C@]([H])(O2)[C@H]([C@@]3(O1)C(C[C@H]([C@]([H])(O3)C[C@H](C)O)C)=O)C)C)[H])CC)C)O)O)=O)C)O)C)[C@@H]([C@H]([C@@H](/C=C/C2=O)C)O)C.O=C([C@H]([C@@H]([C@H](C([C@](C)([C@@H]([C@H | ||
| Formula | C45H74O11 for Oligomycin A; C45H72O12 for Oligomycin B; C45H74O10 for Oligomycin C. | M.Wt | 791.06 for Oligomycin A; 805.1 for Oligomycin B; 775.1 for Oligomycin C. |
| 溶解度 | ≤30mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2641 mL | 6.3206 mL | 12.6413 mL |
| 5 mM | 252.8 μL | 1.2641 mL | 2.5283 mL |
| 10 mM | 126.4 μL | 632.1 μL | 1.2641 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 9 reference(s) in Google Scholar.)