P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
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- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-Terpinyl acetate는 Laurus nobilis L. 정유에서 분리된 모노테르펜 에스테르입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8α- 테르피닐 아세테이트는 Kd 값이 5.4μ인 P450 2B6의 활성 부위에 결합하는 경쟁적 P450 2B6 기질이며;M.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abiraterone은 abiraterone의 주요 대사 산물입니다. δ4-아비라테론은 CYP17A1, 3b-하이드록시스테로이드 탈수소효소(3βHSD) 및 스테로이드-5a-환원효소(SRD5A)의 억제제이자 안드로겐 수용체의 길항제입니다.
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-케토코나졸((+)-R 41400)은 이미다졸 항진균제인 CYP3A4 억제제입니다.
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) (-)-Cephaeline dihydrochloride(NSC 32944)는 IC50이 121 μ인 선택적 CYP2D6 억제제입니다.
- GC14486 (S)-Mephenytoin (S)-메페니토인((+)-메페니토인)은 항경련제입니다.
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene 1-에티닐나프탈렌은 시토크롬 P450 1B1의 선택적 억제제입니다.
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 2-페닐-2-(1-피페리디닐)프로판은 IC50이 5.1μM이고 Ki가 5.6인 선택적이고 가역적인 인간 CYP2B6 억제제입니다.
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol은 인간 P450 1B1 의존적 EROD에 대해 IC50이 19nM인 Cytochrome P450 효소의 강력한 억제제입니다.
- GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone은 쥐의 간 시토크롬 P450 효소에 대한 형광 프로브 기질입니다.
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GN10241 5-Methoxypsoralen
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-Geranyloxypsoralen은 자몽에서 분리된 푸라노쿠마린으로 IC50이 3.93μM인 P450 3A4(CYP3A4)의 강력한 억제제 역할을 합니다.
- GN10330 8-Methoxypsoralen
- GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate
- GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor
- GC64010 Abiraterone decanoate Abiraterone decanoate는 강력한 Abiraterone 전구약물입니다. 아비라테론 데카노에이트는 근육내(IM) 전달을 통해 아비라테론의 제어 방출 및 장기간 CYP17 억제를 제공합니다.
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT(1-Aminobenzotriazole)는 시토크롬 P450(P450)의 비특이적이고 비가역적인 억제제입니다.
- GC35236 Acetylshikonin Lithospermum erythrorhizon의 뿌리에서 추출한 Acetylshikonin은 항암 및 항염 작용이 있습니다.
- GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor
- GC31141 Antihistamine-1 항히스타민-1은 H1-항히스타민제(Ki=6.9 nM)로 혈액-뇌 장벽 침투가 허용되며 IC50이 각각 5.4 및 0.8 μM인 CYP2D6 및 hERG 채널의 억제제입니다.
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GN10150
Apigenin
아피제닌은 Ki 값이 2 μM인 경쟁적인 CYP2C9 억제제입니다.
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC65088 Atovaquone-d5
- GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) Bergamottin(5-Geranoxypsoralen)은 Ki가 10.703nM인 강력하고 경쟁력 있는 CYP1A1 억제제입니다.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Bergaptol(5-Hydroxypsoralen)은 24.92 uM의 IC50 값을 갖는 CYP3A4 효소의 탈벤질화 활성의 강력한 억제제로 작용하는 수산화 소랄렌입니다.
- GC65345 BI 653048 BI 653048은 55nM의 IC50 값을 갖는 선택적 경구 활성 비스테로이드성 글루코코르티코이드(GC) 작용제입니다.
- GC32419 BI 689648 BI 689648은 각각 310 및 2.1nM의 IC50으로 CYP11B1 및 CYP11B2를 억제할 수 있는 새로운 고선택성 알도스테론 합성효소 억제제입니다.
- GC31479 BMS-819881 BMS-819881은 멜라닌 농축 호르몬 수용체 1(MCHR1) 길항제로, 7nM의 Ki로 쥐 MCHR1에 결합합니다.
- GC32257 Carbosulfan Carbosulfan은 풀링된 HLM(인간 간)에서 CYP3A4를 비교적 강력하게 억제하고 CYP1A1/2 및 CYP2C19를 적당히 억제했습니다.
- GC31464 CDD3505 CDD3505는 간 시토크롬 P450IIIA(CYP3A) 활성을 유도하여 고밀도 지단백 콜레스테롤(HDL)을 높이는 데 사용됩니다.
- GC31460 CDD3506 CDD3506은 간 시토크롬 P450IIIA(CYP3A) 활성을 유도하여 고밀도 지단백 콜레스테롤(HDL)을 높이는 데 사용됩니다.
- GC32991 Cecropin B Cecropin B는 높은 수준의 항균 활성을 가지며 귀중한 펩타이드 항생제로 간주됩니다.
- GC38681 Cedrol 세드롤은 시토크롬 P-450(CYP) 효소의 강력한 경쟁 억제제인 생리활성 세스퀴테르펜입니다.
- GC16751 Chlorzoxazone Chlorzoxazone은 근육 경련과 그로 인한 통증이나 불편함을 치료하는 데 사용되는 중추 작용 근육 이완제입니다.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC35692 Chrysosplenetin Chrysosplenetin은 Artemisia annua L.의 폴리메톡시화 플라보노이드 중 하나입니다.
- GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic
- GC38758 Clomethiazole 클로르메티아졸은 강력하고 경구 활성인 GABAA 작용제입니다.
- GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A
- GN10338 Compound K
- GC41611 Curcumenol Curcumenol((+)-Curcumenol)은 IC50이 12.6μM인 강력한 CYP3A4 억제제로, 신경 보호, 항염증, 항종양 및 약학적으로 중요한 Curcuma zedoaria 속의 식물 성분 중 하나입니다. 간 보호 활동.
- GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1(화합물 9c)은 15.8 및 20.1nM의 IC50을 갖는 쥐 및 인간 CYP17에 대한 강력하고 경구 활성인 CYP17 억제제입니다.
- GC35803 Dafadine-A Dafadine의 유사체인 Dafadine-A는 선충 Caenorhabditis elegans에서 DAF-9 시토크롬 P450의 새로운 억제제입니다. 또한 DAF-9(CYP27A1)의 포유류 이종상동체를 억제합니다.
- GC63872 Dagrocorat hydrochloride Dagrocorat(PF-00251802) 염산염은 글루코코르티코이드 수용체의 경구 활성 및 선택적 고친화성 부분 작용제입니다.
- GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine
- GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
- GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor
- GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) Dihydromethysticin((+)-Dihydromethysticin)은 카바 식물에서 발견되는 6가지 주요 카발락톤 중 하나입니다. CYP3A23의 유도에 현저한 활성이 있습니다.
- GC16550 Diosmetin Diosmetin은 HepG2 세포에서 40μM의 IC50으로 인간 CYP1A 효소 활성을 억제하는 천연 플라보노이드입니다.
- GC19415 DMU2105 DMU2105는 CYP1B1 및 CYP1A1에 대해 각각 10nM 및 742nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 CYP1B1 억제제입니다.
- GC19416 DMU2139 DMU2139는 강력하고 특이적인 CYP1B1 억제제로, CYP1B1 및 CYP1A1에 대해 IC50이 각각 9nM 및 795nM입니다.
- GC12892 Doxepin (hydrochloride) 독세핀 염산염은 경구 활성 삼환계 항우울제입니다.
- GC65260 EDP-305 EDP-305는 34nM(CHO 세포의 키메라 FXR) 및 8nM(HEK 세포의 전장 FXR)의 EC50 값을 갖는 경구 활성, 강력하고 선택적인 파르네소이드 X 수용체(FXR) 작용제입니다.
- GC35981 EMT inhibitor-2 EMT inhibitor-2(화합물 1)는 면역세포에서 방출되는 IL-1β 및 TGF-β와 같은 물질에 의해 유도되는 상피-중간엽 전이(EMT)를 억제합니다.
- GC12250 Fenofibrate fenofibrate는 EC50이 30μM인 선택적 PPARα 작용제입니다.
- GC38623 Fraxinol Fraxinol은 Lobelia chinensis에서 분리됩니다.
- GC32855 Furafylline 푸라필린은 IC50이 0.07μM인 인간 시토크롬 P450IA2의 강력하고 선택적 억제제입니다.
- GN10137 Galangin
- GC14915 Gemfibrozil Gemfibrozil은 지질 저하제로 사용되는 PPAR-α의 활성제입니다. Gemfibrozil은 또한 CYP2C9, 2C19, 2C8 및 1A2에 대한 Ki 값이 각각 5.8, 24, 69 및 82μM인 여러 P450 동형의 비선택적 억제제입니다.
- GN10720 Gentiopicrin
- GN10032 Ginsenoside F1
- GN10549 Ginsenoside Rd
- GC39168 GSK2945 hydrochloride GSK2945 염산염은 3차 아민 계열이며 EC50이 각각 21.5μM 및 20.8μM인 매우 특이적인 Rev-erbα/REV-ERBα(마우스/인간 역적혈구증가증 바이러스 α) 길항제입니다.
- GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
- GC11540 HET0016 HET0016은 강력하고 선택적인 20-하이드록시에이코사테트라에노산(20-HETE) 합성효소 억제제이며, 재조합 CYP4A1-, CYP4A2- 및 CYP4A3-HET 합성 촉매에 대해 IC50 값이 각각 17.7 nM, 12.1 nM 및 20.6 nM입니다.
- GC49832 Hydroxymetronidazole 하이드록시메트로니다졸(메트로니다졸-OH)은 니트로이미다졸 계열에 속하는 메트로니다졸의 대사 산물입니다.
- GC16707 Isavuconazole Isavuconazole(BAL-4815)은 효모, 곰팡이 및 이형 진균에 대한 항진균 활성을 갖는 트리아졸 전구약물입니다.
- GC36335 Isoglycycoumarin Isoglycycoumarin은 Glycyrrhiza uralensis의 뿌리에서 분리된 플라보노이드입니다.
- GN10568 Isosilybin
- GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozole(R75251) 이염산염은 이미다졸 유도체이자 경구 활성 레티노산(RA) 대사 차단제(RAMBA)입니다.
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 MCH-1 길항제 1은 Ki가 2.6nM인 강력한 멜라닌 농축 호르몬(MCH-1) 길항제입니다.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC41373 Methysticin 메티스티신은 카바 뿌리에서 분리된 카발락톤입니다.
- GC17411 Metyrapone 메티라폰(Su-4885)은 강력하고 경구 활성인 11β-하이드록실라제 억제제이자 자가포식 활성화제이며, 또한 알도스테론 생성을 억제합니다.
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol 모노아세틸플로로글루시놀(2,4,6-trihydroxyacetophenone)은 Curcuma comosa Roxb에서 얻은 아세토페논 배당체의 아글리콘 부분으로 콜레스테롤 저하 활성이 있습니다.
- GC36754 N-Nornuciferine N-노르누시페린은 연잎의 아포르핀 알칼로이드로 IC50과 Ki가 각각 3.76 및 2.34μM로 CYP2D6을 유의하게 억제합니다.
- GN10257 Naringin
- GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol은 특이적인 CYP51 억제제로, Obtusifoliol은 브루셀라 증후군균 (TB) 및 인간 CYP51에 대한 친화력 Kd 값이 각각 1.2 μM 및 1.4 μM입니다.
- GC30966 Olivetol Olivetol은 지의류에서 발견되며 특정 곤충에 의해 생성되는 천연 페놀로 칸나비노이드 수용체 CB1 및 CB2의 경쟁적 억제제 역할을 합니다.
- GC11155 Omeprazole sulfone 오메프라졸 설폰은 양성자 펌프 억제제인 오메프라졸의 대사 산물입니다.
- GC36822 Oteseconazole 오테세코나졸(VT-1161)은 경구 활성 항진균제로 Candida albicans CYP51(Kd, <39 nM)에 강력하게 결합하고 억제하며 인간 CYP51에 뚜렷한 영향을 미치지 않습니다.
- GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) Phillyrin(Forsythin)은 Forsythia suspensa Vahl(Oleaceae)에서 분리되어 항균 및 항염 작용을 합니다.
- GN10649 Polygalaxanthone III
- GC19301 Pradefovir mesylate Pradefovir mesylate는 간 CYP3A4에 대한 좋은 기질입니다.
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) 카바메이트형 제초제인 피리부티카브(TSH-888)는 CYP3A4 유전자와 인간 프레그난 X 수용체(hPXR)의 강력한 활성제입니다.
- GC37061 Quilseconazole Quilseconazole(VT-1129)은 강력한 경구 활성 곰팡이 Cyp51(lanosterol 14-α-demethylase) 억제제로 크립토코커스 CYP51에 단단히 결합하지만 인간 CYP450 효소를 약하게 억제합니다.
- GC30681 Revexepride Revexepride는 고도로 선택적인 5-HT4 수용체 작용제이자 위식도 역류 질환 치료에 사용되는 CYP3A4 효소의 잠재적 유도제입니다.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525(NID 525)는 펩티도류코트리엔, LTC4, LTD4 및 LTE4의 특이적이고 경쟁적이며 경구 효과적인 길항제로서 LTC4, LTD4 및 LTE4 유도 기니피그 실질 스트립 수축을 억제하며 IC50s는 2.6nM, 2입니다. 및 각각 7nM; RG-12525(NID 525)는 또한 약 60nM의 IC50을 갖는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마(PPAR-감마) 작용제이고 Ki 값이 0.5 μM인 CYP3A4의 강력한 억제제입니다.
- GC13470 Rhapontigenin 라폰티제닌은 항암, 항산화, 항진균 및 항균 활성을 갖는 레스베라트롤의 천연 유사체입니다.
- GN10200 Salvianolic acid C
- GN10425 Schisandrin A
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GC37631
Seviteronel
세비테론엘(VT-464)은 CYP17 라이아제 억제제로, h-Lyase IC50=69 nM의 강력한 효능을 보여주며, vitro에서는 lyase/hydroxylase 선택성(~10배)과 안다록신 생물학 억제의 햄스터 모델에서 구강적인 활동성을 나타내었습니다.