CPYPP |
Catalog No.GC50065
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CPYPP는 DOCK2 DHR-2 도메인(DOCK2DHR-2)에 가역적으로 결합되어 촉매 활성을 억제한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 310460-39-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CPYPP는 DOCK2 DHR-2 도메인(DOCK2DHR-2)에 가역적으로 결합되어 촉매 활성을 억제한다.
CPYPP는 DOCK2DHR-2의 Rac1에 대한 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)활성을 용량-의존적인 방식으로 억제하고 half-maximal 억제 농도 (IC50)가 22.8 ± 2.4 µM이다. 이 억제 활성은 preincubation 시간의 길이에 이르기2분에서 30분까지다. 게다가 CPYPP는 100 µM으로 비장에 적용 되는 독성이 세포나 thymoma 세포(BW5147α-β-)에 3시간이나 3일간 사용됐을 때 동성이 없다[1].CPYPP로 인간 중성 백혈구를 사전 처리하는 것은 DOCK 단백질의 DHR-2 구조도의 소분자 억제제이자 인간 DOCK2 및 DOCK5의 Rac GEF 활성의 억제제로 중성 백혈구의 화학성과 ROS 생성을 현저하게 떨어뜨렸다[2].
CPYPP는 폐에서 TNF-α, IL-1β, IL-6의 분비와 유전자 표현을 효과적으로 줄였고 DOCK2가 쥐의 엔도토크시나미 유발 인플러멜 반응에 영향을 미친다는 것을 나타냅니다[3]. CPYPP는 총 세포, 대식세포 및 호중구의 침투하는 것을 현저하게 억제했다[3]. 연구에 의하면 CPYPP와 C25-140을 함께 사용하는 것이 간 I/R 손상에 대한 단독 요법보다 더 좋은 결과를 보여준다[4].
References:
[1]. Nishikimi?A, Uruno?T, Duan?X, Cao?Q, Okamura?Y, Saitoh?T, et al.?Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol?2012;19:488-97.
[2]. Moens, L., Gouwy, M., Bosch, B. et al. 2019. Human DOCK2 deficiency: report of a novel mutation and evidence for neutrophil dysfunction. J. Clin. Immunol. 39:298.
[3]. Xu, X., Su, Y., Wu, K., Pan, F. & Wang, A. DOCK2 contributes to endotoxemia-induced acute lung injury in mice by activating proinflammatory macrophages. Biochem. Pharmacol. 181, 114399 (2021).
[4]. Zuotian Huang, Junliang Pua, Yunhai Luo, et al. FAM49B, restrained by miR-22, relieved hepatic ischemia/reperfusion injury by inhibiting TRAF6/IKK signaling pathway in a Rac1-dependent manner. Molecular Immunology.143, 2022, 135-146.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | BALB/c 쥐의 비장 세포 |
제조 방법 | BALB/c 쥐의 비장 세포(1×107/ml)는 100 µM CPYPP의존재 또는 비존재 RPMI1640 중간에 0.5% BSA나 10% FCS를 추가하여 37°C에서 1 또는 5시간 동안 재배했습니다. |
반응 조건 | 100µM , 1 시간 또는 5 시간 |
응용 분야 | CPYPP는 100 µM 농도에서 비장 세포에 독성이 없습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 쥐를 4그룹으로 무작위 추출했습니다 (각 n=6): 식염수+차량 그룹, LPS+차량 그룹, 생리염수+CPYPP 그룹, LPS+CPYPP 그룹입니다. ALI을 유도하기 위해 LPS(10 mg/kg)를 복강주사로 주입했습니다; LPS 투여 후 10분 후 LPS+차량 및 LPS+CPYPP 그룹의 쥐는 CPYPP(250 mg/kg) 또는 동등한 부피의 차량을 복강주사하여 투여했습니다. 식염수+차량 및 식염수+CPYPP 그룹의 쥐는 식염수 투여 후 10분 후 CPYPP(250 mg/kg) 또는 동등한 부피의 차량을 복강주사하여 투여했습니다. |
제형 | 복강 주사;250 mg/kg |
응용 분야 | CPYPP 처리된 쥐는 차량 처리된 쥐에 비해 폐 부상 점수가 감소했습니다. 게다가 CPYPP 처리된 쥐는 현저하게 감소한 MPO 활동과 W/D 비율을 보여 폐부종이 감소됨을 나타냅니다. |
참고문헌: [1]: Nishikimi?A, Uruno?T, Duan?X, Cao?Q, Okamura?Y, Saitoh?T, et al.?Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol?2012;19:488-97.[2]: Xu, X., Su, Y., Wu, K., Pan, F. & Wang, A. DOCK2 contributes to endotoxemia-induced acute lung injury in mice by activating proinflammatory macrophages. Biochem. Pharmacol. 181, 114399 (2021). | |
| Cas No. | 310460-39-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N(C3=CC=CC=C3)NC2=O)/C2=C\C=C\C1=C(Cl)C=CC=C1 | ||
| Formula | C18H13ClN2O2 | M.Wt | 324.76 |
| Solubility | DMSO: 50 mM | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0792 mL | 15.396 mL | 30.792 mL |
| 5 mM | 615.8 μL | 3.0792 mL | 6.1584 mL |
| 10 mM | 307.9 μL | 1.5396 mL | 3.0792 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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