Racloprideは代替されたベンズアミドであり、高い選択性を持つドーパミンD2とD3受容体の拮抗剤である[1]。ドーパミン受容体に対するRacloprideの選択性は、Ki値で決定され、D2、D3、D4とD1受容体に対するKi値はそれぞれ1.8、3.5、2400と18000nMである。Racloprideは、主に統合失調症[2]とパーキンソン病[3]などの神経障害分野で使われる。Racloprideは血液脳関門を通過でき、脳でドーパミン受容体と結合できるため、陽電子放出断層撮影（PET）イメージングで広く使われ、よって脳内のドーパミン受容体の分布と密度を研究する[4][5]。
Raclopride (0.1、0.3または0.6mg/kg)ははっきりとした用量依存的な抗攻撃効果を示し、ラットで単離誘発の攻撃性を著しく阻害した[6]。Raclopride (0.5mg/kg)は、C57BL6/Jマウスの、アンフェタミン誘発の目的指向行動の障害を予防できる[7]。
References:
[1]. Farde L, Pauli S, Hall H, et al. Stereoselective binding of 11C-raclopride in living human brain--a search for extrastriatal central D2-dopamine receptors by PET. Psychopharmacology (Berl). 1988;94(4):471-8. doi: 10.1007/BF00212840. PMID: 3131792.
[2]. Farde L, Wiesel FA, Stone-Elander S, et al. D2 dopamine receptors in neuroleptic-naive schizophrenic patients. A positron emission tomography study with [11C]raclopride. Arch Gen Psychiatry. 1990 Mar;47(3):213-9. doi: 10.1001/archpsyc.1990.01810150013003. PMID: 1968328.
[3]. Antonini A, Schwarz J, Oertel WH, et al. Long-term changes of striatal dopamine D2 receptors in patients with Parkinson's disease: a study with positron emission tomography and [11C]raclopride. Mov Disord. 1997 Jan;12(1):33-8. doi: 10.1002/mds.870120107. PMID: 8990051.
[4]. Schlaepfer TE, Pearlson GD, Wong DF, et al. PET study of competition between intravenous cocaine and [11C]raclopride at dopamine receptors in human subjects. Am J Psychiatry. 1997 Sep;154(9):1209-13. doi: 10.1176/ajp.154.9.1209. PMID: 9286178.
[5]. Roux GL, Jarray R, Guyot AC, et al. Proof-of-Concept Study of Drug Brain Permeability Between in Vivo Human Brain and an in Vitro iPSCs-Human Blood-Brain Barrier Model. Sci Rep. 2019 Nov 5;9(1):16310. doi: 10.1038/s41598-019-52213-6. PMID: 31690750; PMCID: PMC6831611.
[6]. Aguilar MA, Miñarro J, Pérez-Iranzo N, et al. Behavioral profile of raclopride in agonistic encounters between male mice. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Mar;47(3):753-6. doi: 10.1016/0091-3057(94)90185-6. PMID: 7911581.
[7]. Conn KA, Alexander S, Burne THJ, et al. Antagonism of D2 receptors via raclopride ameliorates amphetamine-induced associative learning deficits in male mice. Behav Brain Res. 2023 Oct 2;454:114649. doi: 10.1016/j.bbr.2023.114649. Epub 2023 Aug 27. PMID: 37643667.