PF-9363は強力で、選択的で、経口投与のKAT6A/B阻害剤であり、Ki値はそれぞれ0.27nMと2.4nMである[1]。PF-9363はKAT6A/Bを標的にし、H3K27acの全体的な喪失を起こし、エストロゲンシグナル伝達経路、細胞周期、E2F経路、MYCシグナル伝達経路、上皮間葉転換に関与する遺伝子の転写の下方制御を起こす[2]。PF-9363は、エストロゲン受容体陽性（ER+）乳癌細胞の増殖の阻害、異種移植モデルにおける腫瘍の進行の阻止に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、PF-9363（20μM）で14日間処理したところ、MOLM-13細胞の増殖が著しく阻害され、H3K23acの量が減少した[4]。PF-9363（1μM）をマウス卵巣組織を4日間処理したところ、原始卵胞の活性化が著しく阻害され、原始卵胞の数が減少し、mTORシグナル伝達経路の活性化が低下し、細胞核でFOXO3aの蓄積が増加した[5]。
In vivo（体内）実験で、5mg/kgのPF-9363を28日間、毎日胃内投与したところ、NSGマウスの神経芽腫異種移植モデルで、腫瘍の体積が著しく阻害された[6]。1mg/kg of PF-9363を3週間、毎日経口投与したところ、マウスでPhf6変異による白血病細胞の増殖が著しく阻害され、移植したPhf6R274X白血病細胞を受けたマウスの生存期間が延びた[7]。