R-7050

R-7050は、TNF-αに対して高い選択性を示す細胞透過性腫瘍壊死因子受容体（TNFR）拮抗薬である。TNF-αは免疫反応および炎症反応の主要なメディエータであり、生理的濃度では宿主防御に関与するが、過剰に産生されると組織損傷や自己免疫疾患を引き起こす可能性がある。R-7050は、自己免疫疾患、神経炎症（脳内出血モデルなど）、および腫瘍微小環境に関する研究で広く利用されてきた。

In vitroでは、マウス脳内皮細胞 bEnd.3 細胞を R-7050（5μM）で 30 分間前処理した後、さらに 24 時間 TNF-α（50ng/mL）とともにインキュベートしたところ、TNF-α によって引き起こされた経上皮/内皮電気抵抗（TEER）の低下が効果的に回復した。

In vivoでは、恒常性脳虚血のラットモデルにおいて、虚血の30分前にR-7050（5mg/kg）を腹腔内注射で投与したところ、虚血後24時間における脳梗塞体積が減少した。CD-1マウスにおいて、脳内出血の0.5時間後または2時間後にR-7050（6mg/kg）を単回腹腔内投与したところ、出血後24時間における血液脳関門の破壊が効果的に軽減された。