PHYSALIEN (Synonyms: Physalien) |
カタログ番号GC19245
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PHYSALIENは親油性のカロテノイド化合物である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 144-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PHYSALIENは親油性のカロテノイド化合物である[1-2]。PHYSALIENは抗酸化と抗炎症の特性を示し、酸化ストレスを軽減し、肝臓線維症を緩和することでその肝臓保護作用を発揮する。PHYSALIENは、肝臓疾患と眼疾患に関連する研究に使われている[3-4]。
In vitro（体外）実験で、BRL-3Aラットの正常肝細胞をPHYSALIEN（1µM）で2時間前処理した後に、エタノールと共に24時間共同インキュベートした。この処理は、肝心なオートファジー関連のタンパク質（Atg5、Beclin-1とLC3A/B）のエタノール抑制の発現を回復させ、オートファジー基質p62の蓄積を減らした。PHYSALIENの前処理は、細胞膜受容体P2X7とAdipoR1を標的とし、よってAMPK/FoxO3aとPI3K/Aktシグナル伝達経路を調節し、エタノールが阻害したミトファジーを回復させ、NLRP3インフラソームの活性化を軽減した[5]。
In vivo（体内）実験で、雄のC57BL/6マウスを使ったアルコール性脂肪肝疾患（AFLD）のマウスモデルに、実験の5から10週目に、PHYSALIEN（25mg/kg/日）を経口投与した。PHYSALIENは、エタノールの取り込みによる典型的なAFLDの症状を著しく軽減し、中には、肝臓組織病理の改善（脂質滴の沈着と炎症巣の減少）、血清アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）のレベルの低下、肝臓酸化ストレスと炎症の軽減が含まれていた。肝臓保護作用は、CYP2E1、NF-κBとMAPK（p38とERK）シグナル伝達経路の調節を通じて媒介された[6]。成体した雄のC57BL/6JマウスのN-メチル-N-ニトロソ尿素（MNU）による光受容体の変性モデルに、損傷の一週間前から、PHYSALIEN（約0.27mg/kg）を計二週間、毎日経口投与した。PHYSALIENは、光受容体の生存率を著しく改善し、光に対する網膜の電気生理学的反応を増強し、損傷したマウスの視力を向上させた[7]。
References:
[1] Long JT, Fan HX, Zhou ZQ, et al. The major zeaxanthin dipalmitate derivatives from wolfberry. J Asian Nat Prod Res. 2020 Aug;22(8):746-753.
[2] Liu F, Liu X, Zhou Y, et al. Wolfberry-derived zeaxanthin dipalmitate delays retinal degeneration in a mouse model of retinitis pigmentosa through modulating STAT3, CCL2 and MAPK pathways. J Neurochem. 2021 Sep;158(5):1131-1150.
[3] Kan X, Zhou W, Xu W, et al. Zeaxanthin Dipalmitate-Enriched Emulsion Stabilized with Whey Protein Isolate-Gum Arabic Maillard Conjugate Improves Gut Microbiota and Inflammation of Colitis Mice. Foods. 2022 Nov 16;11(22):3670.
[4] Bahaji Azami NL, Sun M. Zeaxanthin Dipalmitate in the Treatment of Liver Disease. Evid Based Complement Alternat Med. 2019 Aug 21;2019:1475163.
[5] Gao H, Lv Y, Liu Y, et al. Wolfberry-Derived Zeaxanthin Dipalmitate Attenuates Ethanol-Induced Hepatic Damage. Mol Nutr Food Res. 2019 Jun;63(11):e1801339.
[6] Xiao J, Wang J, Xing F, et al. Zeaxanthin dipalmitate therapeutically improves hepatic functions in an alcoholic fatty liver disease model through modulating MAPK pathway. PLoS One. 2014 Apr 16;9(4):e95214.
[7] Chen X, Zhang S, Yang L, et al. Zeaxanthin dipalmitate-enriched wolfberry extract improves vision in a mouse model of photoreceptor degeneration. PLoS One. 2024 May 20;19(5):e0302742.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ラットの正常肝細胞BRL-3A細胞株 |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%(v/v)のウシ胎児血清を含有するDMEMでBRL-3A細胞を培養した。細胞をPHYSALIEN（1μM）で前2時間処理した後、250mMのエタノールを24時間添加した。 |
反応条件 | 1μM；2時間の前処理 |
アプリケーション | BRL-3A細胞で、PHYSALIENは、肝心なオートファジータンパク質（Atg5、Beclin-1とLC3A/B）のエタノールによる下方制御、オートファジー基質p62の上方制御を著しく抑制した。また、PHYSALIENは、エタノールが阻害したミトファジーを部分的に回復させ、その証拠に、ミトコンドリアの形態が回復され（腫れが軽減し、クリステが破壊された）、無傷のミトコンドリアの割合が増加した。更に、PHYSALIENはエタノール誘発のNLRP3インフラソームの活性化を軽減し、切断型のcaspase-1の発現レベル、IL-1βとIL-18の分泌を減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のSprague-Dawleyラット（アルコール性脂肪肝疾患モデル） |
準備方法 | ラットにはエタノール（4.0g/kg）を10週間胃内投与した。5週目から10週目まで、PHYSALIEN（25mg/kg/日）を経口投与した。最後の投与の8時間後、ラットを殺処分した。 |
投与形態 | 25mg/kg/日；経口投与；5週間、毎日投与 |
アプリケーション | PHYSALIENの処理は、アルコール性脂肪肝疾患（AFLD）の症状（体重、肝臓の脂肪滴沈着と炎症細胞浸潤の減少）を著しく軽減した。PHYSALIENは、血清ALTのレベルとトリグリセリド（TG）を低下させることで肝臓の機能を改善した。また、PHYSALIENは肝臓酸化ストレスをも軽減し（CYP2E1の発現、MDAと8-isoprostaneの減少；CATとSOD1の回復）、炎症を抑制し（TNF-α、IL-1β、IL-6、MCP-1の減少）、肝臓アポトーシスを減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 144-67-2 | SDF | |
| 同義語 | Physalien | ||
| Formula | C72H116O4 | M.Wt | 1045.69 |
| 溶解度 | Ethanol : 1 mg/mL (0.96 mM; Need ultrasonic and warming) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 956.3 μL | 4.7815 mL | 9.5631 mL |
| 5 mM | 191.3 μL | 956.3 μL | 1.9126 mL |
| 10 mM | 95.6 μL | 478.2 μL | 956.3 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)