ララゾチド酢酸塩(Larazotide acetate)は、8アミノ酸ペプチドであり、水痘・帯状疱疹ウイルス株 OKA および 07-1に対し、それぞれEC50値44.14µM および 59.06µMの抗ウイルス活性を示す。ララゾチド酢酸塩は、ゾヌリン受容体に拮抗することで、ゾヌリンを介した腸管バリア透過性の増加を最小限に抑え、ミオシン軽鎖キナーゼの活性を抑制する。ララゾチド酢酸塩は、細胞骨格のアクチンフィラメントにかかる張力を緩和し、タイトジャンクションの閉鎖を促進する。
In vitroでは、ララゾチド酢酸塩(10mM)による6時間の処理は、Caco-2BBe1細胞におけるタイトジャンクションタンパク質の構造的組織化を維持し、低酸素/再酸素化損傷条件下でのオクルディンの発現およびpMLC-2レベルの増加を抑制した。10µMのララゾチド酢酸塩による2時間の処理により、ヒスタミンがヒト表皮ケラチノサイトの透過性に及ぼす有害な影響が軽減された。
In vivoでは、ララゾチド酢酸塩を0.1mg/ml(300µl)の用量で1日2回、7日間経口投与した結果、ラットにおけるチオアセトアミド(TAA)誘発性の腸管損傷が軽減された。急性膵炎のラットモデルにおいて、0.1mg/mlのララゾチド酢酸塩を含む飲用水を7日間毎日経口投与したところ、腸管透過性および細菌の転位が有意に改善された。
















