VT103 |
カタログ番号GC63257
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VT103は選択的なTEAD1タンパク質パルミトイル化の阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2290608-13-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VT103は選択的なTEAD1タンパク質パルミトイル化の阻害剤である。VT103は、YAP/TAZ-TEAD媒介の遺伝子転写を阻害し、TEADの自己パルミトイル化を遮断し、YAP/TAZとTEADの相互作用を破壊する[1-2]。VT103は、HER2陽性乳癌、前立腺癌、トリプルネガティブ乳癌に関連する研究に使える[3-4]。
In vitro（体外）実験で、アンジオテンシン（Ang-II；100nM）で刺激した新生マウス心臓線維芽細胞（NMCF）をVT103（10μM）で48時間処理した。VT103は、α-SMAの発現におけるAng-IIによる上昇を逆転させ、コラーゲンゲル収縮と細胞の遊走を阻害した[5]。また、VT103（10μM）で、METTL14を過剰に発現するヒト冠動脈平滑筋細胞（HCASMC）を24時間処理した。VT103は、TEAD1、PDGFRB、CTGFとCyr61の発現を阻害し、収縮マーカーACTA2、CNN1とSM22αの発現を回復させ、METTL14の過剰発現により増強された細胞の生存率、増殖と遊走を軽減した[6]。
In vivo（体内）実験で、KTOR81異種移植腫瘍を持つ雌BALB/c-nuマウスに、VT103（100mg/kg）とDabrafenib（30mg/kg）を併用して、14日間、毎日経口投与した。VT103は、42日間の観察期で、マウスの体重を著しく影響せずに、腫瘍の増殖を著しく阻害し、持続的な腫瘍の退縮を維持した[7]。NCI-H226異種移植腫瘍を持つマウスに、VT103（0.3、1、3mg/kg）を45日間、毎日経口投与した。VT103は、腫瘍の増殖を著しく阻害し、3mg/kgの用量で、VT103は処理期の間に体重を著しく影響せずに腫瘍の退縮を誘発した[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
新生マウス心臓線維芽細胞（NMCF） |
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調製方法 |
新生マウス心臓線維芽細胞（NMCF）をアンジオテンシンII（Ang-II；100nM）で刺激した。細胞をVT103（10μM）で48時間処理した。 |
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反応条件 |
10μM；48時間 |
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応用 |
VT103は、α-SMAの発現におけるAng-IIに誘発された上昇を逆転させた。また、VT103はコラーゲンゲルの収縮と細胞の遊走をも阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
6週齢の雌BALB/c-nuマウス |
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調製方法 |
Matrigelに懸濁したKTOR81細胞（5x10⁶）をマウスの背部に皮下注射した。腫瘍の体積が200mm³に達した時、処理を開始した。マウスをVT103（100mg/kg）で処理した。 |
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剤形 |
100mg/kg；経口投与；14日間、毎日投与 |
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応用 |
DabrafenibとVT103の併用により、42日間の観察期で、腫瘍が著しく縮小し、維持された腫瘍の退縮と共に、持続的な反応が観察された。併用療法は、マウスの体重には著しい副作用を起こさなかった。 |
| Cas No. | 2290608-13-6 | SDF | |
| Formula | C18H17F3N4O2S | M.Wt | 410.41 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (121.83 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4366 mL | 12.1829 mL | 24.3659 mL |
| 5 mM | 487.3 μL | 2.4366 mL | 4.8732 mL |
| 10 mM | 243.7 μL | 1.2183 mL | 2.4366 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 6 reference(s) in Google Scholar.)