Triptolide (Synonyms: NSC 163062, PG 490) |
カタログ番号GC14402
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トリプトリド（Triptolide）は、薬用植物Tripterygium wilfordiiから初回単離されたジテルペン三酸化物であり、免疫抑制、抗炎症性、抗増殖作用、抗腫瘍効果を示す。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 38748-32-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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トリプトリド（Triptolide）は、薬用植物Tripterygium wilfordiiから初回単離されたジテルペン三酸化物であり、免疫抑制、抗炎症性、抗増殖作用、抗腫瘍効果を示す。トリプトリドは、転写因子タンパク質複合体ファミリーであるNF-κBの活性化の阻害剤として作用する。トリプトリドは広域スペクトルの抗がん活性を有し、大腸がん、乳がん、腎細胞がん、子宮頸がんの発生を阻害する。
In vitroでは、トリプトリド(50 nM, 72 h)は卵巣癌細胞SKOV3とA2780の増殖を有意に阻害した。トリプトリド (15 nM, 48h)は細胞移動を有意に阻害し、細胞浸潤能を阻害する。トリプトリド (50-200 nmol/L)をPANC-1とMiaPaCa-2細胞とインキュベートすると、正常膵管細胞の生存率を影響せずに、細胞生存率を減少させた。トリプトリドのRSF細胞生存率に対するIC50値は74.3 nM、RSF細胞の増殖に対するIC50値は20.4 nMである。トリプトリド(0-150 nM)はHK1、FaDu、C666-1の生存率を用量および時間依存的に有意に阻害した。
In vivoでは、トリプトリド(1 mg/kg/d, p.o.)をヌードマウスに3週間投与すると、転移性結節の数が約80%減少した。トリプトリド(0.2 mg/kg/d)を膵臓がん移植マウスに60日間投与すると、膵臓がんの成長を阻害し、腫瘍の局所転移を著しく抑制した。
References:
[1] Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12).
[2] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.
[3] Phillips P A , Dudeja V , Mccarroll J A ,et al.Triptolide Induces Pancreatic Cancer Cell Death via Inhibition of Heat Shock Protein 70[J].Cancer Research, 2007, 67(19):9407.
[4] Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5] Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | SKOV3とA2780細胞 |
準備方法 | SKOV3とA2780細胞を96ウェルプレート(5 × 103/well)に播種し、最終濃度0、1.5、5、15、50、150 nMのトリプトリドを添加した。 |
反応条件 | 0, 1.5, 5, 15, 50, or 150 nM; 72 h |
アプリケーション | トリプトリド(50nM, 72 h)は卵巣癌細胞SKOV3とA2780の増殖を有意に阻害した。トリプトリド (15 nM, 48h)は創傷48時間後に細胞移動を有意に阻害した。細胞浸潤能を阻害する。トリプトリド(15nM)はSKOV3とA2780の浸潤能を有意に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 正位移植マウスモデル |
準備方法 | マウスを無作為に2つの治療群に分けた：(a) 対照群 と(b) トリプトリド治療群。マウスには毎日トリプトリド(0.2 mg/kg)またはビークル(DMSO)を60日間i.p.注射した。 |
投与形態 | 0.2 mg/kg/d; 60 日; i.p. |
アプリケーション | トリプトリド(0.2 mg/kg/d)を60日間毎日投与すると、腫瘍の体積は有意に減少し、腫瘍の局所転移の発生率を著しく抑制した。 |
| References: [1] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641. | |
| Cas No. | 38748-32-2 | SDF | |
| 同義語 | NSC 163062, PG 490 | ||
| Chemical Name | (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C | ||
| Formula | C20H24O6 | M.Wt | 360.41 |
| 溶解度 | ≥ 36 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 554.9 μL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 277.5 μL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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