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YAP

The transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) is a major regulator of organ size and proliferation in vertebrates. As such, YAP can act as an oncogene in several tissue types if its activity is increased aberrantly. YAP enhances multiple processes known to be important for tumor progression and metastasis, including cellular proliferation, transformation, migration, and invasion.

対象は  YAP

製品は  YAP

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC69847 (R)-VT104

    (R)-VT104は、VT104のR-エナンチオマーです。(R)-VT104は、萤火虫荧光素酵素に対するIC50値が0.1〜1μMであります。VT104は、経口投与可能なpan-TEAD自己棕櫚酸化阻害剤です。

     (R)-VT104 Chemical Structure
  3. GC65116 GA-017 GA-017 は、強力かつ選択的な LATS1 および LATS2 (大型腫瘍抑制キナーゼ 1/2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 4.10 および 3.92 nM です。 GA-017 は細胞増殖の活性化剤です。 GA-017 は、YAP/TAZ の活性化と核移行を促進します。 GA-017 は、3D 培養条件下で細胞増殖を促進します。 GA-017 は、マウス腸オルガノイドの ex vivo 形成を促進します。 GA-017 Chemical Structure
  4. GC62132 K-975 K-975 は、強力で選択的な経口活性 TEAD 阻害剤であり、YAP1/TAZ と TEAD の間のタンパク質間相互作用に対する強力な阻害効果があります。 K-975 は、アクリルアミド構造を介して TEAD のパルミチン酸結合ポケットにある Cys359 に共有結合します。 K-975は悪性胸膜中皮腫に対して抗腫瘍活性を示します。 K-975 Chemical Structure
  5. GC61527 Lats-IN-1 Lats-IN-1 は、Lats1 および Lats2 キナーゼの強力な ATP 競合阻害剤です。 Lats-IN-1 Chemical Structure
  6. GC65993 MSC-4106 MSC-4106 は、経口で有効な YAP/TAZ-TEAD の強力な阻害剤です。 MSC-4106 は、TEAD1 または TEAD3 の自動パルミトイル化を阻害し、NCI-H226 腫瘍異種移植モデルに対して阻害効果を示します。 MSC-4106 Chemical Structure
  7. GC63088 MYF-01-37 MYF-01-37 は、Cys380 を標的とする共有結合 TEAD 阻害剤です。 MYF-01-37 は、YAP/TEAD 相互作用を可逆的に阻害します。 MYF-01-37 Chemical Structure
  8. GC62424 PY-60 PY-60 は、Kd が 1.4 μM のアネキシン A2 (ANXA2) を標的とする YAP 転写活性の堅牢で特異的な活性化因子です。 PY-60 Chemical Structure
  9. GC61781 Super-TDU Super-TDU は、YAP-TEADs 相互作用を標的とする特定の YAP アンタゴニストです。 Super-TDU は胃癌マウスモデルの腫瘍増殖を抑制します。 Super-TDU Chemical Structure
  10. GC37704 Super-TDU (1-31) TFA Super-TDU (1-31) TFA Chemical Structure
  11. GC34818 Super-TDU 1-31 Super-TDU 1-31 Chemical Structure
  12. GC65889 TDI-011536 TDI-011536 は、強力な Lats キナーゼ阻害剤であり、Hippo-Yap シグナル伝達を妨害し、損傷した心筋細胞の増殖を開始します。 TDI-011536 は、臓器の保存と再生の研究に使用できます。 TDI-011536 Chemical Structure
  13. GC65185 TEAD-IN-2 TEAD-IN-2 は、転写エンハンサー関連ドメイン (TEAD) の新規の経口活性阻害剤であり、化合物によるユビキチン化および/または分解によって TEAD を調節します。 TEAD-IN-2 は、TEAD に関連するさまざまな疾患、障害、状態の研究に使用できます。 TEAD-IN-2 Chemical Structure
  14. GC70003 TEAD-IN-3

    TEAD-IN-3（化合物I-177）は、有効なTEAD転写因子阻害剤です。TEAD-IN-3は、増殖性疾患（がんなど）の研究に使用できます。

     TEAD-IN-3 Chemical Structure
  15. GC14482 Verteporfin Verteporfinは、加齢黄斑変性、ポートワインステイン母斑、およびがんの治療に使用されるPD-L1発現の強力な阻害剤である。 Verteporfin Chemical Structure
  16. GC70131 VT02956

    VT02956は、LATS阻害剤であり（IC50：LATS1が0.76 nM、LATS2が0.52 nM）、Hippoシグナル経路を標的としています。VT02956はER陽性乳癌細胞株および患者由来の腫瘍様器官の成長およびESR1発現を抑制します。

     VT02956 Chemical Structure
  17. GC63257 VT103 VT101 の類似体である VT103 は、経口活性で選択的な TEAD1 タンパク質パルミトイル化阻害剤です。 VT103 は、YAP/TAZ-TEAD によって促進される遺伝子転写を阻害し、TEAD の自動パルミトイル化をブロックし、YAP/TAZ と TEAD の間の相互作用を妨害します。 VT103はがんの研究に使用できます。 VT103 Chemical Structure
  18. GC70132 VT104

    VT104は、経口摂取可能な有効なYAP/TAZ阻害剤です。VT104は内因性のTEAD1およびTEAD3タンパク質のパルミトイル化を防止することができます。VT104は癌研究に使用されることがあります。

     VT104 Chemical Structure
  19. GC62524 VT107 VT-107 は VT104 に類似しており、経口で有効な強力な汎 TEAD 自動パルミトイル化阻害剤です。 VT-107はがんの研究に使用できます。 VT107 Chemical Structure
  20. GC26088 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)

    YAP-TEAD阻害剤1（ペプチド17）は、IC50が25 nMであるYAP関連癌の治療に潜在的な使用可能性を持つYAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤です。

     YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) Chemical Structure
  21. GC39461 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA は、YAP-TEAD 相互作用の強力で競合的なペプチド阻害剤です（IC50=25 nM）。 YAP-TEAD-IN-1 TFA は 17mer のペプチドであり、TEAD1 に対して YAP (50-171) (Kd= 40 nM) よりも高い結合親和性 (Kd=15 nM) を示します。 YAP-TEAD-IN-1 TFA Chemical Structure
  22. GC65131 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ インヒビター-2 は、EC50 値が 3 nM の強力な経口活性 TEAD-YAP/TAZ インヒビターです。 YAP/TAZ インヒビター-2 は抗増殖活性を示します。 YAP/TAZ インヒビター-2 は抗腫瘍活性を示します。 YAP/TAZ inhibitor-2 Chemical Structure

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