Finasteride (Synonyms: MK-906) |
Catalog No.GC16248
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Finasteride는 IC₅₀ 값이 4.2nM인 선택적 2형 5α-환원효소 억제제이다 . Finasteride는 디하이드로테스토스테론(DHT) 수치를 낮추고 남성형 탈모증(안드로겐성 탈모증)을 치료하기 위해 사용된다.
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Cas No.: 98319-26-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Finasteride는 IC₅₀ 값이 4.2nM인 선택적 2형 5α-환원효소 억제제이다. Finasteride는 디하이드로테스토스테론(DHT) 수치를 낮추고 남성형 탈모증(안드로겐성 탈모증)을 치료하기 위해 사용된다. 게다가 Finasteride는 국소 미녹시딜 치료에 실패한 환자에서 여성형 탈모증을 치료하기 위해 사용할 수 있다 [3]. Finasteride는 전립선 부피를 현저하게 줄이고 비뇨기 증상을 개선하는 것으로 증명되었다 [4].
체외 실험에서 인간 피부 유두세포(DPCs)를 5일 동안 Finasteride(10-100μM)로 처리하면 세포 집합 행동이 현저하게 증가하고 줄기세포 전사인자 Nanog와 Sox-2의 발현이 상향 조절되고 활성화 산화효소 B(AKT), β-catenin, integrin β-1 신호전달 경로가 활성화되고 줄기세포 특성이 강화된다 [5]. 인간 전립선 세포 라인 RWPE-1, LNCaP, PC3, DU145를 72시간 동안 Finasteride(10μM과 50μM)로 처리하면 MMP2와 MMP9의 활성이 현저하게 하향 조절되고 TIMP-2의 발현이 상향 조절된다. 게다가 50μM Finasteride는 모든 세포주의 침습 잠재력을 현저하게 억제하고 RWPE-1과 LNCaP 세포의 이동성을 현저하게 억제한다 [6].
체내 실험에서 Ldlr−/− 쥐는 12주 동안 경구로 Finasteride(1000mg/kg)를 투여 받았을 때 총 콜레스테롤과 중성지방 수치가 현저하게 감소하고 대동맥궁 및 근의 죽상경화판 면적이 감소하였고 플라크의 대식세포 함량과 괴사 코어 면적이 감소하였다 [7]. 고지방 식이(HFD)를 먹이는 단백질 과부하 신부전 만성 신장 질환(CKD) 쥐 모델에서 2주 동안 Finasteride(1.5mg/30g)를 경구 투여하면 혈장 트리메틸아민 N-옥사이드(TMAO) 수치가 현저하게 감소하고 신장 손상이 개선되고 장내 미생물군의 구성과 분포가 조절된다 [8].
References:
[1] Flores E, Bratoeff E, Cabeza M, et al. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.
[2] Piraccini BM, Blume-Peytavi U, Scarci F, et al. Topical Finasteride Study Group. Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2022 Feb;36(2):286-294.
[3] Stout SM, Stumpf JL. Finasteride treatment of hair loss in women. Ann Pharmacother. 2010 Jun;44(6):1090-7.
[4] Tacklind J, Fink HA, Macdonald R, et al. Finasteride for benign prostatic hyperplasia. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Oct 6;2010(10):CD006015.
[5] Rattanachitthawat N, Pinkhien T, Opanasopit P, et al. Finasteride Enhances Stem Cell Signals of Human Dermal Papilla Cells. In Vivo. 2019 Jul-Aug;33(4):1209-1220.
[6] Moroz A, Delella FK, Almeida R, et al. Felisbino SL. Finasteride inhibits human prostate cancer cell invasion through MMP2 and MMP9 downregulation. PLoS One. 2013 Dec 30;8(12):e84757.
[7] McQueen P, Molina D, Pinos I, et al. Finasteride delays atherosclerosis progression in mice and is associated with a reduction in plasma cholesterol in men. J Lipid Res. 2024 Mar;65(3):100507.
[8] Wang Z, You L, Ren Y, et al. Finasteride Alleviates High Fat Associated Protein-Overload Nephropathy by Inhibiting Trimethylamine N-Oxide Synthesis and Regulating Gut Microbiota. Front Physiol. 2022 Aug 15;13:900961.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | RWPE-1, LNCaP, PC3, DU145(인간 전립선 암 세포 라인) |
제조 방법 | 세포는 37°C, 5% CO₂에서 10% 태아 소 혈청(FBS)이 보충된 RPMI 1640 배양액에서 유지되었습니다. 세포는 72시간 동안 10μM과 50μM의 Finasteride로 처리되었습니다. |
반응 조건 | 10μM, 50μM; 72시간 동안 |
응용 분야 | Finasteride는 RWPE-1과 PC3 세포에서 MMP2와 MMP9의 활성을 현저하게 감소시키고 DU145 세포에서 MMP2의 활성을 현저하게 감소시켰습니다. Finasteride는 모든 테스트된 세포 라인에서 세포 침입을 억제했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Balb/c 쥐 |
제조 방법 | 만성 신장 질환(CKD) 쥐 모델은 30mg/30g 몸무게의 소혈청 알부민(BSA)을 복강 주사해서 생성되었습니다(첫 2일 동안은 각각 15mg/30g과 25mg/30g BSA를 사용했습니다). 쥐는 BSA 주사와 동시에 고지방 식이(HFD)를 4주 동안 제공받았습니다. 마지막 2주 동안 쥐는 1.5mg/30g 몸무게로 경구 투여를 통해 Finasteride로 처리되었습니다. 쥐는 제 35일에 희생되어 신장 기능과 조직학적 분석을 희생되었습니다. |
제형 | 1.5mg/30g 체중; i.g. |
응용 분야 | Finasteride는 고지방 식이(HFD)로 유도된 CKD 쥐의 고지혈증과 신장 손상을 현저하게 완화시켰습니다. 이는 혈청 크레아티닌, 혈중 요소 질소 그리고 뇨단백 수준의 감소로 확인되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 98319-26-7 | SDF | |
| Synonyms | MK-906 | ||
| Chemical Name | (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
| Formula | C23H36N2O2 | M.Wt | 372.54 |
| Solubility | ≥ 14.65 mg/mL in DMSO, ≥ 76.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6843 mL | 13.4214 mL | 26.8428 mL |
| 5 mM | 536.9 μL | 2.6843 mL | 5.3686 mL |
| 10 mM | 268.4 μL | 1.3421 mL | 2.6843 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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