GLPBio

PP 1

Catalog No.: GC17990Purity:>98.50%Synonyms: AGL 1872; EI 275

PP 1は新規で、強力で選択的なSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤である。PP 1はLck(IC50=5nM)とFyn(IC50= 6nM)のリン酸化を効果的に阻害し、T細胞受容体シグナル伝達経路を遮断する。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


PP 1
Cas No.: 172889-26-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$74.00
1
1mgIn Stock
$30.00
1
5mgIn Stock
$68.00
1
10mgIn Stock
$108.00
1
25mgIn Stock
$190.00
1
50mgIn Stock
$283.00
1
100mgIn Stock
$414.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

PP 1は新規で、強力で選択的なSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤である。PP 1はLck(IC50=5nM)とFyn(IC50= 6nM)のリン酸化を効果的に阻害し、T細胞受容体シグナル伝達経路を遮断する。PP 1は、癌(小細胞肺癌や白血病など)、T細胞免疫シグナル伝達に関連する研究に使える[1-4]。

In vitro(体外)実験で、NMuMG/E9マウス乳腺上皮細胞をPP 1(10μM)で30分間前処理し、その後はTGF-β1(1-5ng/mL)で1-2日間刺激した。PP 1は、上皮間葉転換(EMT)の発生を著しく阻害し、同時に細胞の形態変化、焦点接着形成、Smad2/3の活性化における変化を予防した[5]。ヒト冠動脈平滑筋細胞(HCASMC)とSwiss 3T3細胞をPP 1(0.1–10μM)で15分間-4時間前処理し、その後はPDGF-BB(10–15ng/mL)で4-20時間刺激した。PP 1は、細胞の遊走と増殖を著しく阻害し、同時にPDGFβ受容体のチロシンリン酸化レベルを低下させた[6]。

In vivo(体内)実験で、一過性中大脳動脈閉塞(tMCAO)マウスモデルにPP 1(1.5mg/kg)を単回腹腔内注射した。PP 1は、I/R損傷によるFUNDC1媒介のミトファジー機能障害を著しく回復させた[7]。片側尿管閉塞(UUO)誘発性腎臓線維症マウスモデルに、PP 1(2mg/kg)を3-14日間、毎日腹腔内注射した。PP 1は、細胞外マトリックスの沈着を著しく低下させ、腎間質線維芽細胞の活性化を阻害し、よって腎臓線維症の進行を改善した[8]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

NMuMG/E9細胞(マウス乳腺上皮細胞株)

調製方法

10%のウシ胎児血清、4.5g/Lのグルコースと10μg/mLのインスリンを添加したダルベッコ改変イーグル培地(DMEM)でNMuMG/E9細胞を培養した。NMuMG/E9細胞をPP 1(10μM)で30分間前処理し、その後、TGF-β1(1-5ng/mL)で最大2日間刺激した。

反応条件

10μM;30分間の前処理+最大2日間のTGF-β1(1-5ng/mL)刺激

応用

PP 1は、NMuMG/E9細胞で、TGF-β1媒介の上皮間葉転換(EMT)を著しく予防した。PP 1は、TGF-β1に誘発された細胞間結合の消失、ストレス線維の形成を効果的に阻害した。更に、PP 1は、TGF-β1に誘発された間葉系マーカー(N-カドヘリンやフィブロネクチンなど)の発現、上皮系マーカーZO-1の発現低下を抑制した。PP 1は、TGF-β1に誘発されたN-カドヘリン、SnailとSIP1の転写性上昇を遮断し、Srcとその下流基質(FAK、paxillinやp120など)の活性化(チロシンのリン酸化)を阻害した。
動物実験 [2]:

動物モデル

マウス(片側尿管閉塞-UUO)

調製方法

マウスにPP 1(2mg/kg)を7または14日間、毎日腹腔内注射した。模擬手術またはUUO溶媒処理のマウスを対照として使った。組織の採取と分析を行う為に、特定の時点(3、7と14日目)でマウスを殺処分した。

剤形

2mg/kg;腹腔内注射;3-14日間、毎日

応用

Massonトリクローム染色から見て、PP 1の投与により、細胞外マトリックス(ECM)タンパク質の沈着が著しく低下した。PP 1は、フィブロネクチン、コラーゲンI、α-平滑筋アクチン(α-SMA)の発現を著しく阻害し、よってUUO誘発性の腎臓線維症、腎間質線維芽細胞の活性化を軽減させた。PP 1は、細胞周期のG2/M期で停止した腎臓上皮細胞の数を減らした。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
172889-26-8
同義語
AGL 1872; EI 275
化学名
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=C2C(=NC=N3)N)C(C)(C)C
分子式
C16H19N5
分子量
281.36
溶解性
≥ 7.03mg/mL in DMSO, ≥ 20.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
保存条件
Desiccate at 4°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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