Avasimibe
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $43.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $39.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $143.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $402.00 | In Stock | 1 |
인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Avasimibe는 선택적 경구용 아실 코엔자임 A:콜레스테롤 아실전이효소(ACAT) 억제제(IC50=12μmol/L)이다. Avasimibe는 CYP2C9(IC50=2.9μmol/L), CYP1A2(IC50=13.9μmol/L) 그리고 CYP2C19(IC50=26.5μmol/L)를 억제하였다[2]. Avasimibe는 지질강하연구와 항암연구에 사용되었다[3].
체외 실험에서 Avasimibe는 U251과 U87 인간 교모세포 증식에서 용량 의존적인 억제를 보였고 48시간 후 IC50 값은 각각 20.29μmol/L과 28.27μmol/L이었다[4]. 30μmol/L의 Avasimibe에 48시간 동안 노출되었을 때 U251과 U87 인간 교세포는 DNA 합성이 감소하고 세포 클론 형성이 억제되었다[4]. 전립선암 세포 PC-3와 DU 145는 72시간 동안 20μmol/L 농도의 Avasimibe 처리 후 생존력이 감소해서 스테롤 O-아실전이효소(SOAT) 표현 수준이 감소하는 원인이 되었다[5]. 20μmol/L의 Avasimibe 처리는 48시간 후 T24 세포 증식과 이동을 줄였고 세포 내 활성산소(ROS) 생성이 증가했고 ROS 대사와 관련된 단백질 SOD2와 카탈라아제의 표현이 상향 조절됨을 동반하였다[6].
체내 실험에서 Avasimibe를 경구 투여한 미니피그(지방과 콜레스테롤이 들어 있는 식이를 먹음; 25mg/kg/일; 28일)은 간에서 apo B를 함유한 지단백질의 혈장 분비를 현저하게 감소시켰다[7]. 천식 쥐 모델에서 기관내 투여된 Avasimibe(20mg/kg)는 기관지 폐포 세척 용액(BALF)에서 IL-4와 IL-5의 생성과 혈청에서 총 IgE의 수준을 현저하게 감소시켰고 쥐 기도 상피에서 점액 분비가 줄어들고 잔세포와 기저세포가 감소하는 결과를 가져왔다[8].
References:
[1] Llaverías G, Laguna J C, Alegret M. Pharmacology of the AC AT Inhibitor Avasimibe (CI‐1011)[J]. Cardiovascular drug reviews, 2003, 21(1): 33-50.
[2] Sahi J, Stern R H, Milad M A, et al. Effects of avasimibe on cytochrome P450 2C9 expression in vitro and in vivo[J]. Drug metabolism and disposition, 2004, 32(12): 1370-1376.
[3] Tardif J C, Grégoire J, L’Allier P L, et al. Effects of the acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe on human atherosclerotic lesions[J]. Circulation, 2004, 110(21): 3372-3377.
[4] Liu J, Fu W, Zheng X, et al. Avasimibe exerts anticancer effects on human glioblastoma cells via inducing cell apoptosis and cell cycle arrest[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2021, 42(1): 97-107.
[5] Xiong K, Wang G, Peng T, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer[J]. Cancer Cell International, 2021, 21: 1-13.
[6] Peng T, Xiong K, He Z, et al. Acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe suppresses tumorigenesis and induces G1-phase cell-cycle arrest by activating PPARγ signaling pathway in bladder cancer[J]. Journal of Cancer, 2024, 15(2): 370.
[7] Burnett J R, Telford D E, Barrett P H R, et al. The ACAT inhibitor avasimibe increases the fractional clearance rate of postprandial triglyceride-rich lipoproteins in miniature pigs[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular and Cell Biology of Lipids, 2005, 1738(1-3): 10-18.
[8] Zhou Z, Liang S, Zhou Z, et al. Avasimibe alleviates disruption of the airway epithelial barrier by suppressing the wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 795934.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | T24 세포 |
제조 방법 | T24 세포는 37ºC 배양액에서 5% CO2 조건 하에 10% 태아 소 혈청이 들어 있는 RPMI-1640 배양액에서 자랐습니다. 96웰 판의 각 웰은 Avasimibe를 0, 10, 20μmol/L의 농도로 처리하기 전에 3,000개의 세포가 들어 있는 200μL의 배양액을 받았습니다. Avasimibe로 48시간 동안 처리한 후 5mg/mL MTT 용액 20μL를 추가하였습니다. 4시간의 배양 후 96웰 판에서 배양액을 제거하고 각 웰에 DMSO 150μL를 추가하였습니다. 쉐이커 장치를 작동해서 부드러운 움직임으로 10분 동안 작동시켜 포마잔 침전물이 완전히 녹을 때까지 기다렸습니다. 효소 마커를 사용해서 각 웰의 570nm 흡광도를 측정하고 세포 생존율을 결정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 10 및 20μmol/L; 48 시간 동안 |
응용 분야 | Avasimibe는 용량에 따라 T24 세포의 생존율을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c-nu 누드 쥐 |
제조 방법 | 실험은 6주령의 체중이 15-18g인 BALB/c-nu 누드 쥐를 사용하였습니다. 각 쥐의 우측 측면에 1×10⁷세포/쥐의 농도로 U87 세포를 이식하였습니다. 14일 후 최소 종양 부피가 100mm³인 쥐들을 6마리씩 세 개의 실험 그룹으로 무작위로 배정하였습니다. 쥐들은 18일 동안 매일 복강 주사를 받아 Avasimibe 30mg/kg를 투여하거나 치료를 받지 않았습니다. 버니어 캘리퍼를 사용해서 종양 부피를 측정하고 다음과 같은 수정된 타원체 공식에 따라 계산하였습니다: 종양 부피(mm³) = (길이) × (너비)² × 0.5. 실험은 모든 쥐를 희생시키고 종양 조직을 수집해서 무게를 재고 사진으로 기록해서 종결되었습니다. |
제형 | 30mg/kg/일 , 18 일 동안; i.p. |
응용 분야 | Avasimibe 치료는 쥐의 이종 이식종양의 부피와 무게를 현저하게 억제하였지만 쥐의 체중은 변화시키지 않았습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
Reviews
Review for Avasimibe
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%