TAPI-1 (Synonyms: TAPI) |
カタログ番号GC12344
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TAPI-1はTACE（腫瘍壊死因子-α転換酵素）の阻害剤であり、TACEのタンパク質分解活性を阻害することで、TACEの媒介した細胞膜タンパク質（アンフィレグリン（AREG））の細胞外ドメインの脱落を遮断する。
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Cas No.: 163847-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TAPI-1はTACE（腫瘍壊死因子-α転換酵素）の阻害剤であり、TACEのタンパク質分解活性を阻害することで、TACEの媒介した細胞膜タンパク質（アンフィレグリン（AREG））の細胞外ドメインの脱落を遮断する[1, 2]。TAPI-1は、メタロプロテイナーゼ（MMP）の阻害剤でもある[3]。TAPI-1は、細胞酸化ストレス、炎症因子の産生を減らせる[4]。
In vitro（体外）で、TAPI-1（0-20µM）をTE-1とEca109細胞を24時間処理したところ、細胞の生存率、遊走と浸潤が用量依存的に阻害され、シスプラチン誘発のアポトーシスが促進された[5]。A549細胞をTAPI-1（20µM）で24時間処理したところ、細胞の増殖が減少し、EGFRとNotch1 mRNA発現が阻害された[6]。TAPI-1（5、10µM）でNCI-H292細胞を6と24時間処理したところ、ジアセチルで刺激された細胞膜からのアンフィレグリン（AREG）の脱落が遮断された[7]。
In vivo（体内）で、黄色ブドウ球菌（学名：Staphylococcus aureus）による関節炎のマウスに、TAPI-1（10mg/kg）を腹腔内注射したところ、足の腫れが著しく減少し、関節組織でスーパーオキシド、一酸化窒素、過酸化水素の濃度が低下した[8]。
References:
[1] Slack B E, Ma L K, Seah C C. Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme[J]. Biochemical Journal, 2001, 357(3): 787-794.
[2] Liu C, Xu P, Lamouille S, et al. TACE-mediated ectodomain shedding of the type I TGF-β receptor downregulates TGF-β signaling[J]. Molecular cell, 2009, 35(1): 26-36.
[3] Koon H W, Zhao D, Na X, et al. Metalloproteinases and transforming growth factor-α mediate substance P-induced mitogen-activated protein kinase activation and proliferation in human colonocytes[J]. Journal of Biological Chemistry, 2004, 279(44): 45519-45527.
[4] Bae E H, Kim I J, Choi H S, et al. Tumor necrosis factor α-converting enzyme inhibitor attenuates lipopolysaccharide-induced reactive oxygen species and mitogen-activated protein kinase expression in human renal proximal tubule epithelial cells[J]. The Korean Journal of Physiology & Pharmacology, 2018, 22(2): 135-143.
[5] Gao L, Li L, Zhang D, et al. TAPI-1 exhibits Anti-tumor efficacy in human esophageal squamous cell carcinoma cells via suppression of NF-κB signaling pathway[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2024, 69(1): 81-94.
[6] Pancewicz J, Golec P. The effect of TAPI-1 treatment in non-small cell lung cancer cells[J].
[7] Kelly F L, Sun J, Fischer B M, et al. Diacetyl induces amphiregulin shedding in pulmonary epithelial cells and in experimental bronchiolitis obliterans[J]. American journal of respiratory cell and molecular biology, 2014, 51(4): 568-574.
[8] Sultana S, Bishayi B. Potential anti-arthritic and anti-inflammatory effects of TNF-α processing inhibitor-1 (TAPI-1): A new approach to the treatment of S. aureus arthritis[J]. Immunobiology, 2020, 225(2): 151887.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | TE-1、Eca109細胞 |
準備方法 | 様々な用量のTAPI-1（0、1.25、2.5、5、10と20μM）にTE-1とEca109細胞を24時間暴露させ、その後、CCK-8法で細胞の生存率を測定した。 |
反応条件 | 0、1.25、2.5、5、10と20μM；24時間 |
アプリケーション | TAPI-1、TE-1とEca109の暴露後、細胞の生存率は用量依存的に阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 成体したSwissアルビノ雄マウス |
準備方法 | 滅菌の生理食塩水溶液で、TAPI-1を5% DMSOで希釈した。最終濃度は、体重1kgあたり10mgであった。黄色ブドウ球菌の感染の24時間後に、各マウスにTAPI-1を腹腔内投与し、最初の投与を実施し、その後は感染後の4、7、10と13日目に繰り返した。対照群のマウスには、殺処分の2日前に、TAPI-1を単回投与した。 |
投与形態 | 10mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | 黄色ブドウ球菌（学名：Staphylococcus aureus）による関節炎のマウスで、TAPI-1の投与により、足の腫れが著しく減少した。TAPI-1の処理後、関節組織でスーパーオキシド、一酸化窒素、過酸化水素の濃度が全て低下した。 |
References: | |
| Cas No. | 163847-77-6 | SDF | |
| 同義語 | TAPI | ||
| Chemical Name | N1-((R)-1-(((R)-1-((2-aminoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide | ||
| Canonical SMILES | NCCNC([C@@H](C)NC([C@H](NC(C(CC(C)C)CC(NO)=O)=O)CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)=O)=O | ||
| Formula | C26H37N5O5 | M.Wt | 499.6 |
| 溶解度 | ≥ 24.98mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0016 mL | 10.008 mL | 20.016 mL |
| 5 mM | 400.3 μL | 2.0016 mL | 4.0032 mL |
| 10 mM | 200.2 μL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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