Trichostatin A (TSA) (Synonyms: TSA) |
| カタログ番号GC15526 |
トリコスタチンA(Trichostatin A (TSA))は強力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、HDACに対するIC50値が1.8 nMの抗真菌抗生物質である。この化合物は細胞増殖の抑制と細胞分化の誘導を特徴とする
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Cas No.: 58880-19-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
トリコスタチンA(Trichostatin A (TSA))は強力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、HDACに対するIC50値が1.8 nMの抗真菌抗生物質である。この化合物は細胞増殖の抑制と細胞分化の誘導を特徴とする。
トリコスタチンA(TSA)は細胞をG1期およびG2期で停止させ、細胞分化を誘導し、培養細胞の形質転換された形態を回復させる。ヒト乳がん細胞株では、トリコスタチンA(TSA)が乳がん細胞の増殖を抑制し、ヒストンH4の過剰アセチル化を引き起こすことが報告されている。トリコスタチンA(TSA)はG2/M期で停止した細胞におけるアポトーシスと放射線誘発DNA損傷を促進する。食道がん細胞では、トリコスタチンA(TSA)が成長関連のゲノムタンパク質H3のアセチル化を減少させることで、直接的にDNA損傷に関与する可能性示されている。RLE-6TN細胞をトリコスタチンA(TSA)で前処理すると、α-SMAとSnailのタンパク質レベルの上昇、E-カドヘリンの発現低下、GSK3βとERK1/2のリン酸化亢進、活性酸素（ROS）の発生増加など、放射線誘発EMT様形態変化が抑制された。MCF-7細胞ではトリコスタチンA(TSA)処理により浸潤能と遊走能が著しく抑制され、E-カドヘリンの発現レベルが上昇とビメンチンおよびTSAの発現レベルの低下が観察された。また、トリコスタチンA(TSA)は大腸がん細胞の放射線感受性を増強し、放射線によるアポトーシス細胞死を促進する。トリコスタチンA(TSA)は大腸がん細胞でオートファジー反応を誘導し、オートファジー阻害によりアポトーシスが促進され、放射線感受性がさらに向上することが明らかになった。
トリコスタチンA(TSA)を16匹の動物に500μg/kgの用量で4週間毎日注射投与したところ、14匹の対照動物と比較して、in vivoで顕著な抗腫瘍活性を示した。さらに、トリコスタチンA(TSA)は、5mg/kgまでの注射投与では、測定可能な毒性を引き起こさなかった。このTSAの抗腫瘍活性は分化誘導に起因すると考えられている。ブタのSCNT胚では、ケトシン、トリコスタチンA(TSA)、およびその併用は、卵割率、胚盤胞形成率、孵化/孵化胚盤胞率、細胞数および生存率を有意に向上した。併用治療は、単独投与よりも胚盤胞への発生率をより効果的に改善した。ストレス適応不全マウスで観察された情緒不安定は拘束ストレスに毎日曝露する2時間前にトリコスタチンA（TSA）の慢性投与により回復し、ストレス適応の促進が確認された。HDAC阻害剤であるトリコスタチンA（TSA）は、脳内5-HT神経機能に影響を与え、過剰なストレス下における情動異常を緩和することで、ストレス適応に有益な効果をもたらす可能性がある。
References:
[1]: Vigushin DM, Ali S, et,al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. PMID: 11309348.
[2]: Wang S, Song M, et,al. Trichostatin A enhances radiosensitivity and radiation-induced DNA damage of esophageal cancer cells. J Gastrointest Oncol. 2021 Oct;12(5):1985-1995. doi: 10.21037/jgo-21-560. PMID: 34790366; PMCID: PMC8576220.
[3]: Nagarajan D, Wang L, et,al. Trichostatin A inhibits radiation-induced epithelial-to-mesenchymal transition in the alveolar epithelial cells. Oncotarget. 2017 Oct 9;8(60):101745-101759. doi: 10.18632/oncotarget.21664. PMID: 29254201; PMCID: PMC5731911.
[4]: Wang X, Chen S, et,al. Trichostatin A reverses epithelial-mesenchymal transition and attenuates invasion and migration in MCF-7 breast cancer cells. Exp Ther Med. 2020 Mar;19(3):1687-1694. doi: 10.3892/etm.2020.8422. Epub 2020 Jan 3. PMID: 32104221; PMCID: PMC7027139.
[5]: He G, Wang Y, et,al. Inhibition of autophagy induced by TSA sensitizes colon cancer cell to radiation. Tumour Biol. 2014 Feb;35(2):1003-11. doi: 10.1007/s13277-013-1134-z. PMID: 24122231.
[6]: Jeong PS, Yang HJ, et,al. Combined Chaetocin/Trichostatin A Treatment Improves the Epigenetic Modification and Developmental Competence of Porcine Somatic Cell Nuclear Transfer Embryos. Front Cell Dev Biol. 2021 Oct 6;9:709574. doi: 10.3389/fcell.2021.709574. PMID: 34692674; PMCID: PMC8526721.
[7]: Kimijima H, Miyagawa K, et,al. Trichostatin A, a histone deacetylase inhibitor, alleviates the emotional abnormality induced by maladaptation to stress in mice. Neurosci Lett. 2022 Jan 1;766:136340. doi: 10.1016/j.neulet.2021.136340. Epub 2021 Nov 10. PMID: 34774702.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト乳がん細胞株 |
準備方法 | トリコスタチンA(TSA)を細胞培養液に添加 |
反応条件 | 10 µMのトリコスタチンA(TSA)で96時間 |
アプリケーション | トリコスタチンA(TSA)は8つの乳がん細胞株の増殖を阻害し、平均IC50値は124.4±120.4 nMである。トリコスタチンA(TSA)投与はヒストンH4の過剰アセチル化を引き起こした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Nmu誘発腫瘍異種移植モデル（未交配雌性近交系ラット（Ludwig/Wistar/Olac）） |
準備方法 | 16匹の実験動物に対し、トリコスタチンA(TSA)を1日あたり500 microg/kgの用量で4週間連続投与 |
投与形態 | 500 µg/kg/dayのトリコスタチンA(TSA) 、4週間、注射 |
アプリケーション | トリコスタチンA(TSA)を16匹の動物に500μg/kgの用量で4週間毎日注射投与したところ、14匹の対照動物と比較して、in vivoで顕著な抗腫瘍活性を示した。さらに、トリコスタチンA(TSA)は、5mg/kgまでの注射投与では、測定可能な毒性を引き起こさなかった。TSAはin vivoで有意な抗腫瘍活性を示した。TSAの抗腫瘍活性は分化誘導に起因すると考えられている。 |
References: | |
| Cas No. | 58880-19-6 | SDF | |
| 同義語 | TSA | ||
| Chemical Name | (2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
| Formula | C17H22N2O3 | M.Wt | 302.37 |
| 溶解度 | ≥ 15.12mg/mL in DMSO, ≥ 16.56 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3072 mL | 16.536 mL | 33.0721 mL |
| 5 mM | 661.4 μL | 3.3072 mL | 6.6144 mL |
| 10 mM | 330.7 μL | 1.6536 mL | 3.3072 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
ATL targets GAPDH to inhibit the inflammatory process.(H) Immunoprecipitated GAPDH from the control, LPS-treated (100 ng/ml), and LPS (100 ng/ml) + ATL (20 μM)-treated RAW264.7 cells and samples probed with an anti-mal-K antibody (lower panel).
The cell protein lysates were collected, 3 μM trichostatin A(GLPBIO, Montclair, United States) and 50mM nicotinamide were added for protein extraction.
Frontiers in pharmacology 12 (2021): 665376. PMID: PMID: 34335244 IF: 5.81 -
Related Biological Data
Effects of PGPSt on histone acetylation and its enzymes in 3D4/21 cells infected with PCV2 (A) Western blot detection of AcH3 and AcH4 protein expression.
the treatment groups in 6-well plates were divided into control group, TSA group(100 ng/mL), DMSO group (0.01%), PCV2 group and PGPSt treatment Groups (PCV2 + 50 μg/mL, PCV2 + 100 μg/mL, and PCV2 + 200 μg/mL PGPSt)
Microbial Pathogenesis (2024): 106592. PMID: 38423406 IF: 3.8001
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