PROTAC

ARV-766は、口服可能な有効なプロテイン分解ターゲットハイブリッド（PROTAC）のプロテイン分解剤です。ARV-766は野生型アンドロゲン受容体ARを分解しますが、最も一般的な病原性AR L702H、H875YおよびT878A変異を含む関連するAR LBD変異体も分解します。

DB1113（例24）は、ターゲットプロテインキナーゼの分解を目的とした二重機能化合物です。DB1113はABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、、MAP4K5、、MAPK14、、MAPK7、、MAP8、、 MAP9 、、 MAPAPKK2 、、 MAPAPKK3 、、 NL K 、「 PDI K1 L」、「 PTK2 B」、「 RIP K1」、「 RPS6KA1」、「 RPS6KA3」、「 SIK2」、「 SIK3」「 ST K35」「 TN K2」と「 UL K1」を分解することができます。 DB1113は異常なキナーゼ活性によって引き起こされる疾患や障害の研究に使用できます。

Dovitinib RIBOTACは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

Dovitinib RIBOTAC TFAは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

dTAG-47は、FKBP12F36V突然変異体を標的とする双重機能のdTAG分子です。FKBP12F36Vはdegronタグ（dTAG）として使用され、ターゲット蛋白質に融合します。dTAG-47は、基底様乳がん（BBC）の研究に使用できます。

JQAD1は、CRBNに依存するPROTACであり、EP300を選択的にターゲットとして分解します。JQAD1はEP300の発現およびH3K27ac修飾を抑制します。また、JQAD1は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。JQAD1はがん研究に使用されます。

MS159は、有効な核受容体結合SET構造ドメインタンパク質2（NSD2）PROTAC分解剤です。MS159は腫瘍細胞の成長を抑制することができます。MS159は、健康と疾患におけるNSD2の役割を探索するための有効な化学ツールです。

MS21は、PI3K/PTEN経路の突然変異がんの成長を選択的に抑制する新しいAKT分解物です。

MS9427は、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858RのKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427は、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427はNSCLC細胞の増殖を強力に抑制する作用があります。MS9427は抗癌研究に使用されることができます。

MS9427 TFAは、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858Rに対するKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427 TFAは、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427 TFAはNSCLC細胞の増殖を強力に抑制します。MS9427 TFAは抗癌研究に使用できます。

PP-C8は、有効な選択的PROTAC CDK12-Cyclin K分解剤です。PP-C8はCDK12-Cyclin Kの分解を誘導し、CDK12とCyclin KのDC50はそれぞれ416nMと412nMです。PP-C8はPARP阻害剤と共にトリプルネガティブ乳がん（TNBC）で高い協力的な抗増殖作用を示します。

MTX-23は、ARに基づくPROTACの一種です。MTX-23は、AR-V7とAR-FLを分解することによりCaP細胞の増殖を抑制します。また、MTX-23は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。

PROTAC BRD4 Degrader-11（化合物9a）は、von Hippel-LindauリガンドとBRD4リガンドが結合した有効なPROTACです。PROTAC BRD4 Degrader-11は、STEAP1およびCLL1抗体とカップリングすることで、PC3前立腺癌細胞中のBRD4タンパク質を分解し、DC50値はそれぞれ0.23 nMおよび0.38 nMです。

PROTAC BRD9 Degrader-4は、がん研究に使用されるBRD9の双機能分解剤です。

PROTAC CDK12/13 Degrader-1（7f）TFAは、細胞周期依存性キナーゼCDK12 / CDK13の二重分解剤であり、DC50値はそれぞれ2.2 nMおよび2.1 nMです。 PROTAC CDK12 / 13 Degrader-1 TFAには抗増殖活性があり、乳癌研究に使用できます。

PROTAC CYP1B1 degrader-1（化合物6C）は、α-ナフトフラボン誘導体であり、CYP1B1を標的として細胞色素P450（CYP） 1B1による耐性を除去するための分解作用があります。CYP1B1およびCYP1A2のIC50はそれぞれ95.1および9838.6 nMです。PROTAC CYP1B Degrader- １は前立腺癌における過剰発現したCYP１Ｂ１の研究に使用されます。

PROTAC IRAK3 degrade-1（化合物23）フォルミックは、有効かつ選択的なIRAK3分解剤です（IC50 = 5 nM）。

SS47 TFAは、PROTACに基づくHPK1分解剤であり、プロテアソーム介在のHPK1分解を引き起こすことができます。SS47 TFAはHPK1を分解し、BCMA CAR-T細胞研究の体内抗腫瘍効果を著しく増強します。 HPK1は免疫抑制調節キナーゼであり、がん免疫療法の潜在的なターゲットです。

YX-2-107は、CDK6を選択的に分解するPROTACの一種です（IC50= 4.4 nM）。YX-2-107はin vitroでRBのリン酸化とFOXM1の発現を効果的に抑制し、ラット内Ph+ ALLの進行を抑制します。 YX-2-107は、Ph染色体陽性（Ph +）急性リンパ芽球性白血病（ALL）の研究に使用できます。

HDAC6 degrader-1HDAC 6結合剤、継ぎ手、およびE 3リガーゼを募集するためのリガンドとして選択的HDAC 6阻害剤Nexturastat a（Nex a）を含む。

PROTAC PTPN2 degrader-1（化合物実施例77）は有効なPTPN 2分解剤である。