GW9662
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $37.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $36.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $41.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $71.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $84.00 | In Stock | 1 |
인용 문헌 (Citations)
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GW9662은 peroxisome proliferator activated receptor-gamma (PPAR-gamma)의 특이성 억제제로서 IC50이 3.3 nM이다. GW9662는 세포 내에서 PPARγ에 대한 작용 선택성이 PPARα 및 PPARδ에 대한 것보다 10에서 600배 높은다.
GW9662 처리는 LPS 유도된 Il1b, 인터루킨 6 (Il6) 및 유도성 질소산화효소 (iNos)의 표현과 J774A.1 세포에서 NO2 형성을 현저하게 감소시켰다 [4]. GW9662는 DMBA 유도된 유방 빨 통 폐포 병변 (MAL)을 현저하게 억제했다 [5]. GW9662(2.5/5µM)은 레스베라트롤 유도된 결장암 세포 주기를 방해하지 않았고 그 결과 레스베라트롤 유도된 조사과를 취소시켰다 [6].
GW9662(구강 투여; 3mg/kg/일; 2주)는 알코올 공급 재관류 쥐의 뇌 손상을 악화시켰다[7]. LPS의 사전 처리는 I/R에 의한 신장 손상 및 기능 장애의 모든 표식을 현저하게 감소시켰다. 특히 눈에 띄는 것은 GW9662(1mg/kg GW9662; 복강 주사; 허혈 전 24시간 및 12시간 전)가 LPS의 보호 효과를 없앴다[8].
References:
[1]. Leesnitzer LM, Parks DJ, et,al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. doi: 10.1021/bi0159581. PMID: 12022867.
[2]. Lea MA, Sura M, et,al. Inhibition of cell proliferation by potential peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonists and antagonists. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2765-71. PMID: 15517883.
[3]. Nielsen R, GrØntved L, et,al. Peroxisome proliferator-activated receptor subtype- and cell-type-specific activation of genomic target genes upon adenoviral transgene delivery. Mol Cell Biol. 2006 Aug;26(15):5698-714. doi: 10.1128/MCB.02266-05. PMID: 16847324; PMCID: PMC1592764.
[4]. Baumann A, Burger K,et,al. GW9662, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist, attenuates the development of non-alcoholic fatty liver disease. Metabolism. 2022 Aug;133:155233. doi: 10.1016/j.metabol.2022.155233. Epub 2022 May 30. PMID: 35654114.
[5]. Mehta RG, Peng X, et,al. PPARγ antagonist GW9662 induces functional estrogen receptor in mouse mammary organ culture: potential translational significance. Mol Cell Biochem. 2013 Jan;372(1-2):249-56. doi: 10.1007/s11010-012-1466-9. Epub 2012 Sep 24. PMID: 23001870.
[6]. Aires V, Brassart B, et,al. A role for peroxisome proliferator-activated receptor gamma in resveratrol-induced colon cancer cell apoptosis. Mol Nutr Food Res. 2014 Sep;58(9):1785-94. doi: 10.1002/mnfr.201300962. Epub 2014 Jun 30. PMID: 24975132.
[7]. Sun H, Xiong W, et,al. Low-dose alcohol consumption protects against transient focal cerebral ischemia in mice: possible role of PPARγ. PLoS One. 2012;7(7):e41716. doi: 10.1371/journal.pone.0041716. Epub 2012 Jul 27. PMID: 22848576; PMCID: PMC3407212.
[8]. Collino M, Patel NS, et,al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. doi: 10.1111/j.1523-1755.2005.00430.x. PMID: 16014029.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [2]: | |
세포 라인 | J774A.1세포 |
제조 방법 | 세포는 50 ng/ml의 지질다당을 도전적으로 처리했고 동시에(또는 동시에 안 함) 10μM GW9662나 차량을 추가하여 18시간 동안 처리했습니다. 세포배양 상청을 수집하고 세포를 라이즈하여 RNA를 분리하거나 세포를 라이즈한 후 프로틴아제 억제제를 추가한 질산염화질소화효소(NOS) 버퍼를 추가하여 NOS 활동을 측정했습니다. |
반응 조건 | 10 μM GW9662;18 시간 |
응용 분야 | GW9662 처리는 LPS 유도된 Il1b, 인터루킨 6 (Il6) 및 유도성 질소산화효소 (iNos)의 표현과 NO2 형성을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [3]: | |
동물 모형 | 수컷 Wistar 쥐 |
제조 방법 | 허혈 24시간 전 쥐은 LPS(1mg/kg, 복강 주사, 뇌혈흐림 24시간 전)를 사용하여 (제어 그룹) 또는 선택적 PPARγ 악역 GW9662(1mg/kg, 복강 주사, 뇌혈흐림 24시간 및 12시간 전)의 유무에 따라 사전 처리되었습니다. LPS 주입 후 24시간 대식충은 60분간의 양측성 신허혈증에 노출되었고 6시간 동안 재흡수를 실시했습니다. |
제형 | 1mg/kg GW9662; 복강 주사; 허혈 24시간 및 12시간 전 |
응용 분야 | 허혈/재흡수 (I/R) 24시간과 12시간 전에 선택적 PPARγ 악역 GW9662를 투여함으로써 LPS 사전 조건에서 관찰된 신장 보호 효과가 사라졌습니다. |
| 키나제 실험 [1]: | |
제조 방법 | 인간 PPARα, PPARγ, PPARδ의 리가인드 결합 구역(LBDs)은 E. coli에서 폴리히스타닌으로 표시된 퓨전 단백질로 표현됩니다. 실험용 버퍼에 원하는 수용체(15nM)를 추가하여 스트레프토비틴 수정 SPA 구슬(0.5mg/mL) 펄프에 수용체를 SPA 구슬에 고정시킵니다. 혼합물은 실험실 온도에서 최소 1시간 동안 균형을 맞추고 비드을 1x103g 회전 속도로 정화시킨 후 상청을 제거하고 비드을 살짝 혼합하고 비드을 신선한 실험용 버퍼에 흩깁니다. 원심 분리/재-정지 절차를 반복하고 얻은 수용체 코팅된 비드 슬러리는 즉시 사용하거나 사용 전에 4℃에서 최대 1주일간 보관할 수 있습니다. [3H]GW9662를 방사성 리가인드로 사용하여 PPARα, PPARγ, PPARδ에 대한 경쟁 결합을 측정했습니다. 그렇지 않은 한 모든 실험용 버퍼는 50 mM HEPES(pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 10 mM DTT를 포함하고 있습니다. 일부 실험에서는 HEPES(pH 7) 대신 50 mM Tris(pH 8)를 사용했습니다. |
응용 분야 | GW9662는 IC50가 3.3nM인 강력하고 선택적인 PPARγ 악역입니다. |
참고문헌: [1]. Leesnitzer LM, Parks DJ,et,al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. doi: 10.1021/bi0159581. PMID: 12022867. [2].Baumann A, Burger K, et,al. GW9662, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist, attenuates the development of non-alcoholic fatty liver disease. Metabolism. 2022 Aug;133:155233. doi: 10.1016/j.metabol.2022.155233. Epub 2022 May 30. PMID: 35654114. [3]. Collino M, Patel NS, et,al.The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. doi: 10.1111/j.1523-1755.2005.00430.x. PMID: 16014029. | |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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