IACS-10759는 강력한 미토콘드리아 복합체 I 억제제로 복합체 I의 정방향 및 역방향 전자 전달에 대한 IC50 값은 각각 460 nM 및 41 nM이다. IACS-10759는 퀴논 결합 채널 입구에 있는 ND1 소단위체에 결합하고 미토콘드리아 복합체 I을 선택적으로 억제해서 에너지 스트레스를 유발하고 아스파르테이트 생성을 감소시킨다[2]. IACS-10759는 면역 세포의 활성을 조절하고 항종양 면역 반응을 강화하기 위해 암 연구에서 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 IACS-10759를 96시간 동안 처리한 후 KG-1 및 HCT116 세포의 생존력을 현저하게 억제하였고 그 IC50 값은 각각 63.84 nM 및 9.63 nM였다[4]. 100 nM IACS-10759로 24시간 처리한 후 원대 만성 림프구성 백혈병 (CLL) 세포의 산소 소비율을 억제하고 해당과정을 증가시켰고 ATP 함량을 감소시켰다[5]. 5 nM IACS-10759와 500 nM AC220을 24시간 동안 병용 처리한 후 U937 세포에서 글루타민과 포도당 대사를 억제하였다[6].
체내 실험에서 급성 골수성 백혈병 (AML) 쥐 모델에서 IACS-10759를 7.5 mg/kg/일의 용량으로 42일 동안 경구 투여한 후 백혈병 부하를 감소시켜서 생존 기간을 연장하였다[7]. NB-1 이종 이식 쥐 모델에서 IACS-10759를 10 mg/kg의 용량으로 매일 21일 동안 경구 투여한 후 체중에는 영향을 미치지 않고 종양 회복을 유도하였다[8].