Tocofersolanはα-トコフェロールのポリエチレングリコール誘導体であり、水溶性のビタミンE類似物でもある[1]。Tocofersolanは抗酸化活性を持ち、経口摂取可能なビタミンE源として機能する[2]。Tocofersolanは、一部の薬物の溶解性と生物学的利用能力を増やし、それらの薬物動態特性を改善する[3]。Tocofersolanは通常、薬物送達システムまたは栄養補助食品に使われている[4][5]。
In vitro（体外）実験で、Tocofersolan（3.3µMから16.5mM；60分間）はCaco-2細胞で、P-糖タンパク質（P-gp）媒介の薬物の排出を阻害し、IC50値は5.86µMであった[6]。
In vivo（体内）実験で、受精後のゼブラフィッシュ幼生へ、トコフェルソラン（1µM）を5日間同時曝露したところ、ベンゾ[a]ピレン（5µM）の暴露による運動機能低下を逆転させた[7]。
References:
[1] Sadoqi M, Lau-Cam CA, Wu SH. Investigation of the micellar properties of the tocopheryl polyethylene glycol succinate surfactants TPGS 400 and TPGS 1000 by steady state fluorometry. J Colloid Interface Sci. 2009;333(2):585-589.
[2] Thebaut A, Nemeth A, Le Mouhaer J, et al. Oral Tocofersolan Corrects or Prevents Vitamin E Deficiency in Children With Chronic Cholestasis. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2016;63(6):610-615.
[3] Wande DP, Cui Q, Chen S, Xu C, Xiong H, Yao J. Rediscovering Tocophersolan: A Renaissance for Nano-Based Drug Delivery and Nanotheranostic Applications. Curr Drug Targets. 2021;22(8):856-869.
[4] Tan S, Zou C, Zhang W, Yin M, Gao X, Tang Q. Recent developments in d-α-tocopheryl polyethylene glycol-succinate-based nanomedicine for cancer therapy. Drug Deliv. 2017;24(1):1831-1842.
[5] Srivastava A, Lall R, Talukder J, DuBourdieu D, Gupta RC. Iron Transport Tocopheryl Polyethylene Glycol Succinate in Animal Health and Diseases. Molecules. 2019;24(23):4289.
[6] Collnot EM, Baldes C, Wempe MF, et al. Mechanism of inhibition of P-glycoprotein mediated efflux by vitamin E TPGS: influence on ATPase activity and membrane fluidity. Mol Pharm. 2007;4(3):465-474.
[7] Holloway Z, Hawkey A, Asrat H, Boinapally N, Levin ED. The use of tocofersolan as a rescue agent in larval zebrafish exposed to benzo[a]pyrene in early development. Neurotoxicology. 2021;86:78-84.