PROTAC

MS4322 (YS43-22) は、クラス初の PRMT5 分解剤であり、健康と疾患における PRMT5 の機能を探索するための貴重な化学ツール (PROTAC) です。

BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。

VZ185 は、それぞれ 4.5 および 1.8 nM の DC50 を持つ、BRD9 および BRD7 の強力で高速かつ選択的なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのデュアル デグレーダー プローブです。 VZ185 は EOL-1 および A-402 細胞で細胞毒性があり、EC50 はそれぞれ 3 nM および 40 nM です。

PROTAC PARP1 デグレーダーは、MDM2 E3 リガンドに基づく PARP1 デグレーダーです。それは有意なPARP1切断とプログラム細胞死を誘導します。 ２４時間で１０μＭのＰＲＯＴＡＣ ＰＡＲＰ１分解剤は、６．１２μＭのＩＣ５０でＭＤＡ－ＭＢ－２３１細胞株を阻害する。

MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。

ZXH-3-26 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、DC50/5h は 5 nM です。 DC50/5h は、約 5 nM の 5 時間の処理後の最大分解の半分を指します。

Homo-PROTAC pVHL30 デグレーダー 1 は、PROTAC に基づく強力な pVHL30 デグレーダーであり、von Hippel-Lindau の 2 つのリガンドで構成されています。

THAL-SNS-032 は、E3 ユビキチン リガーゼ セレブロン (CRBN) に結合するサリドマイド誘導体に結合した CDK 結合 SNS-032 リガンドからなる選択的 CDK9 分解剤 PROTAC です。

BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。

MS170 は、強力で選択的な PROTAC AKT デグレーダーです。 MS170 は、32 nM の DC50 値で細胞の総 AKT (T-AKT) を枯渇させます。 MS170 は、それぞれ 1.3 nM、77 nM、および 6.5 nM の Kds で AKT1、AKT2、および AKT3 に結合します。

JH-XI-10-02は、CereblonとCDKのリガンドによって接続されたPROTACです。JH-XI-10-02は、IC50が159 nMであり、高い選択性を持つPROTAC CDK8デグレーダーです。JH-XI-10-02はプロテアソーム分解を引き起こし、CDK8 mRNAレベルに影響を与えません。JH-XI-10-02はCDK19に影響を与えません。

PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。

BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。

強力な PROTAC EZH2 Degrader である PROTAC EZH2 Degrader-1 (化合物 150d) は、2.7 nM の IC50 で EZH2 メチルトランスフェラーゼ活性に対する阻害効果を発揮します。 EZH2 は、多くの腫瘍形成および発生プロセスにおいて重要な役割を果たします。

PROTAC FLT-3 degrader 1は、IC50が0.6nMのvon Hippel-LindauベースのPROTAC FLT-3内部タンデム重複(ITD)分解酵素です。抗増殖活性とアポトーシス誘導作用があります。

INY-03-041 は、レナリドマイド (Cereblon リガンド) に結合した ATP 競合 AKT 阻害剤 GDC-0068 からなる、強力で選択性の高い PROTAC ベースの汎 AKT 分解剤です。 INY-03-041 は AKT1、AKT2、AKT3 をそれぞれ 2.0 nM、6.8 nM、3.5 nM の IC50 で阻害します。

MS4322 (YS43-22) 異性体は、MS4322 の異性体です。 MS4322 は、強力かつ選択的な PRMT5 (タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5) 分解剤であり、複数のがん細胞株の増殖を阻害します。

PROTACのSB1-G-187はマルチキナーゼ分解剤です。

PROTAC の DB-0646 は、マルチキナーゼ分解剤です。