Hydroxybupropion은 부프로피온의 주요 대사산물로 노르에피네프린(NE) 재흡수를 억제하고 IC50 값은 1.7 µM이다. Hydroxybupropion은 니코틴 유발 조건적 장소 선호 형성을 차단한다[2]. Hydroxybupropion은 혈장 내 관련 화합물을 동정하기 위한 새로운 정량 분석법 개발을 위한 모델 화합물로 널리 활용되어 왔다[3].
체내 실험에서 Hydroxybupropion을 10 mg/kg의 단일 용량으로 30분간 피하 주입하면 니코틴 의존 쥐의 니코틴 보상 획득을 억제하고 정서적 및 신체적 금단 증상을 역전시켰다[4].
References:
[1] Damaj M I, Carroll F I, Eaton J B, et al. Enantioselective effects of hydroxy metabolites of bupropion on behavior and on function of monoamine transporters and nicotinic receptors[J]. Molecular pharmacology, 2004, 66(3): 675-682.
[2] Zhu A Z X, Cox L S, Nollen N, et al. CYP2B6 and bupropion's smoking‐cessation pharmacology: the role of hydroxybupropion[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2012, 92(6): 771-777.
[3] Masters A R, McCoy M, Jones D R, et al. Stereoselective method to quantify bupropion and its three major metabolites, hydroxybupropion, erythro-dihydrobupropion, and threo-dihydrobupropion using HPLC–MS/MS[J]. Journal of Chromatography B, 2016, 1015: 201-208.
[4] Damaj M I, Grabus S D, Navarro H A, et al. Effects of hydroxymetabolites of bupropion on nicotine dependence behavior in mice[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2010, 334(3): 1087-1095.