ML-792 |
Catalog No.GC36631
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ML-792는 유비퀴틴 변형 단백질(SUMO) 효소 활성화(SAE)의 특이적 억제제로 SAE/SUMO1과 SAE/SUMO2를 각각 3nM과 11nM의 IC50로 억제할 수 있다.
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Cas No.: 1644342-14-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML-792는 유비퀴틴 변형 단백질(SUMO) 효소 활성화(SAE)의 특이적 억제제로 SAE/SUMO1과 SAE/SUMO2를 각각 3nM과 11nM의 IC50로 억제할 수 있다. SUMO 단백질 경로는 현장 타겟 단백질의 기능, 반감기 및 파트너십을 다양화하여 세포 사멸, 증식, 분화, 대사 및 신호전달을 포함한 일련의 중요한 생물학적 과정을 조절할 수 있다[2]. ML-792는 종종 암, 신경퇴행성 질환 및 바이러스 감염에서 SUMO화의 역할을 연구하는데 사용된다[3, 4].
체외 실험에서 ML-792(0, 1, 5μM)를 5-FU 내성 세포 라인(HCT-8/5-FU 세포)에 12-16일간 처리하면 형성과 식민지 세포의 수를 현저하게 감소시키고 세포의 5-FU 내성을 역전시킬 수 있다[5].
체내 실험에서 ML-792(50, 100 mg/kg)를 HOS 세포 이종 이식종을 가진 쥐에게 복강 내 주사하면 종양 성장을 용량 의존적으로 억제할 수 있다[6]. 게다가 ML-792(150, 200 mg/kg)를 HCT-116 세포 이종 이식종을 가진 쥐에게 피하 주사하면 종양 성장을 용량 의존적으로 억제할 수 있다[7].
References:
[1] He X, Riceberg J, Soucy T, et al. Probing the roles of SUMOylation in cancer cell biology by using a selective SAE inhibitor[J]. Nature chemical biology, 2017, 13(11): 1164-1171.
[2] Connolly J G, Plant L D. SUMO regulation of ion channels in health and disease[J]. Physiology, 2025, 40(2).
[3] Celen A B, Sahin U. Sumoylation on its 25th anniversary: mechanisms, pathology, and emerging concepts[J]. The FEBS journal, 2020, 287(15): 3110-3140.
[4] Sahin U, de Thé H, Lallemand-Breitenbach V. Sumoylation in physiology, pathology and therapy[J]. Cells, 2022, 11(5): 814.
[5] Deng Y, Chen Y, Gao S, et al. RREB1-mediated SUMOylation enhancement promotes chemoresistance partially by transcriptionally upregulating UBC9 in colorectal cancer[J]. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1381860.
[6] Jin X, Yin H, Bao J, et al. ML792 inhibits growth and TGF-β1-induced EMT of osteosarcoma cells via TGF-β1/Smad and PI3K/AKT pathways[J]. All Life, 2022, 15(1): 1222-1235.
[7] Langston S P, Grossman S, England D, et al. Discovery of TAK-981, a first-in-class inhibitor of SUMO-activating enzyme for the treatment of cancer[J]. Journal of medicinal chemistry, 2021, 64(5): 2501-2520.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 5-FU 내성 세포 라인 HCT-8/5-FU |
제조 방법 | 6웰 판에 1000개의 HCT-8/5-FU 세포를 심은 후 100µM 5-FU와 0, 1 또는 5µM의 ML-792와 함께 12-16일 동안 공동 배양했습니다. 클로니 형성 시험을 실시했습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 5μM; 12-16 일 동안 |
응용 분야 | ML-792는 HCT-8/5-FU 세포에서 클로니 형성 수를 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | HOS 세포를 1.0×10⁶/mL의 농도로 배양액에 소생시킨 후 6주령 암컷 BALB/c-누드 쥐의 피하에 이식했습니다 (200μL). 쥐를 칭량한 후 무작위로 세 그룹으로 나누었습니다 (각 그룹당 6마리): 대조 그룹, 50mg/kg ML-792그룹, 100mg/kg ML-792그룹. 피하 종양이 형성되면 치료를 시작했습니다. 복강 내 투여 계획은 1주에 2회였습니다. 종양은 매주 칼리퍼스를 사용해서 측정했습니다. 종양이 윤리적 크기에 도달하기 전에 누드 쥐를 살처분했습니다. |
제형 | 50, 100mg/kg; 주매 이틀; i.p. |
응용 분야 | ML-792는 종양의 성장을 현저하게 억제했고 고농도 그룹의 효과가 더욱 뚜렷했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1644342-14-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(OC[C@@H]1[C@@H](O)C[C@H](NC2=NC=NC=C2C(C3=NN(CC4=CC=CC(Br)=C4)C=C3)=O)C1)(N)=O | ||
| Formula | C21H23BrN6O5S | M.Wt | 551.41 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (181.35 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8135 mL | 9.0677 mL | 18.1353 mL |
| 5 mM | 362.7 μL | 1.8135 mL | 3.6271 mL |
| 10 mM | 181.4 μL | 906.8 μL | 1.8135 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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