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Brusatol

Catalog No.: GC34070Purity:>98.00%Synonyms: (+)-Brusatol, NSC 172924
COASDSData Sheet
Brusatol은 Brucea javanica에서 분리된 Nrf2 억제제로 암세포의 산화 스트레스 손상에 대한 저항성을 감소시키고 다수의 암에서 유의한 종양억제 효과를 나타낸다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

Brusatol
Cas No.: 14907-98-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$109.00
1
1mgIn Stock
$31.00
1
5mgIn Stock
$95.00
1
10mgIn Stock
$170.00
1
25mgIn Stock
$260.00
1
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제품 설명 (Description)

Brusatol은 Brucea javanica에서 분리된 Nrf2 억제제로 암세포의 산화 스트레스 손상에 대한 저항성을 감소시키고 다수의 암에서 유의한 종양억제 효과를 나타낸다. Brusatol은 Nrf2-Notch1 경로를 저해하고 p-P38, LC3, Beclin 1, p-JNK 발현을 증가시키고 BRF2, IGFBP-2, P62, CD151을 다운레귤레이트한다는 것이 확인되었다[3].

체외 실험에서 Brusatol (20, 50, 100, 200nM; 0, 24, 48, 72, 96시간)은 합자기에서 쿤밍 쥐 배아의 초기 발육을 방지했다[4]. Brusatol (1과 100nM; 72시간)은 반응성 산소 종 축적에 의해 유발된 급성 림프구성 백혈병 (KOPN-8 세포) 모델에서 항종양 효과를 보였다[5]. Brusatol (0.31에서 10µM; 24 또는 48시간)은 유방암 세포 라인에서 Nrf2 저해를 통해 유방암 지연을 초래했다[6].

체내 실험에서 Brusatol (2mg/kg; 48시간마다; 5주; i.p.)은 Chac1/Nrf2/SLC7A11 경로를 통해 방광암의 진행을 방해한다[7]. Brusatol (NSC 172924)은 NRF2-TET1-AKR1C1 매개의 황체대사를 억제하고 자궁내막증식증과 암을 황체염에 민감하게 만든다. 이 효과는 Brusatol (NSC 172924) 처리된 (10nmol/l; 3일) 자궁내막암세포 (이시카와 및 ECC1) 주사된 누드 쥐 모델에서 확인되었다[8].

References:
[1] Yu, Xiao-Qi et al. “Brusatol: A potential anti-tumor quassinoid from *Brucea javanica*.” *Chinese herbal medicines* vol. 12,4 359-366. 19 Aug. 2020, doi:10.1016/j.chmed.2020.05.007
[2] Sutiningsih, Dwi et al. “Larvicidal Activity of Brusatol Isolated from *Brucea javanica* (L) Merr on *Culex quinquefasciatus*.” *Iranian journal of public health* vol. 48,4 (2019): 688-696.
[3] Li, Kun-Wei et al. “Brucea javanica: A review on anticancer of its pharmacological properties and clinical researches.” *Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology* vol. 86 (2021): 153560. doi:10.1016/j.phymed.2021.153560
[4] Lin, Ying et al. “Nrf2 inhibition affects cell cycle progression during early mouse embryo development.” *The Journal of reproduction and development*vol. 64,1 (2018): 49-55. doi:10.1262/jrd.2017-042
[5] Jorge, Joana et al. “Antitumor Effect of Brusatol in Acute Lymphoblastic Leukemia Models Is Triggered by Reactive Oxygen Species Accumulation.” *Biomedicines* vol. 10,9 2207. 6 Sep. 2022, doi:10.3390/biomedicines10092207
[6] Bovilla, Venugopal R et al. “Targeted Inhibition of Anti-Inflammatory Regulator Nrf2 Results in Breast Cancer Retardation In Vitro and In Vivo.” *Biomedicines* vol. 9,9 1119. 30 Aug. 2021, doi:10.3390/biomedicines9091119
[7] Yu, Xi et al. “Brusatol hinders the progression of bladder cancer by Chac1/Nrf2/SLC7A11 pathway.” *Experimental cell research* vol. 438,2 (2024): 114053. doi:10.1016/j.yexcr.2024.114053
[8] Hu, Meiyan et al. “Brusatol sensitizes endometrial hyperplasia and cancer to progestin by suppressing NRF2-TET1-AKR1C1-mediated progestin metabolism.” *Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology* vol. 102,12 (2022): 1335-1345. doi:10.1038/s41374-022-00816-5

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

MCF-7, MDA-MB-231또는 MDA-MB-468

제조 방법

여러 유방암 (BC) 세포 (MCF-7, MDA-MB-231, 또는 MDA-MB-468) (1.0 × 10⁴개의 세포를 10% FBS가 포함된 100µL DMEM에 넣음)를 96웰 판에 시드 었고 37℃, 5% CO₂ 그리고 90% 상대습도의 배양기에서 배양했습니다. 이 후에 세포 접합도가 약 60에서 70% (36시간 후)에 도달하면 세포들은 Brusatol의 점진적인 농도 (0.31에서 10µM 범위)에 24시간 또는 48시간 동안 노출되었습니다. 이 처리 후 세포 생존력은 sulforhodamine B (SRB)와 MTT(3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-Diphenyltetrazolium Bromide) 분석을 사용해서 측정했습니다.

반응 조건

0.31에서 10µM; 24 또는 48시간 동안

응용 분야

Brusatol의 두 가지 저독성 농도 (19.5nM과 78nM)는 세포 생존력에 유의한 영향을 보이지 않았습니다. 그런데 Brusatol은 유방암 세포의 생존력을 유의하게 감소시켰고 이 효과는 용량이나 시간에 의존하지 않았습니다. Brusatol의 최고 세포독성 효과는 24시간과 48시간의 처리에서 관찰되었습니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

수컷 BALB/c-누드 쥐

제조 방법

T24 세포를 쥐의 피하로 1×10⁶개의 세포 농도로 주사했습니다. 세 마리의 쥐는 무작위로 두 그룹으로 배정되었고 모두 누드 쥐였습니다. 실험 그룹은 2mg/kg의 Brusatol을 48시간마다 복막내 주사했고 대조 그룹은 생리식염수 주사를 받았습니다. 5주간의 치료 기간 후 쥐는 마취 후 안락사되고 추가 분석을 위해 처리되었습니다. 마취제로는 Sodium pentobarbital (30mg/kg)을 투여했습니다.

제형

2mg/kg; 이틀 한번; 5 주 동안

응용 분야

Brusatol로 치료받은 쥐의 종양 크기가 현저하게 감소했습니다.

References:
[1]. Bovilla, Venugopal R et al. “Targeted Inhibition of Anti-Inflammatory Regulator Nrf2 Results in Breast Cancer Retardation In Vitro and In Vivo.” *Biomedicines* vol. 9,9 1119. 30 Aug. 2021, doi:10.3390/biomedicines9091119
[2]. Yu, Xi et al. “Brusatol hinders the progression of bladder cancer by Chac1/Nrf2/SLC7A11 pathway.” *Experimental cell research* vol. 438,2 (2024): 114053. doi:10.1016/j.yexcr.2024.114053

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
14907-98-3
동의어
(+)-Brusatol, NSC 172924
SMILES
CC([C@](C[C@@](O1)2[H])3[H])=C(O)C(C[C@]3(C)[C@]4([H])[C@]2(CO[C@@]5([C@@H](O)[C@@H]4O)C(OC)=O)[C@@]5([H])[C@@H](OC(/C=C(C)/C)=O)C1=O)=O
분자식
C26H32O11
분자량
520.53
용해도
DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
보관
4°C, protect from light, stored under nitrogen
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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