トリプトリド（Triptolide）は、薬用植物Tripterygium wilfordiiから初回単離されたジテルペン三酸化物であり、免疫抑制、抗炎症性、抗増殖作用、抗腫瘍効果を示す。トリプトリドは、転写因子タンパク質複合体ファミリーであるNF-κBの活性化の阻害剤として作用する。トリプトリドは広域スペクトルの抗がん活性を有し、大腸がん、乳がん、腎細胞がん、子宮頸がんの発生を阻害する。
In vitroでは、トリプトリド(50 nM, 72 h)は卵巣癌細胞SKOV3とA2780の増殖を有意に阻害した。トリプトリド (15 nM, 48h)は細胞移動を有意に阻害し、細胞浸潤能を阻害する。トリプトリド (50-200 nmol/L)をPANC-1とMiaPaCa-2細胞とインキュベートすると、正常膵管細胞の生存率を影響せずに、細胞生存率を減少させた。トリプトリドのRSF細胞生存率に対するIC50値は74.3 nM、RSF細胞の増殖に対するIC50値は20.4 nMである。トリプトリド(0-150 nM)はHK1、FaDu、C666-1の生存率を用量および時間依存的に有意に阻害した。
In vivoでは、トリプトリド(1 mg/kg/d, p.o.)をヌードマウスに3週間投与すると、転移性結節の数が約80%減少した。トリプトリド(0.2 mg/kg/d)を膵臓がん移植マウスに60日間投与すると、膵臓がんの成長を阻害し、腫瘍の局所転移を著しく抑制した。
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