BGJ398 (Infigratinib)
Catalog No.: GC10055Purity:>99.50%Synonyms: Infigratinib, NVP-BGJ398
BGJ398 (Infigratinib)은 경구용 ATP 경쟁성 전반적 FGFR 타이로신 키나제 억제제(FGFR1: IC50 = 0.9nM; FGFR2: IC50 = 1.4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM)이다.
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Cas No.: 872511-34-7
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인용 문헌 (Citations)
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BGJ398 (Infigratinib)은 경구용 ATP 경쟁성 전반적 FGFR 타이로신 키나제 억제제(FGFR1: IC50 = 0.9nM; FGFR2: IC50 = 1.4nM; FGFR3: IC50 = 1nM; FGFR4: IC50 = 60nM)이다. BGJ398은 섬유아세포 성장 인자 수용체 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4를 표적으로 해서 이 수용체가 매개하는 신호전달을 차단하고 FGFR에 의존하는 종양 세포의 증식과 혈관 생성을 억제한다[2-3]. BGJ398은 주로 소아 기형을 치료하기 위해 사용된다[4].
SKOV3ip1 세포에서 BGJ398(0.3125-5µM; 72시간) 처리 후 구형 배양에서 세포의 생존율이 현저하게 감소하였다[5]. UMUC-14 세포에서 팩리탁셀과 BGJ398(0-10µM; 72시간)의 조합은 세포 사멸을 촉진하기 위해 시너지 효과를 낼 수 있다[6].
TMK-1 세포 유래 이종 이식 쥐 모델에서 BGJ398(10mg/kg; 경구 투여; 20일)으로 치료하면 종양 성장을 현저하게 억제하였다[7]. Snu16R 유래 이종 이식 쥐 모델에서 BAG3의knockdown은 BGJ398(30mg/kg; 경구 투여; 4주)에 의해 유도된 항종양 효과를 강화하였다[8].
References:
[1]. Guagnano V, Furet P, Spanka C, et al. Discovery of 3-(2, 6-dichloro-3, 5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(20): 7066-7083.
[2]. Szymczyk J, Sluzalska K D, Materla I, et al. FGF/FGFR-dependent molecular mechanisms underlying anti-cancer drug resistance[J]. Cancers, 2021, 13(22): 5796.
[3]. Agrawal S, Maity S, AlRaawi Z, et al. Targeting drugs against fibroblast growth factor (s)-induced cell signaling[J]. Current drug targets, 2021, 22(2): 214-240.
[4]. Högler W, Ward L M. New developments in the management of achondroplasia[J]. Wiener Medizinische Wochenschrift, 2020, 170(5): 104-111.
[5]. Cha H J, Choi J H, Park I C, et al. Selective FGFR inhibitor BGJ398 inhibits phosphorylation of AKT and STAT3 and induces cytotoxicity in sphere-cultured ovarian cancer cells[J]. International Journal of Oncology, 2017, 50(4): 1279-1288.
[6]. Kim S H, Ryu H, Ock C Y, et al. BGJ398, a pan-FGFR inhibitor, overcomes paclitaxel resistance in urothelial carcinoma with FGFR1 overexpression[J]. International journal of molecular sciences, 2018, 19(10): 3164.
[7]. Schmidt K, Moser C, Hellerbrand C, et al. Targeting fibroblast growth factor receptor (FGFR) with BGJ398 in a gastric cancer model[J]. Anticancer Research, 2015, 35(12): 6655-6665.
[8]. Li K, Deng X, Feng G, et al. Knockdown of Bcl-2-associated athanogene-3 can enhance the efficacy of BGJ398 via suppressing migration and inducing apoptosis in gastric cancer[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2021, 66(9): 3036-3044.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SKOV3ip1 세포 |
제조 방법 | 구형 문화의 세포 생존력을 측정하기 위해 SKOV3ip1 세포 (5 × 10⁴)를 초저부착력 24웰 판에 종자하였고 밤새 배양하였습니다. 그 다음 BGJ398을 첨가하고 세포를 추가로 72시간 동안 배양하였습니다. 각 웰에서 세포를 수확해서 정상 24웰 판로 옮겨 추가로 12시간 동안 배양하였습니다. 부착된 살아있는 세포는 0.2% 크리스탈 바이올렛 용액으로 20분 동안 부드럽게 저어주고 염색하였습니다. 염색된 세포는 증류수로 세척하였습니다. 분광광도 분석을 위해 크리스탈 바이올렛 염료는 1% SDS/PBS로 추출되었고 흡광도는 EMax PLUS 효소 표지를 사용해서 570nm에서 측정되었습니다. |
반응 조건 | 0.3125-5µM; 72시간 동안 |
응용 분야 | BGJ398 처리 후 구형 문화에서 SKOV3ip1 세포의 생존율이 현저하게 감소하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | TMK-1 세포 유래 이종 이식 쥐 모델 |
제조 방법 | 암세포(1×10⁶)를 6~8주령 무흉선 누드 쥐의 우측 측면에 피하 주사하였습니다. 쥐들은 무작위로 대조 그룹 또는 치료 그룹에 배정되었습니다. 종양이 약 80mm³에 도달할 때 BGJ398 (10mg/kg, 경구 투여)가 시작되었습니다. 종양의 직경을 측정하고 부피를 계산하였습니다 (폭² × 길이 × 0.5). 종양을 절제하고 무게를 재고 후속 실험을 위해 처리하였습니다. |
제형 | 10mg/kg; po; 20일 동안 |
응용 분야 | BGJ398 치료는 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
872511-34-7
동의어
Infigratinib, NVP-BGJ398
화학명
3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
SMILES
CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
분자식
C26H31Cl2N7O3
분자량
560.48
용해도
≥ 7mg/mL in DMSO with gentle warming
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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