4-Thio-UTP |
Catalog No.GB20114
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4-Thio-UTP는 UTP 유사체로서 P2Y2 및 P2Y4의 강력한 작용제이고 hP2Y2와 hP2Y4에 대한 EC50 값은 각각 35 및 350 nM이다.
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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4-Thio-UTP는 UTP 유사체로서 P2Y2 및 P2Y4의 강력한 작용제이고 hP2Y2와 hP2Y4에 대한 EC50 값은 각각 35 및 350 nM이다. P2Y2와 P2Y4는 G-단백질 연결 퓨린성 수용체로 세포외 UTP에 의해 활성화되어 세포내 Ca²⁺을 동원하고 상피 이온/수분 운송, 면역 세포 모집 및 혈관 긴장을 조절한다[2]. 4-Thio-UTP는 염증, 상피 이온 운송, 신경 전달 및 면역 조절에서 퓨린성 신호를 연구하기 위해 일반적으로 사용된다[3]. 또한 4-Thio-UTP는 가교 실험 및 전사 복합체 라벨링에도 활용되어 전사 연장 및 종료 과정에서 RNA 폴리머라제의 거동을 탐구하기 위해 사용된다[4].
체외 실험에서 4-Thio-UTP(0.1–300 μM, 20분)는 배양된 대쥐 대동맥 평활근 세포에서 용량 의존적으로 [³H]이노시톨 다인산 축적을 유발하였다[5].
체내 실험에서 4-Thio-UTP(100 μM, 15분, 기저측 관류)는 야생형 쥐 공장에서 클로라이드 분비를 자극하였고 P2Y4 또는 P2Y2 결핍 쥐에서는 반응이 현저하게 약화되었다[6]. 4-Thio-UTP(0.44 mg/kg, 정맥 주사, LAD 결찰 30분 전)는 야생형 쥐에서 심근 경색 크기를 줄이고 좌심실 단축률을 개선하였지만 P2Y2⁻/⁻ 쥐에서는 보호 효과를 상실하였다[7].
References:
[1] Jacobson KA, Costanzi S, Ivanov AA, et al. Structure activity and molecular modeling analyses of ribose- and base-modified uridine 5'-triphosphate analogues at the human P2Y2 and P2Y4 receptors. Biochem Pharmacol. 2006;71(4):540-549.
[2] Hede SE, Amstrup J, Klaerke DA, Novak I. P2Y2 and P2Y4 receptors regulate pancreatic Ca(2+)-activated K+ channels differently. Pflugers Arch. 2005;450(6):429-436.
[3] Lazarowski ER, Boucher RC. UTP as an extracellular signaling molecule. News Physiol Sci. 2001;16:1-5.
[4] Bartholomew B, Dahmus ME, Meares CF. RNA contacts subunits IIo and IIc in HeLa RNA polymerase II transcription complexes. J Biol Chem. 1986;261(30):14226-14231.
[5] Kumari R, Goh G, Ng LL, Boarder MR. ATP and UTP responses of cultured rat aortic smooth muscle cells revisited: dominance of P2Y2 receptors. Br J Pharmacol. 2003;140(7):1169-1176.
[6] Ghanem E, Robaye B, Leal T, et al. The role of epithelial P2Y2 and P2Y4 receptors in the regulation of intestinal chloride secretion. Br J Pharmacol. 2005;146(3):364-369.
[7] Cohen R, Shainberg A, Hochhauser E, et al. UTP reduces infarct size and improves mice heart function after myocardial infarct via P2Y2 receptor. Biochem Pharmacol. 2011;82(9):1126-1133.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 대동맥 평활근 세포 |
제조 방법 | 자발적 고혈압 쥐(SHR)와 정상혈압 쥐(WKY)의 대동맥 혈관 평활근 세포(VSMC)는 동일 프로토콜에 따라 준비하였습니다. 총 [3H]-이노시톨(다)인산 측정을 위해 24-웰 판에서 80 % 융합도까지 배양한 후 500 μl 무혈청 M199 배지(페니실린 50 IU/ml, 스트렙토마이신 50 μg/ml, L-글루타민 2 mM, D-myo-[2-3H]이노시톨 1 μCi/ml[0.037 MBq/ml])로 교체하였습니다. 24 h 후 10 mM LiCl을 10 분 동안 처리하였고 필요 시 리튬과 함께 수라민을 추가하였습니다. 4-Thio-UTP(0.1–300 μM)를 리튬이 존재하는 상태에서 20 분 더 자극한 후 트리클로로아세트산으로 반응을 정지하고 프레온 : 옥틸아민 추출로 중화한 후 NaHCO₃를 첨가해서 소형 Dowex-1 컬럼으로 [3H]이노시톨 인산염을 분리하였습니다. |
반응 조건 | 0.1-300μM; 20 분 동안 |
응용 분야 | 4-Thio-UTP는 배양된 쥐 대동맥 평활근 세포에서 용량 의존적으로 [³H]이노시톨 다인산 축적을 유발하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | P2Y2⁻/⁻ 및 P2Y4⁻/⁻ 쥐; DF508 쥐 |
제조 방법 | P2Y2⁻/⁻ 및 P2Y4⁻/⁻ 쥐와 그 동생 대조 그룹은 표준 사료를 공급받고 일반 사육 시설에서 유지하였습니다. DF508 쥐와 동생 대조 그룹은 이유 후 액체 사료로 전환하였고 군체는 무병원체 상태로 관리하였습니다. 모든 쥐는 12 시간 광-암 주기로 사육되었습니다. 클로라이드 분비는Isc로 평가하였고 정막 측에 플로리진 또는 아밀로라이드를 순차적으로 양측 욕액에는 인도메타신(100 μM)을 첨가하였습니다. 별도 언급이 없는 한 4-Thio-UTP는 100 μM 농도로 정막 또는 기저 측 용액에 추가하였습니다. 포스콜린은 항상 10 μM(0.1 % 에탄올 용액)으로 기저 측에 첨가하였고 해당 에탄올 농도는 Isc에 영향을 주지 않습니다. Isc 증가량은 4-Thio-UTP 또는 포스콜린 투여 후 15 분 이내 최대 전류값과 기저 전류값의 차이로 계산하였습니다. 통계 분석은 비짝 t-검정을 사용하였고 P < 0.05를 유의한 것으로 간주하였습니다. |
제형 | 100μM; 15 분 동안; 기저부 주위 관류 |
응용 분야 | 4-Thio-UTP는 야생형 쥐 공장에서 염화물 분비를 자극하였고 P2Y4 및 P2Y2 결핍 쥐에서는 반응이 현저하게 약화되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | SDF | ||
| Formula | C9H15N2O14P3S (free acid) | M.Wt | 500.2 (free acid) |
| Solubility | Storage | Store at -20°C or below | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9992 mL | 9.996 mL | 19.992 mL |
| 5 mM | 399.8 μL | 1.9992 mL | 3.9984 mL |
| 10 mM | 199.9 μL | 999.6 μL | 1.9992 mL |
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >96.00% Appearance: A solution
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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