DB2313 |
Catalog No.GC62222
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DB2313은 IC50이 14nM인 강력한 전사인자 PU.1 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2170606-74-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DB2313은 IC50이 14nM인 강력한 전사인자 PU.1 억제제이다. DB2313은 PU.1과 표적 유전자 프로모터의 상호 작용을 방해한다[2]. PU.1은 조혈계에서 중요한 전사인자로 골수 및 림프 계열 세포 분화, 조혈 줄기세포 기능 유지, 급성 골수성 백혈병(AML) 발생에 핵심적인 역할을 한다[3]. DB2313은 일반적으로 AML 및 염증 관련 연구에 사용된다[4].
체외 실험에서 DB2313(10μg/ml; 72시간)은 GBM 세포(U118MG 및 U87MG)의 증식, 이동 및 침윤을 현저하게 억제하였다[5].
체내 실험에서 DB2313(17mg/kg; 2일마다 복강내 주사, 12일간)은 B16-OVA 흑색종 쥐 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하고 CD4+ T 헬퍼 1(Th1) 및 세포 독성 T/자연살해(NK) 세포의 종양 내 모집을 증가시켰다[6]. DB2313(8mg/kg; 비강 투여; 3주간 주 5일)은 집먼지진드기(HDM) 유도 실험성 천식 쥐 모델에서 기도 점액 분비 세포 수 및 소기도 콜라겐 침착을 감소시키고 기도 과민반응을 현저하게 감소시켰다[7].
References:
[1] Antony-Debre I, Paul A, Leite J, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017;127(12):4297-4313.
[2] Tu J, Chen W, Fang Y, et al. PU.1 promotes development of rheumatoid arthritis via repressing FLT3 in macrophages and fibroblast-like synoviocytes. Ann Rheum Dis. 2023;82(2):198-211.
[3] Fisher RC, Scott EW. Role of PU.1 in hematopoiesis. Stem Cells. 1998;16(1):25-37.
[4] Tu X, Kim RY, Brown AC, et al. Airway and parenchymal transcriptomics in a novel model of asthma and COPD overlap. J Allergy Clin Immunol. 2022;150(4):817-829.e6.
[5] Zhang S, Zhao S, Qi Y, et al. SPI1-induced downregulation of FTO promotes GBM progression by regulating pri-miR-10a processing in an m6A-dependent manner. Mol Ther Nucleic Acids. 2022;27:699-717.
[6] Sleapnicov N, Ha SD, Zhong SJ, et al. Inhibition of the Transcription Factor PU.1 Suppresses Tumor Growth in Mice by Promoting the Recruitment of Cytotoxic Lymphocytes Through the CXCL9-CXCR3 Axis. Cancers (Basel). 2025;17(16):2684.
[7] Tu X, Gomez HM, Kim RY, et al. Airway and parenchyma transcriptomics in a house dust mite model of experimental asthma. Respir Res. 2023;24(1):32.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 신경 교종세포 라인 U87MG 및 U118MG |
제조 방법 | 신경 교종세포 라인 U87MG 및 U118MG는 10% 태아 소 혈청 및 1% 페니실린-스트렙토마이신이 포함된 DMEM에서 배양하였습니다. 모든 세포는 37℃、5% CO₂가 포함된 가습 배양기에서 유지하였습니다. 세포는 정기적으로 마이코플라스마 오염 검사를 받았습니다. 2000개의 GBM 세포를 96웰 배양판에 접종하고 0, 24, 48, 72시간에 CCK-8 분석법을 사용해서 세포 생존율을 측정하였습니다. GBM 세포는 DMSO 또는 DB2313(10mg/mL)으로 처리하였습니다. EdU 분석은 EdU 분석 키트를 사용해서 수행하였고 GBM 세포는 공당 2×10⁵개의 세포가 접종된 웰 판에 배양하였습니다. 2×10⁴개의 GBM 세포를 Transwell 분석에 사용하였습니다. 총 2×10⁵개의 GBM 세포를 72시간 동안 구형체 형성 ECM에서 배양해서 종양 구형체를 생성하고 96웰 3D 구형체 BME 세포 침습 분석 키트를 사용해서 3D 종양 구형체 침습 분석을 수행하였습니다. 0, 24, 48, 72시간에 현미경을 사용해서 이미지를 촬영하였습니다. |
반응 조건 | 10μg/ml; 72 시간 동안 |
응용 분야 | DB2313은 GBM 세포(U118MG 및 U87MG)의 증식, 이동 및 침윤을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 야생형 BALB/c 쥐 |
제조 방법 | 암컷 야생형 BALB/c 쥐는 특정 무균 조건에서 사육되었고 12시간 주야 주기 하에서 물과 일반 사료를 자유 섭취할 수 있도록 유지하였습니다. 쥐는 집먼지진드기(HDM; Dermatophagoides pteronyssinus) 추출물(30µL PBS 또는 생리식염수(용매)에 25µg)을 비강 투여하여 주 5일, 3주간 처리하였습니다. HDM 처리 쥐 중 한 그룹은 DB2313(PBS에 8mg/kg)으로 처리하였습니다. 기관지폐포 세척액을 수집하였습니다. 점액 분비 세포(MSCs)를 염색하고 계수하였습니다. 콜라겐을 염색하고 분석하였습니다. 기도 과민반응은 강제 진동 기법을 사용해서 평가하였습니다. |
제형 | 8mg/kg;비강 내 투여; 5 일/주, 3주 동안 |
응용 분야 | DB2313은 집먼지진드기(HDM) 유도 실험성 천식 쥐 모델에서 기도 점액 분비 세포 수 및 소기도 콜라겐 침착을 감소시키고 기도 과민반응을 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2170606-74-1 | SDF | |
| Formula | C42H41FN8O2 | M.Wt | 708.83 |
| Solubility | DMSO : 3.7 mg/mL (5.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 70°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4108 mL | 7.0539 mL | 14.1078 mL |
| 5 mM | 282.2 μL | 1.4108 mL | 2.8216 mL |
| 10 mM | 141.1 μL | 705.4 μL | 1.4108 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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