Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC41183
α-Carotene
all-trans-α-Carotene
α- ビタミン A の前駆体であるカロチンは、抗転移剤または抗がん剤のアジュバントとして使用されます。 α-カロチンは、黄橙色と濃い緑色の野菜から分離されます。 - GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。
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GC46304
(±)-Nebivolol-d4 (hydrochloride)
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC41653
(±)16(17)-DiHDPA
(±)16(17)-DiHDPAは、ドコサヘキサエン酸に対するシトクロムP450エポキシゲナーゼの作用によって生成されます。
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GC41656
(±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol
(±)214,15EG
2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)は、中枢神経系に比較的高濃度で存在する内因性の中枢カンナビノイド(CB1)受容体作動薬です。
- GC70332 (+)-Erinacin A (+)-Erinacin Aは、キノコキノコキノコから分離できる抗がん化合物である。
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2
TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MAPKKK)阻害剤
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GC17800
(E)-FeCP-oxindole
VEGFR-2阻害剤
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI(BCI、NSC 150117)は、二重特異性リン酸化酵素1/6(DUSP1 / DUSP6)およびミトーゲン活性化プロテインキナーゼの阻害剤であり、細胞内におけるDUSP6とDUSP1のEC50はそれぞれ13.3μMと8.0μMです。 (E)-BCIはH1299肺がん細胞において反応性酸素種(ROS)の生成と固有ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 - GC72195 (Pro3) GIP, human TFA (Pro3) GIP, human TFAは、効果的で安定で特異的なヒトgip受容体のhgiprfullアゴニストである。
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GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
c-METとALK受容体チロシンキナーゼ阻害剤
- GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 は強力な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤であり、LDHA と LDHB の IC50 はそれぞれ 3 nM と 5 nM です。 (R)-GNE-140 は、S エナンチオマーよりも 18 倍強力です。
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 - GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-オキシインドールは、IC50 値が 200 nM の選択的ヒト血管内皮増殖因子受容体 2 (VEGFR2) 阻害剤です。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、10 μM で VEGFR1 および PDGFRa または b を有意に阻害できます。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、1 μM 未満の IC50 で B16 マウス黒色腫株に作用する、ある程度の抗癌活性を持っています。
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GC62291
(Z)-Orantinib
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
(Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。 -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 - GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2 および CAMK II をそれぞれ 1.0、0.6、0.6、18 および 22 の IC50 で阻害します。
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GC11696
1-NM-PP1
PP1 Analog II
細胞透過性 PP1 類似体である 1-NM-PP1 は、v-Src-as1 と c-Fyn-as1 の IC50 がそれぞれ 4.3 nM と 3.2 nM の強力な Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 -
GC42026
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC
1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycerol-3-Phosphorylcholine, Lyso-PC, 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, PC(16:0/0:0), 16:0/0:0-PC
1-パルミトイル-2-ヒドロキシ-sn-グリセロ-3-PC は、生殖腺に豊富に存在する LPC (リゾホスファチジルコリン) です。 -
GC46490
1-Palmitoyl-d3-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC
1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine-d3, 1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine-d3, LPC-d3, 16:0/0:0(d3) Lyso-PC, 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine-d3, PC(16:0/0:0)-d3, 16:0/0:0-PC-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
- GC35053 123C4 123C4 は、受容体チロシンキナーゼ EPHA4 の強力な選択的競合アゴニストであり、Ki 値は 0.65 μM です。
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GC26213
13,14-Dihydro-13-methyl[1,3]benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridine-14-carbonitrile
DIHYDROSANGUINARINE
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GC46474
18-Deoxyherboxidiene
RQN-18690A
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) は強力な血管新生阻害剤です。 -
GC33087
2,4-Pyrimidinediamine with linker
VEGFR-2-IN-5
リンカーを有する 2,4-ピリミジンジアミンは、特許 WO2013055780A1 の 69 ページから抽出された VEGFR2 阻害剤です。 -
GC33519
2,5-Dihydroxybenzoic acid
Carboxyhydroquinone, 5-Hydroxysalicylic Acid, NSC 27224, NSC 49098, NSC 78825
2,5-ジヒドロキシ安息香酸は、安息香酸の誘導体であり、線維芽細胞増殖因子の強力な阻害剤です。 - GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。
- GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-ケト クリゾチニブ (PF-06260182) (PF-06260182) は、クリゾチニブの活性ラクタム代謝物です。
- GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム塩 (2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム) は、長時間作用型のビタミン C 誘導体で、コラーゲンの形成と発現を刺激します。
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GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
PKC412 の代謝産物である 3-ヒドロキシ ミドスタウリン (CGP 52421) は、FMS 様チロシン キナーゼ 3 (FLT3) 自己リン酸化を効果的に阻害し、培養液および血漿中の IC50 はそれぞれ約 132 nM および 9.8 μM です。 3-ヒドロキシ ミドスタウリンは、PKC412 よりも選択性は低くなりますが、細胞毒性は高くなります。 -
GC25017
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルは、ポリイミドの製造に使用される単量体です。
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GC46628
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
建築ブロックと合成中間体
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GC42409
4-hydroxy Nebivolol (hydrochloride)
4-ヒドロキシネビボロールは、ネビボロールの主要な代謝物です。
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GC12818
4-methyl Erlotinib
EGFR阻害剤
- GC63805 4SC-203 4SC-203 は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なマルチキナーゼ阻害剤です。 4SC-203 は、FLT3/STK1、FLT3 変異型、および VEGFR を選択的に選択します。
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GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime
5'-インジルビン誘導体であるフルオロインジルビノキシム (5'-FIO、化合物 13) は、15 nM の IC50 を持つ強力な FLT3 阻害剤です。 -
GC68568
5α-Hydroxycostic acid
5α-ヒドロキシコスチック酸は、ラゲラ・アラタという草から分離されたエウカリプトール型セスキテルペンである。VEGF/VEGFR2およびAng2/Tie2経路を調節することにより、血管新生を抑制し、乳がん細胞の移動を抑制する作用があります。
- GC50157 6bK 6bK は、IC50 値が 50 nM の強力で選択的なインスリン分解酵素 (IDE) 阻害剤です。
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GC16853
7,8-Dihydroxyflavone
7,8-DHF
7,8-ジヒドロキシフラボンは、脳由来神経栄養因子 (BDNF) の生理学的作用を模倣する、強力かつ選択的な TrkB アゴニストです。 - GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-ヒドロキシクロモンは、IC50 が <300 μM の Src キナーゼ阻害剤です。
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GC42616
7-oxo Staurosporine
BMY 41950, RK-1409
7-oxoスタウロスポリンは、元々Sから分離された抗生物質です。
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GC48840
9-Methoxyellipticine
Methoxy-9-ellipticine, NSC 69187
抗がん作用を持つアルカロイド
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GC35209
A 419259
RK-20449
419259 は広域スペクトルのピロロ-ピリミジン阻害剤で、Src、Lck、Lyn に対してそれぞれ 9 nM、<3 nM、<3 nM の IC50 で Src ファミリーに対する選択性を高めるように設計されています。 -
GC17789
A 419259 trihydrochloride
RK-20449
419259 三塩酸塩は、Src、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 9 nM、3 nM、および 3 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 - GC35213 A-770041 A-770041 は、選択的かつ経口的に活性な Src ファミリーの Lck 阻害剤です。
- GC35214 A-9758 A-9758 は RORγ リガンドであり、強力な選択的 RORγt インバース アゴニスト (IC50=5 nM) であり、IL-17A 放出に対して強力な効力を示します。
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GC10938
AAL-993
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI,ZK 260253
VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 はそれぞれ 130 nM、23 nM、18 nM。 - GC65894 ABN401 ABN401 は、IC50 値が 10 nM の非常に強力で選択的な ATP 競合 c-MET 阻害剤です。 ABN401 は、MET 中毒のがん細胞に対して細胞傷害活性を持っています。 ABN401 は、腫瘍組織の c-MET リン酸化を阻害できます。 ABN401 は、抗がん剤の研究に使用できます。
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GC40123
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-VAD-CHO (trifluoroacetate salt)
Caspase Inhibitor II, Ac-AAVALLPAVLLALLAP-VAD-aldehyde, Ac-AAVALLPAVLLALLAPVAD-CHO
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-VAD-CHOは、非選択的カスパーゼ阻害剤であるAc-VAD-CHOと、K-FGFから派生した細胞浸透性の親水性シークエンスの複合体です。
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 - GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。
- GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。
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GC68604
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA)
Human N-acetyl GIP TFA
アセチル胃抑制ペプチド(ヒト)TFAは、グルコース依存性のインスリン性多肽の脂肪酸誘導体であり、改善された抗高血糖作用とインスリン性を持っています。アセチル胃抑制ペプチド(ヒト)TFAは、糖尿病、インスリン抵抗性および肥満の研究に使用できます。
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GC30242
Acrizanib
LHA510
アクリザニブ (LHA510) は VEGFR-2 阻害剤であり、BaF3-VEGFR-2 の IC50 は 17.4 nM です 。 -
GC15801
ACTB-1003
ACTB-1003
ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。 -
GC68623
AD57
AD57は、口服摂取による活性を持つ多様なキナーゼ阻害剤であり、RET、BRAF、S6KおよびSrcの活性を抑制しますが、mTORの活性は著しく低下します。
- GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。
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GC15579
Adaphostin
NSC 680410
AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ~ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 -
GC68626
Adhesamine
Adhesamineはダンベル状の分子で、MAPK/FAK経路を活性化することができます。Adhesamineは哺乳動物細胞の接着と成長を促進することができます。Adhesamineは原代培養マウス海馬ニューロンの分化を加速し、生存率を向上させることができます。
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GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
EGFRとErbB2の阻害剤
- GC60567 Afatinib impurity 11 アファチニブ不純物11は、アファチニブの不純物である。アファチニブは、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および HER2 の IC50 がそれぞれ 0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM の不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
EGFR/HER2の選択的な二重阻害剤
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GC46809
Afatinib-d6
BIBW 2992 D6
アファチニブ-d6 (BIBW 2992 D6) は、アファチニブで標識された重水素です。アファチニブ (BIBW 2992) は不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。 -
GC68628
Aflibercept
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
Aflibercept(VEGFトラップ)は、VEGFR1およびVEGFR2のIg構造ドメインと人間のIgG1のFcドメインが融合した可溶性誘引剤VEGFRです。 Afliberceptは、VEGFに関与する経路を抑制することで、VEGF信号を抑制します。 Afliberceptは、加齢黄斑変性症(AMD)や心血管疾患の研究に使用されることがあります。
- GC38645 AG 1295
- GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478 塩酸塩 (Tyrphostin AG 1478 塩酸塩) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) は、強力かつ選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です (IC50=0.7 μM)。 AG 494 は、EGFR、ErbB2、HER1-2、および PDGF-R の自己リン酸化をそれぞれ IC50 1.1、39、45、および 6 μM で阻害します。 AG 494 は Cdk2 の活性化をブロックし、EGF 依存の DNA 合成を阻害します。 -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。 -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 は選択性の高い EGFR 阻害剤であり、LPS 誘発 TNF-α もブロックします。製造。 -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。 -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。 -
GC13697
AG-1024
AGS 200, Tyrphostin AG1024
AG-1024 (Tyrphostin AG 1024) は可逆的で競合的かつ選択的な IGF-1R 阻害剤であり、IC50 は 7 μM です。 -
GC16235
AG-1295
NSC 380341,Tyrphostin AG-1295
AG-1295 は、選択的血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) チロシンキナーゼ阻害剤です。 - GC35263 AG-13958 強力な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤である AG-13958 (AG-013958) は、加齢黄斑変性 (AMD) に伴う脈絡膜血管新生の治療に使用されます 。
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GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。 -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。 -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 はラノコナゾール A51 の Z 配置です。 -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
表皮成長因子(EGF)受容体キナーゼの阻害剤
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GC11712
AG-370
NSC 651712
インドール チルホスチンである AG-370 は、強力な PDGF 誘導有糸分裂阻害剤です (20 μM の IC50)。 -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) は、EGFR チロシンキナーゼの特異的阻害剤です。 -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) は、抗 BCR/ABL チロシンキナーゼ活性を持つチロシンキナーゼ阻害剤です。 AG957 は、p210bcr/abl オートキナーゼ活性に対する IC50 が 2.9 μM の bcr/abl キナーゼ阻害剤です。 - GC31371 AGL-2263 AGL-2263 は、インスリン受容体およびインスリン様成長因子 (IGF) 受容体阻害剤です 。
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GC16228
AIM-100
ACK1/TNK2阻害剤
- GC66451 AKN-028 acetate 新規のチロシンキナーゼ (TK) 阻害剤である AKN-028 アセテートは、6nM の IC50 値を持つ強力な経口活性 FMS 様受容体チロシンキナーゼ 3 (FLT3) 阻害剤です。 AKN-028 アセテートは FLT3 の自己リン酸化を阻害します。 AKN-028 アセテートは、用量依存的な細胞毒性応答を誘導します (平均 IC50=1μM)。 AKN-028 アセテートは、カスパーゼ 3 の活性化によりアポトーシスを誘導します。AKN-028 アセテートは、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
- GC35280 Alectinib Hydrochloride アレクチニブ塩酸塩 (CH5424802 塩酸塩; RO5424802 塩酸塩; AF-802 塩酸塩) は、IC50 が 1.9 nM、Kd 値が 2.4 nM (ATP 競合的に) の強力で選択的な経口投与可能な ALK 阻害剤であり、 ALK F1174L および ALK R1275Q の IC50 は、それぞれ 1 nM および 3.5 nM です。アレクチニブは、効果的な中枢神経系 (CNS) 浸透を示します。
- GC35287 ALK inhibitor 1 ALK 阻害剤 1 (化合物 17) は、強力なピリミジン ALK 阻害剤です。 ALK 阻害剤 1 は、精巣特異的なセリン/スレオニン キナーゼ 2 (TSSK2; IC50=31 nM) およびフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK; IC50=2 nM) の強力な阻害剤です。
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GC17376
ALK inhibitor 2
TSSK2の阻害剤
- GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK キナーゼ阻害剤-1 は、特許 US20130261106A1 化合物 I-202 から抽出された未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) 阻害剤です。
- GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 は、2.9 nM の IC50 を持つ未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です 。
- GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (化合物 11) は、生物学的に利用可能な未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の経口阻害剤であり、IC50 値は、ALK 野生型、ALK F1196M および ALK F1174L についてそれぞれ 71 nM、18.72 nM および 36.81 nM です。
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GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 -
GC32127
Alofanib (RPT835)
RPT835
アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。 -
GC16604
Altiratinib
DCC-2701
アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC11134
ALW-II-41-27
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor;
多機能キナーゼ阻害剤
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GC68647
ALW-II-49-7
ALW-II-49-7は、選択的なEphB2阻害剤であり、細胞内EC50値は40 nMです。