C75 |
Catalog No.GC34065
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C75는 지방산 합성효소(FASN/FAS)의 특이성 억제제로 중간 정도의 억제활성을 가지고 IC50값이 15.53 μM을 보여준다.
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Cas No.: 218137-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C75는 지방산 합성효소(FASN/FAS)의 특이성 억제제로 중간 정도의 억제활성을 가지고 IC50값이 15.53 μM을 보여준다. 이는 비만과 암 연구에서 지방산 합성, 에너지 메타돈, 종양 성장 및 생존 간의 연결을 탐구하는 데 사용된다. C75는 또한 CPT1A의 효과적인 활성화제이다[2].
체외 실험에서 이는 24시간 IC50 값 35μM로 PC3 세포 성장을 억제하고 IC50 값 50μM을 가지며 농도 의존적인 방식으로 LNCaP 스피로이드의 성장을 줄인다[3]. 게다가 C75을 통한 CPT 1A 활성화는 HK-2 세포에서 이동 감소와 α-SMA 표현 감소로 나타나는 EMT를 억제한다[4].
체내 실험에서 C75 주입은 금식으로 인한 특정 하부하수체핵의 c-Fos 표현을 억제하고 30 mg/kg의 용량으로 2시간 내에 쥐의 먹이섭취를 95%이상 줄인다[5].DIO 쥐에서 C75 치료는 체중을 50% 감소시켰고 지방산 산화로 인해 에너지 생산이 32.9% 증가했다[2].
References:
[1] Wang X , Lin J , Chen Y ,et al.Novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, 17(5):1898-1904.
[2] Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.
[3] Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy. RADIATION RESEARCH 184, 482–493 (2015).
[4] L Peng, C Wang, S Yu, et al. Dysregulated lipid metabolism is associated with kidney allograft fibrosis. Lipids in Health and Disease, 2024(23).
[5] Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG 2、SMMC 7721、Hep 3B 세포 |
제조 방법 | 세포(5.0 x 106/10 cm 디시)는 지정된 시간 간격으로 C75로 처리되었습니다. 대조 세포는 그에 상응하는 양의 DMSO 만을 받았습니다. 세포의 사이토플라즈마 분량이 15 μg/ml C75에 15나 30분 동안 노출 후 형광 물량을 통하여 FAS 활동이 측정되었습니다. |
반응 조건 | 15 μg/ml ; 15 또는 30 분 동안 |
응용 분야 | C75（15 μg/ml 초기 복용량）로 처리된 세포는 15분내에 HepG2와 Hep3B 세포의 FAS 활동을 현저히 낮추고 SMMC7721 세포에서는 30분내에 낮추었습니다[3]. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 12주령 DIO C57BL6J 수컷 쥐 |
제조 방법 | DIO C57BL6J 쥐가 이유식 후 60%의 칼로리가 지방으로 구성된 합성 식품으로 기르였습니다. 치료 전에 쥐는 25°C에서 12시간의 빛과 어둠의 순환을 유지했습니다. C75와 etomoxil은 RPMI 미디엄 1640에 녹여 지정된 용량으로 복강 주입되었습니다. 세 마리의 쥐가 0일에 C75 (20 mg/kg)로 치료를 받았습니다. 후속 용량은 다음과 같이 행해졌습니다: 2일에 15 mg/kg; 4일에 10 mg/kg; 6일과 8일에 네 마리의 쥐가 RPMI 미디엄 1640을 받았습니다. |
제형 | 10-20 mg/kg; i.p. |
응용 분야 | DIO 쥐에서 C75 처리는 체중을 50% 감소시켰고 지방산 산화로 인해 에너지 생산이 32.9% 증가했습니다[5]. |
| Cas No. | 218137-86-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=C)C(CCCCCCCC)OC1=O)O | ||
| Formula | C14H22O4 | M.Wt | 254.32 |
| Solubility | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (327.54 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
| 5 mM | 786.4 μL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
| 10 mM | 393.2 μL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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